【技术实现步骤摘要】
本专利技术公开了水溶性卟啉金(III)抗癌化合物及其制备方法，属于药物制备
技术介绍
目前，恶性肿瘤的治疗是一个国际性难题。对于不宜手术，又不适合放疗的癌症患者，最为常用的方法是应用抗肿瘤化学药，简称化疗。化疗在一定程度上可缩小瘤体，防治癌症复发及转移。但是抗肿瘤化学药包括金属类化合物顺钼，除了毒副反应较为严重，耐药性问题也日渐突出。因此，不断研制和发现新的抗肿瘤药物，对于人类有可能战胜癌症、延长寿命具有十分重要的意义。有研究表明，四苯基卟啉金(III)是一种化学结构与顺钼相似、但抗癌活性更强的新型化合物，体外研究显示，该化合物对多种人癌细胞系(如口腔癌细胞KB-3-1，宫颈癌细胞HeLa，白血病HL-60，鼻咽癌细胞SUNEl与CNE1，肝癌细胞H印G2 等)都具有较强的细胞毒性，具有成为抗癌新药候选药物的可能(Marcon，G. ；Carotti, S. ；Corronnello, W. et al. J. Med. Chem. 2002, 45,1672-1677 ；Messori, L. ；Abbate, F. et al. J. Med. Chem. 2000，43，35-41 ；Guo, Z. ；Sadler, P. J. Angew. Chem. Int. Ed. 1999，38， 1512 ；Che, C. Μ. ；Sun, R. W. Y. ；Yu, W. Y. et al. Chem. Commun. 2003，1718-1719 ；Wang，Y ；He, Q. Y ；Sun, R. W. Y. etal. Eur. J. ...
【技术保护点】
１．水溶性卟啉金（ＩＩＩ）抗癌化合物，其通式为：通式中：Ｒ３为Ｈ或ＣＯ２－Ｎａ＋或ＳＯ３－Ｎａ＋；Ｒ４为ＣＨ３或ＣＯ２－Ｎａ＋或ＳＯ３－Ｎａ＋或ＮＨ３＋Ｃｌ－；Ｘ为Ｎ＋Ｉ－或Ｃ。
【技术特征摘要】
1.水溶性卟啉金(III)抗癌化合物，其通式为2.根据权利要求1所述的水溶性卟啉金(III)抗癌化合物，其特征是，所述的R3为 COfNa+ 或 SOfNa+ ；R4 为 COfNa+ 或 SOfNa+ ；X 为 C。3.根据权利要求2所述的水溶性卟啉金(III)抗癌化合物，其特征是，所述的R3为 COfNa+ ； R4 为 CCVNa+。4.根据权利要求2所述的水溶性卟啉金(III)抗癌化合物，其特征是，所述的R3为SOfNa+ ； R4 为 SOfNa+。5.水溶性卟啉金(III)抗癌化合物的制备方法，其特征是，所述的化合物以具有水溶性取代基卟啉作为配体，在乙酸溶液体系中和氯金酸钾反应，然后通过氯化锂进行离子交换，再将其生成各种盐获得；所述的具有水溶性取代基卟啉为4-吡啶基取代卟啉、4-甲氧酰基取代卟啉、4-硝基取代卟啉或为4-磺酸钠基取代卟啉。6.根据权利要求5所述的水溶性卟啉金(III)抗癌化合物的制备方法，其特征是A、所述的制备方法在具有水溶性取代基卟啉为4-吡啶基取代卟啉或4-甲氧酰基取代卟啉或4-硝基取代卟啉时，包括以下步骤(1)将摩尔比为1 2.6-3.2 8-15的4-吡啶基取代卟啉或4-甲氧酰基取代卟啉或4-硝基取代卟啉、氯金酸钾、乙酸钠以及对应每毫摩尔取代卟啉300-610ml的冰乙酸依次加入反应容器，在反应容器内回流3-5h，TLC监测至反应完全；(2)经旋转蒸发器蒸除步骤(1)反应液中的乙酸得到紫色固体，将紫色固体溶于对应每毫摩尔取代卟啉150-300ml的二氯甲烷，并用对应每毫摩尔取代卟啉600_1220ml蒸馏水洗涤2-4次；(3)将步骤O)中经蒸馏水洗涤后的溶液中的二氯甲烷相用对应每毫摩尔取代卟啉 2-4kg的无水硫酸钠干燥，过滤，经旋转蒸发器减压旋蒸除去二氯甲烷；(4)将步骤(3)中经旋转蒸发器减压旋蒸除去二氯甲烷的溶液以二氯甲烷/甲醇为淋洗剂，中性氧化铝或硅胶柱层析，将形成的橘黄色的第二色带产品在旋转蒸发器中完全除去淋洗剂二氯甲烷、甲醇后用丙酮直至溶解产品，过滤除去不溶物；(5)将步骤(4)中的滤液加入浓度为0.1-0. 3g/mL，对应每毫摩尔取代卟啉100_200ml 的氯化锂溶液，缓慢旋蒸，即有紫色固体出现，过滤，获得氯化4-吡啶基取代卟啉金或氯化 4-甲氧酰基取代卟啉金或氯化4-硝基取代卟啉金；(6)将氯化4-甲氧酰基取代卟啉金与氢氧化钠溶液中和生成钠盐；将氯化4-吡啶取代卟啉金与碘甲烷反应生成甲基吡啶季铵...
【专利技术属性】
技术研发人员：许爱华，王存德，陈华圣，李俊，张宗磊，沈婷婷，许月，
申请(专利权)人：扬州大学，
类型：发明
国别省市：32
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