硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物制造技术

本发明专利技术提供一种硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其含有(A)氯丁醇、和(B)选自由透明质酸、硫酸软骨素、海藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成的组中的至少1种物质。本发明专利技术的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物含有氯丁醇，并且能够防止氯丁醇残留而蓄积在SHCL上，能够舒适且安全地应用于SHCL中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其含有氯丁醇，同时即使应 用于硅酮水凝胶隐形眼镜，也可抑制该镜片上吸附氯丁醇，并且即使氯丁醇一旦吸附在硅 酮水凝胶隐形眼镜上，通过用生理盐水等进行溶出处理也容易使其溶出，从而能够安全使 用。另外，本专利技术涉及一种抑制硅酮水凝胶隐形眼镜上吸附氯丁醇的方法。进而，本专利技术涉 及一种抑制硅酮水凝胶隐形眼镜上附着细菌的方法。
技术介绍
近年来，隐形眼镜(CL)的佩戴者不断增加，其中软性隐形眼镜(SCL)的佩戴者正 在增加。通常，佩戴软性隐形眼镜时，被指出来自大气的氧供给量减少，其结果可能导致角 膜上皮细胞的分裂受抑制、角膜肥厚。因此，具有更高的氧透过性的软性隐形眼镜的开发不 断进展。在这样的背景之下，近年来硅酮水凝胶隐形眼镜被开发作为具有高氧透过性的软 性隐形眼镜。硅酮水凝胶隐形眼镜通过在水凝胶中配合硅酮，从而实现以往的水凝胶隐形 眼镜的数倍的氧透过性。因此，非常期待其能够改善软性隐形眼镜的弱点即氧供给不足，且 能够大幅度抑制伴随氧不足对角膜造成的不良影响。通常，关于隐形眼镜中所使用的眼科组合物，根据隐形眼镜的种类而充分考虑安 全性等的影响来进行设计是很重要的。特别是软性隐形眼镜，根据原材料的不同，其离子性 的有无和含水率的高低等有各种差异，因此，关于软性隐形眼镜用的眼科组合物，根据所应 用的软性隐形眼镜的特性来进行制剂设计是很重要的。另一方面，迄今为止氯丁醇被作为防腐剂等用于眼科组合物中。并且还已知氯丁 醇对于以往的软性隐形眼镜存在非常容易吸附的问题(专利文献1)。但是，迄今为止，关于氯丁醇对硅酮水凝胶隐形眼镜所造成的影响，尚未完全弄清 楚。况且现状是，完全无法猜测将氯丁醇与其他特定成分并用的情况下对硅酮水凝胶隐形 眼镜所造成的影响。现有技术文献专利文献专利文献1 国际公开第05/025539号小册子
技术实现思路
专利技术要解决的问题氯丁醇是被期望用于使眼科组合物具备防腐效力的成分，本专利技术人对氯丁醇给各 种软性隐形眼镜造成的影响进行了各种研究，结果得到了如下新认识与以往的水凝胶镜 片相比，氯丁醇非常容易吸附于硅酮水凝胶隐形眼镜(以下，有时也记载为SHCL)上。该 SHCL上的氯丁醇吸附量是无法与以往的水凝胶隐形眼镜相比的程度的量。并且，本专利技术人 进一步重复进行了研究，结果发现，对于该吸附氯丁醇后的SHCL，即使用生理盐水进行溶出处理，仍然会残留大量的氯丁醇。这也就意味着，大量吸附的氯丁醇不会被泪液等冲洗掉而 继续残留在SHCL上。如果像这样防腐剂成分逐渐残留蓄积在镜片上，则除了担心该成分留 在镜片上会造成不良影响以外，还担心会产生SHCL的变色和光透过率的减小、变形等。因此，需求开发能够抑制SHCL上吸附氯丁醇、且通过用生理盐水等进行溶出处理 容易溶出而降低SHCL上氯丁醇的残留量的手段。用于解决问题的方案本专利技术人为了解决上述课题而进行了深入研究，结果意外地发现，如果将(A)氯 丁醇与(B)选自由透明质酸、硫酸软骨素、海藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成的 组中的至少1种物质一起并用，则能够抑制SHCL上吸附氯丁醇，并且即使氯丁醇一旦吸附 在SHCL上，通过用生理盐水等进行溶出处理也容易使其溶出。进而，本专利技术人还发现，如果将(A)氯丁醇与(B)选自由透明质酸、硫酸软骨素、海 藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成的组中的至少1种物质并用，则能够抑制SHCL 上细菌的附着，通过进一步并用(C)选自由维生素B6类、四氢唑啉类、及尿囊素类组成的组 中的至少1种物质，能够进一步提高该SHCL上的细菌附着抑制效果。基于所述认识，并进 一步重复进行研究，从而完成了本专利技术。S卩，本专利技术提供下面揭示的方案的SHCL用眼科组合物。项1-1. 一种硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其含有(A)氯丁醇、和(B)选自 由透明质酸、硫酸软骨素、海藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成的组中的至少1种 物质。项1-2.根据项1-1所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其中，(A)成分的 配合比例为0. 01 5w/v%o项1-3.根据项1-1或1-2所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，作为(B)成 分，其含有选自由透明质酸钠、硫酸软骨素钠、海藻酸及羟丙基甲基纤维素组成的组中的至 少1种物质。