【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为A2a腺苷受体(AR)的选择性激动剂的取代的4-{3-[6_氨 基-9- (3,4- 二羟基-四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基]-丙-2-炔基}-哌啶-1-羧酸 酯和药物组合物。这些化合物和组合物用作药剂。
技术介绍
基于放射配体结合测定和生理反应，作为A2a腺苷受体(AR)的激动剂的越来越有 效和/或选择性的化合物有了很大进展。例如，Linden等人的美国专利6，232，297描述了 具有以下通式的化合物
【技术保护点】
式Ⅰ、Ⅱ、或Ⅲ的化合物或其立体异构体或药学上可以接受的盐：＊＊＊其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自Ｈ和Ｃ↓［１－３］烷基；Ｚ选自环丙基、环丁基、环戊基、四氢呋喃基、氮杂环丁烷－２－酮基、吡咯烷基和吡咯烷－２－酮基；Ｚ被０－２个Ｚ↑［２］取代；Ｚ↑［１］选自四氢呋喃基、氮杂环丁烷－２－酮基、吡咯烷基和吡咯烷－２－酮基；Ｚ↑［１］被０－２个Ｚ↑［２］取代；Ｚ↑［２］独立地选自Ｆ、Ｃ↓［１－４］烷基、ＣＦ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］、（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］ＯＲ↑［３］、（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］ＮＲ↑［３］Ｒ↑［３］、ＮＯ↓［２］、（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］ＣＮ、（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］ＣＯ↓［２］Ｒ↑［３］和（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］ＣＯＮＲ↑［３］Ｒ↑［３］；Ｒ↑［３］独立地选自Ｈ和Ｃ↓［１－６］烷基；Ｒ↑［４］选自ＣＨ↓［２］ＯＲ或Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ；各个Ｒ独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１－４］烷基、环丁基和（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］环丙基；ａ选自０、１和２；以及，ｑ选自１、２和３。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2007.12.20 US 61/015,303式I、II、或III的化合物或其立体异构体或药学上可以接受的盐其中R1和R2独立地选自H和C1 3烷基；Z选自环丙基、环丁基、环戊基、四氢呋喃基、氮杂环丁烷 2 酮基、吡咯烷基和吡咯烷 2 酮基；Z被0 2个Z2取代；Z1选自四氢呋喃基、氮杂环丁烷 2 酮基、吡咯烷基和吡咯烷 2 酮基；Z1被0 2个Z2取代；Z2独立地选自F、C1 4烷基、CF3、OCF3、(CH2)aOR3、(CH2)aNR3R3、NO2、(CH2)aCN、(CH2)aCO2R3和(CH2)aCONR3R3；R3独立地选自H和C1 6烷基；R4选自CH2OR或C(O)NRR；各个R独立地选自H、C1 4烷基、环丁基和(CH2)a环丙基；a选自0、1和2；以及，q选自1、2和3。FPA00001184821900011.tif2.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物为式I R1 禾口 R2 为 H ；Z2独立地选自F、C1^2烷基、CF3、OCF3和OR3 ； R3独立地选自H和CV2烷基； R4 是 C (0) NRR ；各个R独立地选自H、C1^4烷基、环丙基、环丁基和-CH2-环丙基；以及， q为1。3.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物选自4.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物为式II，其中 R1 禾口 R2 为 H ；Z被0-1个Z2取代；Z2独立地选自F、C1^2烷基、CF3、OCF3和OR3 ； R3独立地选自H和CV2烷基； R4 ...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·汤普森，A·博格勒霍尔，F·施米特曼，J·里格尔，
申请(专利权)人：PGx健康有限责任公司，
类型：发明
国别省市：US
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