【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及阿扎胞苷(还被称作氨基-1- β -D-呋喃核糖基-1，3，5-三嗪-2 (IH)-酮)和地西他滨(还被称作4-氨基-1- (2-脱氧-β -D-呋喃核糖基-1，3，5-三嗪-2 (IH)-酮)的合成。
技术介绍
具有与天然核苷的化学结构类似的化学结构的多种药物用于抗病毒药和抗肿瘤药的领域。其结构式如下所示的阿扎胞苷是一种有效用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS) 的抗肿瘤药，并且它是由FDA批准用于该疾病的第一种药。权利要求1.用于合成阿扎胞苷或地西他滨的工艺，所述工艺包括在甲硅烷基化剂存在下在有机溶剂中氮胞嘧啶的甲硅烷基化反应，其特征在于，所述甲硅烷基化剂是N，0-双-三甲基甲硅烷基-三氟乙酰胺。2.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，所述有机溶剂是非质子有机溶剂，优选地选自二氯甲烷、二氯乙烷和/或乙腈。3.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，对于每重量份的氮胞嘧啶，使用3至100 体积份的所述有机溶剂。4.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，每摩尔氮胞嘧啶使用2至3摩尔、优选从 2. 2至2. 5摩尔的N，0-双-三甲基甲硅烷基-三氟乙酰胺。5.根据权利要求1所述的工艺，其特征在于，所述甲硅烷基化反应在包括0°C与反应混合物的回流温度之间的温度下进行。6.用于合成根据权利要求1的阿扎胞苷的工艺，所述工艺包括如此获得的甲硅烷基化的氮胞嘧啶3与具有酰化的羟基官能的D-呋喃核糖的衍生物的偶联反应。7.根据权利要求6所述的工艺，其特征在于，所述衍生物选自1，2，3，5_四-0-乙酰基-D-呋喃核糖和1-0-乙酰基-2，3，5-三-0-苯甲...
【技术保护点】
１．用于合成阿扎胞苷或地西他滨的工艺，所述工艺包括在甲硅烷基化剂存在下在有机溶剂中氮胞嘧啶的甲硅烷基化反应，其特征在于，所述甲硅烷基化剂是Ｎ，Ｏ－双－三甲基甲硅烷基－三氟乙酰胺。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：洛伦佐·德费拉，毛里齐奥·泽诺尼，斯特凡诺·图尔凯塔，莫罗·阿尼巴尔迪，埃托雷·阿米拉蒂，保罗·布兰迪，乔治·贝拉尔迪，
申请(专利权)人：洛伦佐·德费拉，毛里齐奥·泽诺尼，斯特凡诺·图尔凯塔，莫罗·阿尼巴尔迪，埃托雷·阿米拉蒂，保罗·布兰迪，乔治·贝拉尔迪，
类型：发明
国别省市：IT
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