【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
诺氟沙星作为抗感染药得到广泛应用，具有抗菌性强、抗菌谱广、生物利用度高、 组织渗透性好及与其他抗菌素无交叉耐药性和副作用小等优点。其合成方法有多种报导， 其核心步骤为哌嗪与喹啉羧酸的取代反应。N产权利要求1. ，其特征在于2.如权利要求1所述的，其特征在于所述路易斯酸选自 AlCl3, Al2O3, ZnCl2, ZnO, CuCl 中的一种。3.如权利要求1所述的，其特征在于所述醇选自甲醇、 乙醇、异丙醇、正丁醇、异戊醇、丙醇、正戊醇中的一种。4.如权利要求1所述的，其特征在于所述式I与式II 的摩尔比为1:3 1:7。5.如权利要求1所述的，其特征在于所述路易斯酸与式I的质量比为0. 05 :1 1 :1。6.如权利要求1所述的，其特征在于所述醇与式I质量比为0. 4 :1 3 :1。7.如权利要求1所述的，其特征在于所述反应温度为 80°C 135 。8.如权利要求1所述的，其特征在于所述保温时间为 1. 5 1釙。全文摘要本专利技术主要公开了，以1-乙基-6-氟-7-氯-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-羧酸(式I)和哌嗪(式II)为原料，路易斯酸为催化剂，醇做溶剂，在一定温度下反应一段时间，经后处理，即可制得诺氟沙星。本专利技术条件温和，反应选择性高，6位氟取代异构体比例极低，是一条很有竞争力的合成路线。文档编号C07D215/56GK102241629SQ201110122419公开日2011年11月16日 申请日期2011年5月12日 优先权日2011年5月12日专利技术者刘聪, 单国洋, 周志奎, 姚礼高,...
【技术保护点】
１．一种诺氟沙星的化学制备方法，其特征在于： 以１－乙基－６－氟－７－氯－４－氧代－１，４－二氢－喹啉－３－羧酸（式Ｉ）和哌嗪（式ＩＩ）为原料，路易斯酸为催化剂，醇做溶剂，在一定温度下反应一段时间，经后处理，即可制得诺氟沙星。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：邱家军，刘聪，姚礼高，林军，舒龙，单国洋，周志奎，
申请(专利权)人：浙江国邦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：33
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