【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】双重PPAR激动剂化合物的应用方法以及包含该类化合物的药物传递装置许多人患有由灌注心脏和其它主要器官的血管的逐渐阻塞造成的循环 系统疾病。该类患者体内严重的血管阻塞常常导致局部缺血损伤、中风、 心J3/L使死或充血性心力衰竭。限制或妨碍冠状血管或外周血管血流的动脉 粥样硬化损害是造成包括冠心病和中风在内的局部缺血性疾病发病和死亡 的主要原因。为了阻止该疾病的进程并预防其中心肌或其它器官受损的更 晚期的疾病状态，可以使用医学血管形成操作，如经皮冠状动脉腔内血管 成形术(PCTA)、进行支架放置(stent placement)的经皮经腔血管成形术 (PTA)、经皮腔内斑块旋切术、旁路移植术或其它类型的血管移植操作。在血管形成术操作后，进行了这种处理的动脉粥样硬化患者中10-80%的患者发生冠状动脉再狭窄(糖尿病和非糖尿病中的再狭窄)，其取决 于所用的操作和动脉部位.除打开动脉粥样硬化所阻塞的动脉外，血管形 成术也损伤了血管壁中的腔内皮细胞内层和平滑肌细胞，因此引起了血栓 形成和炎性响应.细胞衍生生长因子如血小板衍生生长因子、浸润性巨噬 细胞、白细胞或平滑肌细胞本身可引起平滑肌细胞中的增生和迁移响应。 在局部增生和迁移的同时，炎性细胞也^/v血管损伤部位并且可迁移到血 管壁的更深层中。增生/迁移通常开始于损伤后一至两天内，其取决于所用 的血管形成术IMt ，持续数天和数周.血管狭窄和血管再通(reCanaUzation) 诱导的再狭窄在糖尿病、特别是胰岛素依赖性糖尿病中是一个特别严重的 问题。在腔扩张后，动脉粥样硬化损害和血管中层(media)中的细胞迁移、增 ...
【技术保护点】
一种治疗和／或预防血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）增生性疾病或病症的方法，该方法包括给需要的哺乳动物使用治疗有效量的双重ＰＰＡＲα／γ激动剂化合物或其可药用的盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-1-18 60/644,6461.一种治疗和/或预防血管平滑肌细胞(VSMC)增生性疾病或病症的方法，该方法包括给需要的哺乳动物使用治疗有效量的双重PPARα/γ激动剂化合物或其可药用的盐。2. 如权利要求l所述的方法，该方法还包括将所述化合物与治疗有效 量的其它治疗剂联用，3. 如权利要求2所述的方法，其中所述的治疗剂是抗器官排斥药、细 胞周期抑制剂、PDGF/酪氨酸激酶抑制剂、二膦酸盐或酯、抗炎的甾族化 合物、搭甾酮受M抗剂、醛甾酮合酶抑制剂、M金属蛋白酶(MMP)抑 制剂、糜蛋白酶抑制剂；刺激(NO)释放的化合物或NO儉水、抗氧剂、非 甾体抗炎药、麻醉性镇痛药、非麻醉性镇痛药、肝素或类肝素药、直接凝 血酶抑制剂、凝血因子Xa抑制剂、因子VIIa抑制剂、糖蛋白2B/3A抑 制剂(GP2B/3A)、溶纤维蛋白药、PAI-1抑制剂、 m-CoA;胆固醇酰基 转移酶(ACAT)抑制剂；脂蛋白-关联磷脂酶A2(Lp-FLA2)抑制剂；3-羟基 -3-甲基-戊二B^辅酶A(HM(M:oA)还原酶抑制剂、胆固醇酯转移酶抑制 剂(CETPi)、纤维粘连蛋白抑制剂、玻璃蛋白粘连蛋白抑制剂、血小板噪 呤受体拮抗剂或MCP1抑制剂，4. 如权利要求l所述的方法，其中所述的双重o/yPPAR激动刑选自 ^>1-{4-[4-(4-苯氧基-2-丙基-苯氧基)-丁氣基-糾酖基}-氮杂环丁烷-2-甲酸；-1-{4-3-(4-苯緣-2-丙基-苯氧基)丙緣-糾跣基}-氮杂环丁烷 画2誦甲酸；(1 >1-4-(5-甲基-2-苯基-喷、唑4-基曱氧基)-苯磺酰基1-氮杂环丁烷-2-甲酸；^>-1-{4-2-(4-氟-苯基)-5-甲基-噁唑-4-基甲緣1-糾酰基}-氮杂环丁 烷-2-甲酸；W-l-{4-5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-喁唑-4-基曱氧基-辆耽基}-氮 杂环丁烷-2-甲酸； (^>-1-{4-[2-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-5-甲基-噁唑-4-基甲氧基l-苯磺酰 