本发明专利技术涉及四氢嘧啶及其衍生物在制备预防和治疗化疗药物引发的消化道炎症药物中的应用。发明专利技术人在研究中惊奇的发现，四氢嘧啶及其衍生物对治疗化疗药物引发的消化道炎症具有出乎意料的治疗作用。有利于减轻接受化疗患者的痛苦，提高患者对化疗药物的耐受剂量。因此，可以将四氢嘧啶及其衍生物制备成药物，应用于预防和治疗化疗药物引发的消化道炎症。本发明专利技术还提供一种预防和治疗化疗药物引发的消化道炎症药物，由四氢嘧啶或其衍生物与药学上可接受的药用辅料组成。与现有的美司钠等药物相比，本发明专利技术的四氢嘧啶及其衍生物对化疗药物引发的消化道炎症具有广泛治疗作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及四氢嘧啶及其衍生物在医药领域的新用途，具体为四氢嘧啶及其衍生物在制备预防和治疗化疗药物引发的消化道炎症药物中的应用。
技术介绍
肿瘤是威胁人类健康的常见疾病之一。关于肿瘤的研究已取得较大进展，已发展了多种治疗肿瘤的各种放疗、化疗等方法，但各种药物及疗法均存在局限性，很难达到理想的效果，且易出现耐药性和副作用。肿瘤死亡率仍居于各种疾病之首。数据显示，2006年我国有300万人死于癌症，而且肿瘤发病率仍处于上升趋势。据资料统计在不到20年的时间里，我国肿瘤发病率上升了 69%，死亡率上升了四.4%。因此， 研究新的有效的肿瘤治疗药物仍是目前肿瘤治疗的主要方向。对实体瘤一般采用手术切除的方法，但是手术切除对患者的损伤较大，并且很难保证切除干净，肿瘤组织出现浸润粘连后，边界不清切除难度更高，而某些脑组织实体瘤切除风险很高。放疗在肿瘤治疗中也是常用方法之一，但是，其对人体损伤较为严重，往往造成患者体制下降，预后不良，对于部分患者很难承受化疗的副作用，并且放疗效果也并不理想， 且费用问题也是制约其应用的原因之一。因此对肿瘤的药物治疗仍是最普遍使用的方法。随着肿瘤化疗药物的大量使用，化疗药物的毒副作用成为危害人类健康的重要原因之一。已知的众多具有较好抗肿瘤作用的化疗药物均存在显著的毒性作用，如蒽环类抗肿瘤药物存在显著的心脏毒性，且毒性机制十分复杂；甲氨蝶呤常引起过敏性肺炎；大剂量长期应用博莱霉素可引起肺纤维化；异环磷酰胺、环磷酰胺、丝裂霉素、斑蝥素、喜树碱等可使缓患者出现小腹不适或胀痛、血尿等一系列非感染性膀胱炎症状。因此，在放疗或化疗到达正常组织前服用某些药物以保护正常组织，成为肿瘤治疗的辅助手段。据报道，化疗时服用氨磷汀(ethyol)可减轻化疗药物的肾毒性、血液毒性、 神经毒性、耳毒性；服用右雷佐生(dexrazozan)可减轻蒽环类抗肿瘤药物的心脏毒性。另外，由于粘膜组织也是分裂较快的组织，而抗肿瘤药物对分裂较快的组织具有细胞毒作用，因此消化道黏膜炎也是限制肿瘤化疗药物用药剂量的关键问题之一，癌症患者服用化疗药物后，化疗药物普遍对消化道粘膜系统具有显著的破坏作用，如甲氨蝶呤、 5-FU、顺钼等。虽然白介素等对化疗引发的粘膜炎具有一定的预防和治疗作用，但是目前尚无完全有效的预防和治疗方法。1,4,5,6-四氢-2-甲基_4_嘧啶羧酸，俗称四氢嘧啶，英文名为ectoine，CAS号为 96702_03_3，化学名为 2-Methyl-l, 4, 5,6-tetrahydropyrimidine-4-carboxylic acid 或(S)-2-methyl-l,4,5,6-tetra-hydro pyrimidine-4-carboxylic acid 或 1，4，5，6_te trahydro-2-methyl-4-pyrimidine carbonic acid，是 1985 年发现的氨基酸衍生物，近年来发现对变态反应性疾病有一定缓解作用，可能与其保湿作用有关。除此之外1，4，5，6_四氢-2-甲基-4-嘧啶羧已被用于化妆品，作为保湿或防晒膏。
技术实现思路
针对上述现有技术，本专利技术的目的是提供一种四氢嘧啶及其衍生物在医药领域的新用途，具体的说是四氢嘧啶及其衍生物在制备治疗化疗药物引发的消化道炎症药物中的应用。本专利技术的另一目的是提供一种预防和治疗化疗药物引发的消化道炎症药物。为实现上述目的，本专利技术采用下述技术方案专利技术人在研究中惊奇的发现，1,4,5,6-四氢-2-甲基_4_嘧啶羧酸(四氢嘧啶) 及其衍生物对治疗化疗药物引发的消化道炎症具有出乎意料的治疗作用。有利于减轻接受化疗患者的痛苦，提高患者对化疗药物的耐受剂量。因此，可以将四氢嘧啶及其衍生物制备成药物，应用于预防和治疗化疗药物引发的消化道炎症。优选地，所述四氢嘧啶的衍生物为1，4，5，6_四氢-2-甲基_5_羟基_4_嘧啶羧酸。进一步地，所述四氢嘧啶或其衍生物的给药剂量为0. 04mg/kg-100mg/kgo再进一步地，所述四氢嘧啶或其衍生物的给药剂量为4. 0mg/kg-60mg/kg。更进一步地，所述四氢嘧啶或其衍生物的给药剂量为5mg/kg-10mg/kg。