【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药中间体的制备方法，具体涉及兰索拉唑中间体2-氯甲基-3-甲基-4-三氟乙氧基吡啶的制备方法。
技术介绍
兰索拉唑是日本武田公司开发上市的第二代Η+/Κ+-ΑΤΡ酶抑制剂。与第一代H+/ Κ+-ΑΤΡ酶抑制剂奥美拉唑相比，兰索拉唑由于在吡啶4-位引入了三氟乙氧基，热力学和氧化稳定性增加，而且大大该善了生物活性，具有更好的疗效、较少的副作用。兰索拉唑对于胃、十二指肠溃疡和反流性食管炎有明显的损伤治疗作用；对慢性溃疡、Η2受体拮抗剂难以治愈的溃疡病变有明显的治愈促进作用。2-氯甲基-3-甲基-4-三氟乙氧基吡啶(IV)是兰索拉唑的重要药物合成中间体，其结构式如下所示权利要求1.2-氯甲基-3-甲基-4-三氟乙氧基吡啶(IV)的制备方法，包括在氮气保护下，以二氯甲烷为反应溶剂，并且在三乙胺存在下，将2，3-二甲基-4-三氟乙氧基吡啶氧化物(I )与三氯氧磷进行一步反应得到2-氯甲基-3-甲基-4-三氟乙氧基吡啶(IV )。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的一步反应是在回流条件下进行的。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的三乙胺与2，3-二甲基-4-三氟乙氧基吡啶-N-氧化物(I )的摩尔当量比为0. 9 1. 6 1，优选1. 1 1。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的三氯氧磷与2，3-二甲基-4-三氟乙氧基吡啶-N-氧化物(I )的摩尔当量比为0. 8 1. 5 1，优选1. 1 1。全文摘要本专利技术涉及兰索拉唑中间体2-氯甲基-3-甲基-4-三氟乙氧基吡啶(Ⅳ)的制备方法，即在氮气保护...
【技术保护点】
１．２－氯甲基－３－甲基－４－三氟乙氧基吡啶（Ⅳ）的制备方法，包括：在氮气保护下，以二氯甲烷为反应溶剂，并且在三乙胺存在下，将２，３－二甲基－４－三氟乙氧基吡啶－Ｎ－氧化物（Ⅰ）与三氯氧磷进行一步反应得到２－氯甲基－３－甲基－４－三氟乙氧基吡啶（Ⅳ）。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：郑国荣，王井明，赵立强，吕萍，王彦广，朱元勋，
申请(专利权)人：埃斯特维华义制药有限公司，浙江华义医药有限公司，
类型：发明
国别省市：33
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