本发明专利技术公开了1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及其衍生物在医药领域的新用途，即：在制备治疗化疗药物引发的膀胱炎药物中的应用。本发明专利技术的发明专利技术人在研究中惊奇的发现，1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及其衍生物对治疗化疗药物引发的膀胱炎具有出乎意料的治疗作用。有利于减轻接受化疗患者的痛苦，提高患者对化疗药物的耐受剂量。因此，可以用于制备治疗化疗药物引发的膀胱炎药物。本发明专利技术还提供了一种治疗化疗药物引发的膀胱炎的药物，由四氢嘧啶或其衍生物与医学上可接受的药用辅料组成。与现有的美司钠等药物相比，四氢嘧啶及其衍生物对化疗药物引发的膀胱炎具有广泛的治疗作用，而不仅是具有有限的预防作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及四氢嘧啶及其衍生物在制备治疗膀胱炎的药物中的应用，尤其涉及由化疗药物引发的膀胱炎。
技术介绍
肿瘤是威胁人类健康的常见疾病之一。目前，关于肿瘤的研究已取得较大进展，已发展了多种治疗肿瘤的各种放疗、化疗等方法，但各种药物及疗法均存在局限性，很难达到理想的效果，且易出现耐药性和副作用。肿瘤死亡率仍居于各种疾病之首。数据显示，2006年我国有300万人死于癌症，而且肿瘤发病率仍处于上升趋势。据资料统计在不到20年的时间里，我国肿瘤发病率上升了 69%，死亡率上升了四.4%。因此， 研究新的有效的肿瘤治疗药物仍是目前肿瘤治疗的主要方向。对实体瘤一般采用手术切除的方法，但是手术切除对患者的损伤较大，并且很难保证切除干净，肿瘤组织出现浸润粘连后，边界不清切除难度更高，而某些脑组织实体瘤切除风险很高。放疗在肿瘤治疗中也是常用方法之一，但是，其对人体损伤较为严重，往往造成患者体制下降，预后不良，对于部分患者很难承受化疗的副作用，并且放疗效果也并不理想， 且费用问题也是制约其应用的原因之一。因此对肿瘤的药物治疗仍是最普遍使用的方法。随着肿瘤化疗药物的大量使用，化疗药物的毒副作用成为危害人类健康的重要原因之一。已知的众多具有较好抗肿瘤作用的化疗药物均存在显著的毒性作用，如蒽环类抗肿瘤药物存在显著的心脏毒性，且毒性机制十分复杂；甲氨蝶呤(MTX)常引起过敏性肺炎； 大剂量长期应用博莱霉素可引起肺纤维化；异环磷酰胺、环磷酰胺、丝裂霉素、斑蝥素、喜树碱等可使缓患者出现小腹不适或胀痛、血尿等一系列非感染性膀胱炎症状。因此，在放疗或化疗到达正常组织前服用某些药物以保护正常组织，成为肿瘤治疗的辅助手段。据报道，化疗时服用氨磷汀(ethyol)可减轻化疗药物的肾毒性、血液毒性、 神经毒性、耳毒性；服用右雷佐生((dexrazozan)可减轻蒽环类抗肿瘤药物的心脏毒性。而化疗药物的膀胱毒性，目前仅有美司钠(mesna)可预防和减少环磷酰胺及异环磷酰胺引发的膀胱炎的发生率，切需要配合用大量输液、碱化尿液和利尿等措施，才能发挥一定的效果。而对丝裂霉素、斑蝥素、喜树碱等引发的膀胱炎尚无较好的预防药物。对化疗药物引发的膀胱炎，目前除少数窄谱预防药物外，缺乏有效的广谱预防药物或有有效的治疗药物，大大限制了化疗药物的使用剂量及长期给药。1,4,5,6-四氢-2-甲基_4_嘧啶羧酸，俗称四氢嘧啶，英文名为ectoine，CAS号为 96702_03_3，化学名为 2-Methyl-l, 4, 5,6-tetrahydropyrimidine-4-carboxylic acid 或(S)-2-methyl-l,4,5,6-tetra-hydro pyrimidine-4-carboxylic acid 或 1，4，5，6_tet rahydro-2-methyl-4-pyrimidine carbonicacid,是 1985 年发现的氨基酸衍生物，具有调节微生物细胞渗透压、保湿等作用，近年来发现对变态反应性疾病，如过敏性鼻炎等有一定缓解作用，可能与其保湿作用有关。除此之外1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧已被用于化妆品，作为保湿或防晒膏。
技术实现思路
针对上述现有技术，本专利技术的目的是提供1，4，5，6-四氢-2-甲基_4_嘧啶羧酸及其衍生物在医药领域的一种新用途，具体的说是1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及其衍生物在制备治疗化疗药物引发的膀胱炎药物中的应用。为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案为本专利技术的专利技术人在研究中惊奇的发现，1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及其衍生物对治疗化疗药物引发的膀胱炎具有出乎意料的治疗作用。有利于减轻接受化疗患者的痛苦，提高患者对化疗药物的耐受剂量。因此，1，4，5，6_四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及其衍生物可以用于制备治疗化疗药物引发的膀胱炎药物。所述1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸衍生物为1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。