基于以上研究基础，本专利技术还提供一种预防和治疗化疗药物引发的消化道炎症药物，由四氢嘧啶或其衍生物与药学上可接受的药用辅料组成。进一步地，所述四氢嘧啶的衍生物为1，4，5，6_四氢-2-甲基_5_羟基_4_嘧啶羧酸。所述药物为片剂，片剂中各组分及重量比为四氢嘧啶微晶纤维素乳糖羧甲基淀粉钠硬脂酸镁聚乙烯吡咯烷酮为10 50 100 37.5 12 30。所述药物为片剂，片剂中各组分及重量比为1，4，5，6_四氢-2-甲基_5_羟基-4-嘧啶羧酸微晶纤维素羧甲基淀粉钠微粉硅胶聚乙烯吡咯烷酮十二烷基硫酸钠为 10 10 12 20 30 5。与现有的美司钠等药物相比，本专利技术的1，4，5，6_四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及其衍生物对化疗药物引发的消化道炎症具有广泛治疗作用。本专利技术的技术方案中所述的1，4，5，6_四氢-2-甲基_4_嘧啶羧酸，俗称四氢嘧啶，英文名为 ectoine, CAS 号为 96702-03-3，化学名为 2-Methyl-l，4，5，6_te trahydropyrimidine-4-carboxylic acid 或(S)-2-methyl-l,4,5,6-tetra-hydro pyrimidine-4-carboxylic acid 或 1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidine carbonic acid ;1，4，5，6_四氢-2-甲基_5_羟基-4-嘧啶羧酸俗称羟基四氢嘧啶，这是本领域技术人员所周知的。具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术作进一步的解释。应当理解的是，以下实施例仅用于解释本专利技术，而不是限制本专利技术的保护范围。实施例1 1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸对化疗药物引发的口腔粘膜炎的治疗作用昆明小鼠，雌雄各半，18_28g，6 8周龄，在动物室室温下分笼饲养，检疫期5天。将氨甲喋呤溶于生理盐水，小鼠腹部皮肤消毒后按腹腔注射给予氨甲喋呤生理盐水溶液， 每日给药1次剂量为1. 5mg/只，连续给药3-5天。取造模成功的小鼠30只，分别静脉注射给予生理盐水(NS)、1，4，5，6_四氢_2_甲基-4-嘧啶羧酸生理盐水溶液(Ect，以Ect计，给药剂量为1. Omg/ml)、1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸生理盐水溶液(以Ect-OH计，给药剂量为2. Omg/ml)、氨磷汀生理盐水溶液(以氨磷汀计，给药剂量为2. Omg/ml)和白介素1(IL_1，以IL-I计，给药剂量为 2. Omg/ml)生理盐水溶液，连续给药3天。停药后第2天，处死动物，肉眼观察后显微镜下观察下舌、口腔颊部及唇部粘膜形态。并按以下标准评分O分口腔粘膜无炎细胞、坏死、溃疡等改变；1分口腔粘膜有少数炎细胞，无坏死及溃疡；2分口腔粘膜有较多炎细胞，无坏死及溃疡；3分口腔粘膜上皮固有层有大量炎细胞浸润，部分有坏死，但无溃疡；4分口腔本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．四氢嘧啶及其衍生物在制备预防和治疗化疗药物引发的消化道炎症药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.四氢嘧啶及其衍生物在制备预防和治疗化疗药物引发的消化道炎症药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述四氢嘧啶的衍生物为1，4，5，6_四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于所述四氢嘧啶或其衍生物的给药剂量为 0. 04mg/kg-100mg/kg。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于所述四氢嘧啶或其衍生物的给药剂量为 4. 0mg/kg-60mg/kgo5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于所述四氢嘧啶或其衍生物的给药剂量为 5mg/kg_10mg/kgo6.一种预防和治疗化疗药物引发的消化道炎症药物，其特征在于由四氢嘧啶或其衍生物与药学上可接受的药用辅料组成。7.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：厉凌子，厉保秋，
申请(专利权)人：济南环肽医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：88
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