基}-氮杂环丁烷-2-甲酸；^ >1-{4-2-(5-甲基-2-苯基^恶喳-4-基)-乙氧基I-M酖基卜氮杂环丁烷 -2画曱酸；(7 >1-{4-[4-(4-苯猛-2-丙基-苯氧基)-丁氧基-糾酰基}-吡咯烷-2-甲酸；^-l-H-[3-(4-苯氧基-2-丙基-苯氧基)-丙氧基l-^t酰基卜吡咯烷-2-甲酸；^-1-(4-{3-2-丙基-4-(4-三氟甲基-苯氧基)-苯氣基]-丙氧基}-苯磺跣 基)-吡咯烷-2-甲酸；^-1-{4-2-(4-苯緣-2-丙基-苯|1^)-乙狄-糾酖基}-吡咯烷-2-甲酸； >1-(4-{2-2-丙基-4-(4-三氟甲基-苯氧基)-苯氧基-乙氧基卜苯磺酰 基)-吡咯烷-2-甲酸；(及>1-{3-甲氧基-4-[3-(4-苯氧基-2-丙基-苯氧基)-丙氧基1-糾酰基}-吡 咯烷-2-甲酸；^ >-1-{3-氯-4-3-(4-苯氧基-2-丙基-苯|1^)-丙氧基-树跣基}-吡咯烷 -2-甲酸；<及>1-{4-3-(4-苯*^-2-丙基-苯ILiO-丙氧基-3-丙基-M跣基卜吡咯 烷-2-甲酸；( >1-{4-3-(4-苯氧基-2-丙基-苯氧基)-丙硫烷基-糾絲}-吡咯烷-2-甲酸;^>-1-{4-2-(4-苯氧基-2-丙基-苯氧基> 乙硫烷基卜^^酰基}-吡咯烷-2-甲酸；<^-1-{4-3-(4-苯氧基-2-丙基-苯氧基)-丙基-苯磺酰基}-吡咯烷-2-甲酸；[4-(5-甲基-2-苯基-喁唑-4-基曱猛)-树醋-吡咯烷-2-曱酸； (K)-l-{4-[2-(4-氟-苯基)-5-甲基-喷、喳-4-基甲絲-辆絲}-吡咯烷-2-甲酸；(^>-1-{4-5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-喁唑-4-基甲？L&-糾酰基卜吡 咯烷-2-甲酸；^>1-{4-[2-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-5-甲基-喁唑-4-基甲氧基-苯磺酰 基}-吡咯烷-2-甲酸；)-1-14-(2-联苯-4-基-5-甲基-喁唑-4-基甲氧基)-苯磺酰基-吡咯烷-2-甲酸；< >1-3-甲氧基4-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基甲氧基)-苯磺酰基-吡咯 烷-2-甲酸；〈及>1-3-氯-4-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基甲氧基)-糾酰基-吡咯烷-2-甲酸；。0-1-4-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基甲氧基)-3-丙基-苯磺酰基卜吡咯烷 -2-甲酸；(K>l-[4-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基甲硫烷基)-苯橫酰基1-吡咯烷-2-甲酸；伊>1-{4-2-(4-氟-苯基)-5-甲基-噁唑-4-基甲疏烷基1-糾酖基}-吡咯烷 -2-甲酸；伊>1-{4-5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-喁唑-4-基甲硫烷基1-转酰基}-吡咯烷-2-甲酸；伊>1-{4-2-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-5-甲基-喁唑-4-基甲硫烷基-苯磺 酰基}-吡咯烷-2-甲酸；伊>-1-{4-[2-(5-甲基-2-笨基-喁峻-4-基)-乙猛-糾酰基}-吡咯烷-2-甲酸；( >1-{3-曱Hfc-4-2-(5-甲基-2-苯基-喁哇-4-基)-乙#1^]-糾跣基}-吡 咯烷-2-甲酸；(^>1-{3-氯-4-[2-(5-甲基-2-苯基-噍唑-4-基)陽乙緣-辆酰基}-吡咯烷 画2-甲酸；(K>l-(4-{2-5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-嗜、唑-4-基1-乙氧基}-苯磺酰 基)-吡咯烷-2-甲酸；广及>1-{4-[2-(5-甲基-2-苯基-喁唑-4-基)-乙硫烷基...
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