一种精制脯氨酰胺的方法技术

技术编号:6520292 阅读:324 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种精制脯氨酰胺的方法,包括以下步骤:(a)将脯氨酰胺粗品溶解于有机溶剂中,所述的脯氨酰胺粗品中含有氯化铵、脯氨酰胺盐酸盐或它们的混合物;(b)加入无机碱处理;(c)分离得到脯氨酰胺。本发明专利技术提供的精致脯氨酰胺的方法简单,得到产品含量和光学纯度高,非常适合于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
L-脯氨酰胺和D-脯氨酰胺都是重要的光学活性吡咯衍生物,具有优良的不对称源性能,在合成多肽化合物的端基部分的应用已越来越广泛。例如L-脯氨酰胺可以作为合成治疗糖尿病药物维格列汀的关键中间体,D-脯氨酰胺可用于抗肿瘤药物钼化合物 (⑶DP)、瑞莫比利(neurolytic)等药物的合成。另外,这两种化合物还常被用作拆分剂和手性试剂。所以脯氨酰胺作为光学活性吡咯衍生物类的精细有机化工中间体,广泛应用于医药、农药、化学工业等领域。目前合成脯氨酰胺的路线主要有以下两种:Kazumi ^A (Journal of pharmaceutical Science, 1991, Vol. 80,No. 9, 837)报道使用苄基过氧酰氯把脯氨酸上的氨基进行保护,然后用叔丁基过氧酰氯处理形成酰氯,再与氨气反应形成酰胺,最后脱保护得到脯氨酰胺,反应路线如下所示

【技术保护点】
1.一种精制脯氨酰胺的方法,包括以下步骤:(a)将脯氨酰胺粗品溶解于有机溶剂中,所述的脯氨酰胺粗品中含有氯化铵、脯氨酰胺盐酸盐或它们的混合物;(b)加入无机碱处理;(c)分离得到脯氨酰胺。

【技术特征摘要】
1.一种精制脯氨酰胺的方法,包括以下步骤(a)将脯氨酰胺粗品溶解于有机溶剂中, 所述的脯氨酰胺粗品中含有氯化铵、脯氨酰胺盐酸盐或它们的混合物;(b)加入无机碱处理;(c)分离得到脯氨酰胺。2.根据权利要求1所述的方法,其中脯氨酰胺为L-脯氨酰胺、D-脯氨酰胺或它们的混合物。3.根据权利要求1所述的方法,其中步骤(a)所述的脯氨酰胺粗品按以下方法制备 将脯氨酸溶于甲醇、乙醇或异丙醇溶液中,滴加氯化亚砜进行反应,反应结束后蒸干溶剂得到相应的脯氨酸酯盐酸盐;将脯氨酸酯盐酸...

【专利技术属性】
技术研发人员:向科徐敏
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:33

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