刺玫果总黄酮提取物及其提取方法和其医药用途技术

本发明专利技术提供一种刺玫果总黄酮提取物及其提取方法和其医药用途，属于中药的有效药用部位中的提取物及其提取方法和其药物用途。将中药刺玫果干燥粉碎后用65-75％乙醇热回流提取，提取液上30-60目聚酰胺柱，经水洗脱无色后，继用65-75％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇可得到用于中药新药研究的原料药，采用紫外分光光度法测定其浸膏中总黄酮含量大于50％。本发明专利技术提取纯化的刺玫果总黄酮提取物，具有治疗冠心病、心肌缺血、心律不齐及高血脂等疾病的作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药的提取物及其提取方法和其药物用途。
技术介绍
山刺玫(Rosa davurica Pall.)，蔷薇科蔷薇属落叶灌木植物，主要分布于我国东北地区，其果实又名刺玫果，野蔷薇果，民间把它作为一种营养丰富的野果，大量采食，制成果酒、泡茶等，刺玫果味微酸，性温。传统医学将刺玫果列为补药，据《中华大辞典》称刺玫果具有健脾理气、养血调经之功效。现代医学研究发现，刺玫果具有抗衰老、抗疲劳、耐缺氧，增强人体免疫功能作用，长期服用能显著提高人体中SOD含量。果肉内含有丰富的维生素，刺玫果是Vc含量最高的果实之一，还含有生物活性物质齐敦果酸和白桦脂酸。此外，刺玫果中还含有有机酸，黄酮类化合物、香豆素、留醇类化合物、三萜类化合物、烯烃类、皂甙、 挥发油、多种矿物质、微量元素。刺玫果含有大量的活性物质，其中的黄酮类化合物具有抗氧化、降低脂质过氧化反应、降低心肌耗氧量、防治血管硬化、降压、抗衰老、抗自由基和抗癌、防癌等作用。张振杰，等对刺玫果萃取液进行了研究，发表了刺玫果胶囊的制备方法，并申请了专利，专利技术名称刺玫果萃取胶囊，申请号01109615. 2，同时有许多关于刺玫果的研究报道。国内外有少量有关刺玫果的生态学、活性成分提取、化学成分、药理作用的研究。 未见基于醇提热回流法、聚酰胺纯化法，使刺玫果有效部位总黄酮含量> 50%的报道；未见有刺玫果有效部位、其提取物中总黄酮含量>50%有抗心肌缺血、降血脂、抗心律失常作用的研究报道。刺玫果自然资源丰富，药理活性广泛，但开发应用较少。
技术实现思路
本专利技术提供一种刺玫果总黄酮提取物及其提取方法和其医药用途，目的之一是提供刺玫果总黄酮提取物，其中总黄酮含量大于50% ；目的之二是提供了该刺玫果总黄酮提取物的新的药物用途。为实现上述专利技术目的，本专利技术采取刺玫果总黄酮提取方法如下a.将刺玫果干燥粉碎，用6-10倍量65_75%乙醇热回流提取3次，每次^i、3h、lh, 过滤，合并提取液；b.将步骤a得到的提取液上30-60目聚酰胺柱，经水洗至无色后，继用65_75%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇得浸膏，干燥至恒重。通过采用上述刺玫果总黄酮提取方法，得到的刺玫果总黄酮提取物，其总黄酮含量大于50%，为浅黄色至褐色，粉末状，味苦，可溶于乙醇。本专利技术刺玫果总黄酮提取物、其总黄酮含量大于50%在制备治疗冠心病，心肌缺血，高血脂，心律不齐的药物中的应用。当本专利技术用于制备治疗冠心病，心肌缺血，高血脂，心律不齐的药物时，其口服或胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以任何常规形式给药，例如散剂、粒剂、片剂、 胶囊剂、丸剂、溶液剂、悬浮液、糖浆、口腔含片、舌下含片等；当该药肠胃外给药时，可采用任何常规形式，例如注射剂如静脉内注射、软膏剂、栓剂、经皮给药、吸入剂等。本专利技术制备治疗冠心病，高血脂，心肌缺血和心律不齐的药物是由有效部位或有效部位与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个具体例子，散剂是内服的粉末剂，它的赋形剂有乳糖、淀粉、浆糊精、 碳酸钙、合成或天然硫酸铝、氧化镁、硬脂酸镁、碳酸氢钠、干燥酵母等；溶液剂的赋形剂有水、甘油、丙二醇、单糖浆、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油、含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂蜡、木蜡、液体石蜡、树脂、高级蜡等组合成的疏水剂或亲水剂。本专利技术的有益效果是，山刺玫为直立灌木，其果实每年都可以利用，资源非常丰富，经过研究发现刺玫果中含总黄酮达27% -30%之多，刺玫果提取物中总黄酮含量大于 50 %的提取、精制方法未见报道，其治疗冠心病，高血脂，心肌缺血和心律不齐的药物用途属首次发现。