项1-4.根据项1-1 1-3中任一项所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其 中，(B)成分的配合比例为0. 0001 5w/v%0项1-5.根据项1-1 1-4中任一项所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其 还含有(C)选自由维生素B6类、四氢唑啉类及尿囊素类组成的组中的至少1种物质。项1-6.根据项1-1 1-5中任一项所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其 中，(C)成分的配合比例为0. 0001 lw/v%o项1-7.根据项1-1 1-6中任一项所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其 还含有缓冲剂。项1-8.根据项1-7所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其含有总量为 0. 01 10w/v%的缓冲剂。项1-9.根据项1-1 1-8中任一项所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其 还含有等渗剂。项1-10.根据项1-9所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其含有总量为 0. 01 10w/v%的等渗剂。项1-11.根据项1-1 1-10中任一项所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其为滴眼剂。本专利技术还提供下面揭示的、抑制SHCL上吸附氯丁醇的方法。项2. —种抑制硅酮水凝胶隐形眼镜上吸附该(A)成分的方法，其特征在于，将(A) 氯丁醇与(B)选自由透明质酸、硫酸软骨素、海藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成 的组中的至少1种物质并用。本专利技术还提供下面揭示的、对眼科组合物赋予抑制SHCL上吸附氯丁醇的作用的方法。项3. —种对眼科组合物赋予抑制硅酮水凝胶隐形眼镜上吸附(A)成分的作用的 方法，其特征在于，在含有该(A)氯丁醇的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物中配合(B)选 自由透明质酸、硫酸软骨素、海藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成的组中的至少1 种物质。本专利技术还提供下面揭示的、用于抑制SHCL上吸附氯丁醇的的制剂。项4. 一种用于抑制硅酮水凝胶隐形眼镜上吸附氯丁醇的制剂，其含有选自由透 明质酸、硫酸软骨素、海藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成的组中的至少1种物 质。本专利技术还提供下面揭示的、抑制SHCL上附着细菌的方法。项5-1. —种抑制硅酮水凝胶隐形眼镜上附着细菌的方法，其特征在于，将(A)氯 丁醇和⑶选自由透明质酸、硫酸软骨素、海藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成的 组中的至少1种物质并用。项5-2.根据项5-1所述的抑制硅酮水凝胶隐形眼镜上附着细菌的方法，其特征在 于，还并用(C)选自由维生素B6类、四氢唑啉类及尿囊素类组成的组中的至少1种物质。本专利技术还提供下面揭示的、对眼科组合物赋予抑制SHCL上附着细菌的作用的方法。项6-1. —种对眼科组合物赋予抑制硅酮水凝胶隐形眼镜上附着细菌的作用的方 法，其特征在于，在该眼科组合物中，配合(A)氯丁醇、和(B)选自由透明质酸、硫酸软骨素、 海藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成的组中的至少1种物质。项6-2.本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其含有（Ａ）氯丁醇、和（Ｂ）选自由透明质酸、硫酸软骨素、海藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成的组中的至少１种物质。

【技术特征摘要】
2009.12.25 JP 2009-2959931.一种硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其含有(A)氯丁醇、和(B)选自由透明质 酸、硫酸软骨素、海藻酸、羟丙基甲基纤维素以及它们的盐组成的组中的至少1种物质。2.根据权利要求1所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其还含有(C)选自由维 生素B6类、四氢唑啉类及尿囊素类组成的组中的至少1种物质。3.根据权利要求1或2所述的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物，其中，作为(B)成 分，含有选自由透明质酸钠、硫酸软骨素钠、海藻...

【专利技术属性】
技术研发人员：中田温子，
申请(专利权)人：日本乐敦制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP