【技术实现步骤摘要】
促生长素抑制素肽的制备本申请是申请日为2004年8月6日、专利技术名称为“促生长素抑制素肽的制备”的 中国专利申请 200480022794. 6 (PCT/EP2004/008850)的分案申请。本专利技术涉及制备环促生长素抑制素类似物的方法以及该方法中使用的中间体。本专利技术更具体地提供制备式I的环促生长素抑制素类似物或其盐的方法。权利要求1.产生式I的化合物或其盐的方法2.权利要求1的方法，包括环化式II的线性促生长素抑制素类似物 H2N-(PH-CO-Phe-^-(R1-3.式II4.权利要求3的式II的化合物或其盐，其中R1为-CH2-CH2-NR3R4，R2为4-苄氧基苯， R11和R12各独立为氨基保护基团，由此当R1含有末端NH2时，该末端NH2也受氨基保护基团 保护。5.权利要求3的式II的化合物或其盐，其选自H-Tyr(Bzl)-Phe-(2S，4R)-4-(Boc-NH-CH2-CH2-NH-CO-O) -Pro-DPhg-DTrp (Boc) -Lys (Boc) -OH、H-Tyr (Bzl) -Phe- (2S, 4R) -4- (Boc-NH-CH2-CH2-NH-CO-O) -Pro-Phg-DTrp-Lys (Boc) -OH 和 H-Tyr (Bzl) -Phe- (2S, 4R) -4- (Boc-N H-CH2-CH2-NH-CO-O) -Pro-Phg-D-Trp (Boc) Lys (Boc) -OH。6.产生如权利要求3所定义的式II、III或IV的化合物的方法，其包括通过酰胺键将 两个肽单元连接到一起，并回收由...
【技术保护点】
１．产生式Ｉ的化合物或其盐的方法其中Ｒ１为－Ｃ２－６亚烷基－ＮＲ３Ｒ４、－Ｃ２－６亚烷基－胍或－Ｃ２－６亚烷基－ＣＯＯＨ，其中Ｒ３和Ｒ４各独立为Ｈ、Ｃ１－４烷基、ω－羟基－Ｃ２－４亚烷基或酰基，或Ｒ３和Ｒ４与它们所连接的氮原子形成可以含有其它杂原子的杂环基团，并且Ｒ２为Ｚ１－ＣＨ２－Ｒ５、－ＣＨ２－ＣＯ－Ｏ－ＣＨ２－Ｒ５其中Ｚ１为Ｏ或Ｓ，Ｒ５任选为取代苯基，所述方法包括环化式ＩＩ或式ＩＩＩ或式ＩＶ的线性促生长素抑制素类似物，并且在需要的地方去除保护基团，并收获式Ｉ的化合物从而获得游离形式或盐形式，其中Ｒ１和Ｒ２如上所定义，Ｒ１１和Ｒ１２各独立为氨基保护基团，由此当Ｒ１含有末端ＮＨ２时，该末端ＮＨ２也受氨基保护基团保护。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：H·赫尔斯特恩，W·帕欣格，W·普里科斯佐维奇，B·维特费尔德，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH
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