用作杀真菌剂的2-甲氧基亚氨基-2-(吡啶氧基甲基)苯乙酰胺制造技术

本发明专利技术提供如通式（Ｉ）的２－甲氧基亚氨基－２－（吡啶氧基甲基）苯乙酰胺以及它们作为杀真菌化合物的应用。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

2- methoxy imino (-2-) methyl acetamide as a fungicide

The present invention provides 2 - methoxy - amino - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - 2 - methoxy - - - - - - - () - pyridine and its use as a fungicide compound. \ue5cf

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有杀真菌活性的化合物和制备和使用这样化合物的方法的领域。
技术介绍
我们的历史受到引起广泛人类苦难的真菌病害暴发的侵扰，真菌病害的暴发。人们希望不再看到1850年的爱尔兰马铃薯饥荒，其中估计有1,000,000人死亡，以看见真菌病害的影响。杀真菌剂是天然或合成来源的化合物，它们用于保护植物对抗由真菌引起的疾病。目前的农业方法主要依赖于杀真菌剂的使用。事实上，没有使用杀真菌剂一些农作物不能有效地生长。使用杀真菌剂允许载培者增加农作物的产量和因此，增加农作物的价值。在大多数情况下，农作物价值的增加至少值杀真菌剂使用成本的三倍。然而，没有一种杀真菌剂用于所有的状况。因此，进行研究以生产更安全，具有更好性能，更易于使用，和成本更小的杀真菌剂。考虑到以上情况，本专利技术人提供本专利技术。专利技术概述本专利技术的一个目的是提供具有杀真菌活性的化合物。本专利技术的一个目的是提供具有杀真菌活性的化合物的生产方法。本专利技术的一个目的是提供具有杀真菌活性的化合物的使用方法。根据本专利技术，提供通式为通式一的化合物的制备方法和使用方法以及所述化合物。尽管本专利技术的所有化合物具有杀真菌活性，某些类别的化合物可由于，例如，更大效率或容易合成的原因而是优选的。专利技术详述该化合物具有如通式一的通式。在通式一中 通式一A选自氧(-O-)和氨基(-NH-)；E选自氮杂(-N＝)和次甲基(-CH＝)；J1，J2，J3，和J4独立地选自氢(-H)、卤素(-F、-Cl、-Br、和-I)、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基(单或多卤代)、和C1-4烷基硫代；M1，M2，和M3选自氢(-H)、卤素(-F、-Cl、-Br、和-I)、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基(单或多卤代)、和C1-4烷基硫代、硝基(-NO2)、(单或多卤代)C1-4烷氧基；Q选自氧(-O-)、NX(其中X选自氢(-H)和C1-4烷基，或X是对吡啶基的连接键)，和CZ1Z2(其中每个Z独立地选自氢(-H)和C1-4烷基，或一个Z是对吡啶基的连接键)；R选自氧(-O-)、NX1(其中X1选自氢(-H)和C1-4烷基，或X1是对吡啶基的连接键)，和CZ3Z4(其中每个Z独立地选自氢(-H)和C1-4烷基，或一个Z是对吡啶基的连接键)；和T是连接Q到R上的C1-2碳原子链，其中在此链中的每个碳原子是完全饱和的。因此，在T中链中的每个碳原子含有四个其它单键。T可以非必要地被C1-4烷基取代或其中一个单键可以是对吡啶基的连接键。术语“烷基”，“链烯基”，或“炔基”表示未支化或支化的链碳基。术语“烷氧基”表示未支化或支化链烷氧基。术语“卤代烷基”表示被一个或多个卤原子取代的未支化或支化烷基。术语“卤代烷氧基”表示被一个或多个卤原子取代的烷氧基。在整个此文献中，除非另外说明，所有的温度以摄氏度给出和所有的百分比是重量百分比。术语“Me”表示甲基。术语“Et”表示乙基。术语“Pr”表示丙基。术语“Bu”表示丁基。术语“EtOAc”表示乙酸乙酯。术语“ppm”表示份数每百万份。术语“psi”表示磅每平方英寸。一般情况下，这些化合物可以各种方式使用。这些化合物优选以配制剂的形式应用，该配制剂包括一种或多种化合物与植物可接受的载体。可以将浓缩的配制剂在水，或另一种液体中分散用于施加，或配制剂可以是粉尘状或粒状，然后可以施加它们而无需进一步的处理。根据农用化学品领域中通常的程序制备配制剂，但由于其中一种或多种该化合物的存在它们是新颖的和重要的。最通常施加的配制剂是含水悬浮液或乳液。这样的水溶性，可水悬浮，或可乳化配制剂是固体，通常称为可润湿粉末，或液体，通常称为可乳化浓缩物，含水悬浮液，或悬浮液浓缩物。本专利技术考虑所有的载体，通过该载体一种或多种化合物可以配制用于输送和用作杀真菌剂。如容易理解的那样，可以使用可以将这些化合物加入到其中的任何材料，条件是它们得到所需的效用而没有显著干扰作为抗真菌剂的这些化合物的活性。可以致密化以形成可水分散颗粒的可润湿粉末包括一种或多种化合物，惰性载体和表面活性剂的充分混合物。化合物在可润湿粉末中的浓度通常为约10％-约90％w/w，更优选约25％-约75％w/w。在可润湿粉末配制剂的制备中，可以将化合物与如下的任何细分裂的固体混炼如prophyllite、滑石、白垩、石膏、漂白土、膨润土、绿坡缕石、淀粉、酪蛋白、谷蛋白、蒙脱石粘土、硅藻土、精制的硅酸盐等。在这样的操作中，将细分裂的载体研磨或与化合物在挥发性有机溶剂中混合。包括约0.5％-约10％可润湿粉末的有效表面活性剂，包括磺化木质素、萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐、和非离子表面活性剂，如烷基酚的环氧乙烷加合物。该化合物的可乳化浓缩物包括在合适液体中的常规浓度，如约10％-约50％w/w。将该化合物溶于为水混溶性溶剂或水不混溶有机溶剂的混合物的惰性载体，和乳化剂。可以采用水和油稀释浓缩物以形成形式为水包油乳液的喷淋混合物。有用的有机溶剂包括芳族物质，特别是石油的高沸点萘类和烯烃类部分，如重芳族石脑油。也可以使用其它有机溶剂，例如萜烯溶剂，包括松香衍生物，脂族酮，如环己酮，和复合醇，如2-乙氧基乙醇。可以有利地在此采用的乳化剂可以容易地由本领域技术人员确定和包括各种非离子、阴离子、阳离子和两性乳化剂，或两种或多种乳化剂的混合物。用于制备可乳化浓缩物的非离子乳化剂的例子包括聚烷撑二醇醚和烷基和芳基酚，脂族醇，脂族胺或脂肪酸与环氧乙烷，环氧丙烷的缩合产物如乙氧基化烷基酚和由多元醇或聚氧化烯溶解的羧酸酯。阳离子乳化剂包括季铵化合物和脂肪胺盐。阴离子乳化剂包括烷芳基磺酸的油溶性盐(如钙)、油溶性盐或硫酸化聚二醇醚和磷酸化聚二醇醚的适当盐。可用于制备本专利技术可乳化浓缩物的代表性有机液体是芳族液体如二甲苯、丙苯馏分；或混合萘馏分、矿物油、取代的芳族有机液体如邻苯二甲酸二辛酯、煤油、各种脂肪酸的二烷基酰胺、特别是脂肪二醇的二甲基酰胺和二醇衍生物如二甘醇的正丁基醚、乙醚或甲基醚，和三甘醇的甲基醚。两种或多种有机液体的混合物也通常合适地用于制备可乳化浓缩物。优选的有机液体是二甲苯、和丙苯馏分，最优选是二甲苯。表面活性分散剂通常用于液体配制剂和使用量为分散剂与一种或多种化合物结合重量的0.1-20wt％。配制剂也可包含其它相容添加剂，例如，植物生长调节剂和用于农业的其它生物活性化合物。含水悬浮液包括一种或多种水不溶性化合物的悬浮液，该水不溶性化合物在含水载体中以约5％-约50％w/w的浓度分散。通过如下方式制备悬浮液精细研磨一种或多种化合物，和将研磨材料剧烈混合入由水和选自以上讨论的相同类型表面活性剂组成的载体中。也可以加入其它成分，如无机盐和合成或天然树胶，以增加含水载体的密度和粘度。通常最有效的是通过如下方式同时研磨和混合在如砂磨机、球磨机、或柱塞类型均化器的工具中制备含水混合物和均化它。该化合物也可应用为粒状配制剂，它们特别用于对土壤的应用。颗粒配制剂通常包含分散在惰性载体中的约0.5％-约10％w/w化合物，该惰性载体完全或大部分由如下物质组成粗分的绿坡缕石、膨润土、硅藻土、粘土或相似的便宜物质。通过如下方式制备这样的配制剂将化合物在合适的溶剂中溶解和将它施加到粒状载体上，该粒状载体已经预成形到约0.5-约3mm的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如通式一的化合物＊＊＊ 通式一其中Ａ选自氧（－Ｏ－）和氨基（－ＮＨ－）；Ｅ选自氮杂（－Ｎ＝）和次甲基（－ＣＨ＝）；Ｊ↑［１］，Ｊ↑［２］，Ｊ↑［３］，和Ｊ↑［４］独立地选自氢（－Ｈ）、卤素（－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、和－ Ｉ）、Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－４］烷氧基、Ｃ↓［１－４］烷基（单或多卤代）、和Ｃ↓［１－４］烷基硫代；Ｍ↑［１］，Ｍ↑［２］，和Ｍ↑［３］选自氢（－Ｈ）、卤素（－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、和－Ｉ）、Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－４］烷氧 基、Ｃ↓［１－４］烷基（单或多卤代）、和Ｃ↓［１－４］烷基硫代、硝基（－ＮＯ↓［２］）、（单或多卤代）Ｃ↓［１－４］烷氧基；Ｑ选自氧（－Ｏ－）、ＮＸ（其中Ｘ选自氢（－Ｈ）和Ｃ↓［１－４］烷基，或Ｘ是对吡啶基的连接键），和ＣＺ↑［１］Ｚ↑ ［２］（其中每个Ｚ独立地选自氢（－Ｈ）和Ｃ↓［１－４］烷基，或一个Ｚ是对吡啶基的连接键）；Ｒ选自氧（－Ｏ－）、ＮＸ↑［１］（其中Ｘ↑［１］选自氢（－Ｈ）和Ｃ↓［１－４］烷基，或Ｘ↑［１］是对吡啶基的连接键），和ＣＺ↑［３］Ｚ↑［４］（其 中每个Ｚ独立地选自氢（－Ｈ）和Ｃ↓［１－４］烷基，或一个Ｚ是对吡啶基的连接键）；和Ｔ是连接Ｑ到Ｒ上的Ｃ↓［１－２］碳原子链，其中在此链中的每个碳原子是完全饱和的。...

