【技术实现步骤摘要】
由肠溶聚合物包衣的包含嘧啶-A-酮衍生物的药物制剂本申请是申请号为200480032593. 4的中国专利申请(申请日2004年8月31日， 专利技术名称由肠溶聚合物包衣的包含嘧啶-A-酮衍生物的药物制剂)的分案申请。本专利技术涉及口服片剂，其包含磷脂酶A2酶脂蛋白相关磷脂酶A2(ph0sph0lipase A2 enzyme Lipoprotein Associated phospholipase A2) (Lp_PLA2)抑制剂，涉及这些制剂的制备方法以及它们在治疗中特别是治疗动脉粥样硬化症(atherosclerosis)中的应用。WO 01/60805 (SmithKline Beecham pic)公开了一类新型的嘧啶酮化合物，以及在W位被取代且包含硫原子的那些化合物。WO 01/60805中描述的那些嘧啶酮化合物是酶脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2)抑制剂，因此预期可应用于治疗中，特别是用于例如由动脉粥样硬化症引起的急性冠心病事件的初级和中级预防，该动脉粥样硬化症包括外周血管动脉粥样硬化症和脑血管动脉粥样硬化症。本专利技术所述的式I化合物是在WO 01/60805中描述的化合物的亚组。在I期临床试验中给予式I化合物后观察到了气味相关不良反应(adverse events)。包括异常恶臭的粪便、尿液、汗和头发。我们认为该不良反应是由化合物在胃酸性环境中降解生成包含游离巯基的降解产物而引起的。我们进一步相信该降解在弱酸性肠环境中比较不易发生。本专利技术通过提供用肠溶聚合物包衣的式I化合物片剂而解决该问题。 术语“肠溶聚合物”是本领域术语，指优选...
【技术保护点】
１．药物制剂，其包含：（ｉ）包含以下成分的片芯：活性成分，其为１－（Ｎ－（２－（二乙基氨基）乙基）－Ｎ－（４－（４－三氟甲基苯基）苄基）氨基羰基甲基）－２－（４－氟苄基）硫基－５，６－三亚甲基嘧啶－４－酮；崩解剂，其为交联羧甲基纤维素钠；稀释剂，其为乳糖；粘合剂，其为羟丙基甲基纤维素；微晶纤维素；以及润滑剂，其为硬脂酸镁；和（ｉｉ）包含以下成分的壳：肠溶聚合物；抗粘剂，其为单硬脂酸甘油酯；以及表面活性剂，其为聚山梨醇酯８０。
【技术特征摘要】
2003.09.02 GB 0320522.61.药物制剂，其包含⑴包含以下成分的片芯活性成分，其为1- (N- (2- (二乙基氨基)乙基)-N- (4- (4-三氟甲基苯基)苄基)氨基羰基甲基)-2- (4-氟苄基)硫基-5，6-三亚甲基嘧啶-4-酮；崩解剂，其为交联羧甲基纤维素钠；稀释剂，其为乳糖；粘合剂，其为羟丙基甲基纤维素；微晶纤维素；以及润滑剂，其为硬脂酸镁；和( )包含以下成分的壳肠溶聚合物；抗粘剂，其为单硬脂酸甘油酯；以及表面活性剂，其为聚山梨醇酯80。2.根据权利要求1的药物制剂，其中所述稀释剂为无水乳糖、乳糖一水...
【专利技术属性】
技术研发人员：德克·M·J·范希，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：GB
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