刺玫果总黄酮提取物、其总黄酮含量大于50%的特征为浅黄色至褐色，粉末状，味苦，可溶于乙醇。有效物质的剂量可以根据服用方式，病人的年龄和体重及病情严重程度和其它类似的因素而改变，口服量为100-200mg/次，每日2-3次服用；注射80_120mg/次，每日2_3次。具体实施例方式实施例1:a.将刺玫果干燥粉碎，用6倍量75%乙醇热回流提取3次，每次^i、3h、lh，过滤， 合并提取液；b.将步骤a得到的提取液上30目聚酰胺柱，经水洗至无色后，继用75%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇得浸膏，干燥至恒重。实施例2 a.将刺玫果干燥粉碎，用8倍量70%乙醇热回流提取3次，每次^i、3h、lh，过滤， 合并提取液；b.将步骤a得到的提取液上45目聚酰胺柱，经水洗至无色后，继用70%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇得浸膏，干燥至恒重。实施例3 a.将刺玫果干燥粉碎，用10倍量65%乙醇热回流提取3次，每次证、〗!!、^，过滤， 合并提取液；b.将步骤a得到的提取液上60目聚酰胺柱，经水洗至无色后，继用65%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇得浸膏，干燥至恒重。由本专利技术实施例得到的提取物中总黄酮含量分析方法的实验例a对照品溶液的制备精密称取在60°C干燥至恒重的芦丁对照品20. 8mg,置于 IOOmL容量瓶中，加60 %乙醇适量，超声15min使溶解，放冷，用60 %乙醇稀释至刻度，摇勻，即得每ImL含无水芦丁 0. 208mg的芦丁对照品溶液。b样品溶液的制备取干浸膏样品，研细，取约0. 3g，精密称定后置于50mL容量瓶中，加60%乙醇适量，超声使溶解，放冷并稀释至刻度，摇勻，滤过弃去初滤液，精密吸取续滤液10mL，置50mL容量瓶中，用60%乙醇稀释至刻度，摇勻，即得供试品溶液。c检测波长的选择取芦丁对照品溶液、供试品溶液及空白溶液3mL，照分光光度法，在200-600nm之间进行光谱扫描，得芦丁的最大吸收波长为507nm，供试品最大吸收波长为502nm，故选用502nm为检测波长。d线性关系考察精密量取对照品溶液(0. 208mg · mL—1)及60%乙醇(配制空白溶液)lmL、anL、;3mL、％iL、5mL、6mL，分别置25mL容量瓶中各加60%乙醇10mL，摇勻，按C项下的测定方法，在502nm波长处测定吸收度。以浓度(C)为横坐标，吸光度值(A)为纵坐标， 绘制标准曲线，进行线性回归，得回归方程A = 10. 489C+0. 0001，R = 0. 9995。结果表明芦丁在8. 32-49. 92 μ g. mL—1浓度范围内呈良好的线性关系。e测定方法精密量取供试品溶液3mL，分别选自实施例1、实施例2和实施例3，置 25mL容量瓶中，加入60 %的乙醇10mL，摇勻，精密加入5 %的亚硝酸钠溶液0. 5mL,摇勻，放置6min，加入10%的硝酸铝溶液0. 5mL，摇勻，放置6min，加入4%的氢氧化钠溶液5mL，然后加入60 %的乙醇稀释至刻度，摇勻，放置lOmin，于502nm处测定吸光值，根据标准曲线计算其浓度，分别为56%、80%和68%。本专利技术疗效可通过下面的药效学实验进一步说明。刺玫果总黄酮提取物、其中总黄酮含量大于50%，以下简称DRFFE。实验例1、DRFFE抗大鼠心肌缺血实验一、实验材料1、动物Wistar大鼠，雌雄各半，体重220_260g，动物合格证号 SCXK-(吉)2007-0003，由吉林大学白求恩医学院实验动物中心提供。2、药品及试本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种刺玫果总黄酮提取物，其特征在于由下述方法制备得到的：ａ．将刺玫果干燥粉碎，用６－１０倍量６５－７５％乙醇热回流提取３次，每次５ｈ、３ｈ、１ｈ，过滤，合并提取液；ｂ．将步骤ａ得到的提取液上３０－６０目聚酰胺柱，经水洗至无色后，继用６５－７５％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇得浸膏，干燥至恒重；其总黄酮含量大于５０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：钟方丽，李平亚，王晓林，
申请(专利权)人：吉林化工学院，
类型：发明
国别省市：22