所述1，4，5，6_四氢-2-甲基_4_嘧啶羧酸及其衍生物的给药剂量为0. (Mmg/ kg-100mg/kg，优选的，为 4. 0mg/kg-60mg/kg，进一步的，为 5mg/kg-10mg/kg。本专利技术还提供了一种治疗化疗药物引发的膀胱炎的药物，由四氢嘧啶或其衍生物与医学上可接受的药用辅料组成。优选的，所述医学上可接受的药用辅料为微晶纤维素、乳糖、羟甲基淀粉钠、硬脂酸镁和聚乙烯吡咯烷酮，其中，四氢嘧啶或其衍生物与微晶纤维素、乳糖、羟甲基淀粉钠、硬脂酸镁和聚乙烯吡咯烷酮的重量比为20 50 100 37.5 12 30，制成片剂。优选的，所述医学上可接受的药用辅料为微晶纤维素、羟甲基淀粉钠、微分硅胶、 聚乙烯吡咯烷酮和十二烷基硫酸钠，其中，四氢嘧啶或其衍生物与微晶纤维素、羟甲基淀粉钠、微分硅胶、聚乙烯吡咯烷酮和十二烷基硫酸钠的重量比为20 10 12 20 30 5, 制成片剂。优选的，所述医学上可接受的药用辅料为聚乙烯吡咯烷酮，其中，四氢嘧啶或其衍生物与聚乙烯吡咯烷酮的用量为四氢嘧啶或其衍生物20g，聚乙烯吡咯烷酮5g，纯化水加至1000ml，制成注射剂。与现有的美司钠等药物相比，本专利技术的1，4，5，6_四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及其衍生物对化疗药物引发的膀胱炎具有广泛的治疗作用，而不仅是具有有限的预防作用。本专利技术的技术方案中所述的1，4，5，6_四氢-2-甲基_4_嘧啶羧酸，俗称四氢嘧啶，英文名为 ectoine, CAS 号为 96702-03-3，化学名为 2-Methyl-l，4，5，6_te trahydropyrimidine-4-carboxylic acid 或(S)-2-methyl-l,4,5,6-tetra-hydro pyrimidine-4-carboxylic acid 或 1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidine carbonic acid ;1，4，5，6_四氢-2-甲基_5_羟基-4-嘧啶羧酸俗称羟基四氢嘧啶，这是本领域技术人员所熟知的。具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术作进一步的解释。应当理解的是，以下实施例仅用于解释本专利技术，而不是限制本专利技术的保护范围。实施例1 1，4，5，6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸及1，4，5，6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸对化疗药物引发的膀胱炎的治疗作用动物新西兰家兔，雌性，年龄3个月，体重1.49士0.10kg，检疫期7天。检疫期结束后选择检疫合格的家兔72只，分别耳缘静脉注射给予环磷酰胺(200. Omg/kg，给予15只家兔)、丝裂霉素(100. Omg/kg，给予15只家兔)、斑蝥素(86. Omg/kg，给予15只家兔)或喜树碱(100. Omg/kg，给予15只家兔)。排尿频率的观察家兔置于干燥的笼具中饲养，铁笼悬分为两层，上层为家兔进食及活动场所，下层为托盘，平铺一层干燥的皱纹纸，尿湿后取出，拭干托盘，更换皱纹纸。记录排尿时间，累计一定时间内的排尿次数。血涂片的观察从耳缘静脉取血一滴，制成推片，10%甲醛固定30rain，HE染色， 在倒置显微镜下观察和本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．四氢嘧啶及其衍生物在制备治疗化疗药物引发的膀胱炎的药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.四氢嘧啶及其衍生物在制备治疗化疗药物引发的膀胱炎的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述四氢嘧啶的衍生物为1，4，5，6_四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于所述四氢嘧啶或其衍生物的给药剂量为 0. 04mg/kg-100mg/kg。4.根据权利要求1或2所述的的应用，其特征在于所述四氢嘧啶或其衍生物的给药齐U量为 4. 0mg/kg-60mg/kgo5.根据权利要求1或2所述的的应用，其特征在于所述四氢嘧啶或其衍生物的给药齐U量为 5mg/kg-10mg/kgo6.一种治疗化疗药物引发的膀胱炎的药物，其特征在于由四氢嘧啶或其衍生物与医学上可接受的药用辅料组成。7.根据权利要求6所述的治疗化疗药物引发的膀胱炎的药物，其特征在于所述四氢嘧啶的衍生物为1，4，5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。8.根据权利要求6或7所述的治疗...
【专利技术属性】
技术研发人员：厉保秋，高继友，
申请(专利权)人：山东弘立医学动物实验研究有限公司，
类型：发明
国别省市：88
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