【技术特征摘要】
US 2000-9-19 60/233,7381.一种如通式一的化合物 通式一其中A选自氧(-O-)和氨基(-NH-)；E选自氮杂(-N＝)和次甲基(-CH＝)；J1，J2，J3，和J4独立地选自氢(-H)、卤素(-F、-Cl、-Br、和-I)、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基(单或多卤代)、和C1-4烷基硫代；M1，M2，和M3选自氢(-H)、卤素(-F、-Cl、-Br、和-I)、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基(单或多卤代)、和C1-4烷基硫代、硝基(-NO2)、(单或多卤代)C1-4烷氧基；Q选自氧(-O-)、NX(其中X选自氢(-H)和C1-4烷基，或X是对吡啶基的连接键)，和CZ1Z2(其中每个Z独立地选自氢(-H)和C1-4烷基，或一个Z是对吡啶基的连接键)；R选自氧(-O-)、NX1(其中X1选自氢(-H)和C1-4烷基，或X1是对吡啶基的连接键)，和CZ3Z4(其中每个Z独立地选自氢(-H)和C1-4烷基，或一个Z是对吡啶基的连接键)；和T是连接Q到R上的C1-2碳原子链，其中在此链中的每个碳原子是完全饱和的。2.根据权利要求1所述的化合物，其中A是氨基(-NH-)。3.根据权利要求1所述的化合物，其中E是氮杂(-N＝)。4.根据权利要求1所述的化合物，其中J1，J2，J3，和J4是氢(-H)。5.根据权利要求1所述的化合物，其中M1，M2，和M3选自氢(-H)、卤素(-F、-Cl、-Br、和-I)、和C1-4烷基。6.根据权利要求1所述的化合物，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：NV柯比，JLA巴茨，BJ里德，JM伦加，JRP采图希奇，IM莫里森，JT马西森，GD古斯塔夫森，
申请(专利权)人：美国陶氏益农公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]