西洋参口腔崩解片及其制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及一种具有补气养阴、清热生津，用于气虚阴亏、内热、咳喘痰血、虚热烦倦、消渴和口咽干燥等症的西洋参及其提取物口腔崩解片。本发明专利技术的目的在于弥补现有的西洋参及其提取物制剂剂型的不足，向广大患者和医务工作者提供一种化学成分清楚、吸收快、生物利用度高，可避免肝脏首过效应，且方便服用的西洋参及其提取物口腔崩解片及其制备工艺。以西洋参或西洋参提取物为原料，填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等为辅料，根据不同情况可使用粘合剂或包衣材料，也可酌情加入适量泡腾剂，再经过特定的制备方法制备，采用压片机压片即得。本发明专利技术的口腔崩解片脆碎度良好，崩解迅速，口感好，无砂砾感，不需要特殊的生产条件；具有生产成本低，携带、储藏、运输和服用方便等特点；特别适用于吞咽困难的患者或在无水条件下服用，改善患者的依从性，提高药物的疗效。

【技术实现步骤摘要】
专利说明西洋参及其提取物口腔崩解片及其制备工艺 本专利技术涉及一种具有补气养阴、清热生津，用于气虚阴亏、内热、咳喘痰血、虚热烦倦、消渴和口咽干燥等症西洋参及其提取物的制剂，尤其涉及一种具有速释作用的西洋参及其提取物的口腔崩解片制剂。西洋参，又名花旗参，为五加科植物西洋参(panax guingne folium L.)的干燥根。野生者可称″野参″或野生洋参″，栽培者可称″种参″或″种洋参″。是一种具有特殊医疗价值的贵重补益药物。西洋参原是野生于大西洋沿岸北美洲丛林中，与中国人参同属五加科但不同种的多年生草本植物的根。在我国临床应用最早，已有300多年的应用历史。被当时我国医药家首先认定为凉性补益七血药，以中药学理论为指导将西洋参应用于临床治疗阴虚热症，其后西洋参逐渐成为名贵滋补药。西洋参的临床应用，最早记载于我国医药书籍中。早在清康熙33年《补图本草备要》和清乾隆30年《本草纲要拾遗》中已有记载。《药性考》述记“洋参似辽参之白皮泡丁，味类人参，唯性寒，甘苦；补阴退热，姜制有益元扶正气”。如肺胃二经，功能为补肺阴，清火生津液。《医学衷中参西录》谓“西洋参性凉而补，凡用人参而不受人参之温补者，皆可以此代之”。清代医药学家汪昂著的《补图本草备要》增补项中收载了西洋参，称其“性凉、味苦、甘厚、气薄，补肺降火、生津液、除烦倦、虚而有火者相宜”。西洋参性寒、味苦、有益肺阴、清虚火、生津止渴之效，常用于治疗肺虚久咳、失血咽干、虚热烦倦、口渴少津、胃火牙痛等症，同时还应用在治疗神经衰弱和植物神经紊乱、胸膜炎、感染性多发性神经炎以及乙脑和其它急性传染性疾病的恢复期，或与其它中药配伍，有较好的疗效。现代研究表明，西洋参的药理活性是多方面的，具有双向调节作用，主要药效学可归纳为以下几个方面1.对于中枢神经系统，具有镇静、增强学习记忆、促进神经生长、抗惊厥、镇痛、解热的作用，适用于神经衰弱、精神病、记忆减退、老年病等症；2.对于心血管系统，具有抗心律失常、抗心肌缺血和再灌损伤等的作用，适用于心律失常、冠心病、急性心肌梗塞、脑血栓、冠状动脉搭桥手术等症；3.对于血液系统，具有抗溶血、止血、降低血液凝固性、抑制血小板凝聚、调血脂、抗动脉粥样硬化、降血糖等的作用，适用于高脂血动脉粥样硬化、老年病、糖尿病等症；4.对于适应原样作用，具有抗疲劳、抗缺氧缺血、抗休克、抗饥渴、抗高低温和各种化学因素，适用各种休克；5.对于免疫系统，具有降过氧化脂以及丙二醛等、增强SOD活力、抑制淋巴细胞转化、脾重等的作用，适用于老年病和癌症等；6.对于内分泌系统，作用于垂体—肾上腺皮质系统(ACTH样)和垂体—性腺系统、促进血清蛋白合成、促进骨髓蛋白合成、促进器官蛋白合成、促进脑内蛋白合成和脂肪合成、促进肝细胞蛋白(RNA聚合酶活力)合成、促进脂肪代谢和糖代谢等作用，适用于老年病、性机能低下、贫血和癌症等；7.对于泌尿系统，具有抗利尿作用，适用于阿狄森氏症和老年病等；8.对于肿瘤和病毒，具有抑制癌细胞增殖、抑制单纯疱疹等病毒的作用，适用于各种癌症和病毒性疾病。西洋参是药食同源植物，既是名贵上品中药，又是高级滋补佳品。它含有人体必需的16种微量元素和17种以上氨基酸和多糖、多肽及多种维生素等，具有抗癌、抗疲劳、抗缺氧、抗辐射、抗衰老等多种功能，对冠心病、高血压、贫血、神经官能症、糖尿病等具有很好疗效。经常服用西洋参，可强身健体，延年益寿。西洋参性寒，老少皆宜，四季均可进补。年老或病后体虚者、身体素质较差者、脑力劳动者、内分泌不调者、性功能不佳者，以及不适合用人参进补的年轻人，都适合进补西洋参。由于西洋参药效平缓，颇受患者的欢迎。特别我国南方诸省更多喜欢使用西洋参(包括西洋参成品在内的)。目前西洋参及其提取物制剂的剂型主要有口含片、普通片和胶囊剂型。尚未发现有西洋参及其提取物的口腔崩解片制剂或有关文献。将西洋参及其提取物制成口腔崩解片，使患者携带和服用方便，有利于改善患者的依从性，进而可以确保西洋参及其提取物疗效。本专利技术的目的在于改进现有的西洋参及其提取物在口服剂型方面的的不足，向广大患者和医务工作者提供一种服用方便、吸收起效快、生物利用度高的西洋参及其提取物口腔崩解片制剂。本专利技术涉及服用时不必饮水、在口腔中仅需几十秒即可迅速崩解或溶解、随唾液下咽即可完成服药的西洋参及其提取物口腔崩解片及其制备方法。一、处方本专利技术所述及的西洋参及其提取物口腔崩解片，包括原料药物西洋参或西洋参提取物，共需要以下9类原、辅材料，其中不作包衣处理时，则不使用包衣材料，泡腾剂为酌情可选用辅料，也可不用。西洋参或西洋参提取物(5-50)％，粘合剂(0-5)％，填充剂(10-80)％，崩解剂(2-35)％，矫味剂(1-40)％，包衣材料(0-40)％，泡腾剂(0-30)％，助流剂(0.01-5)％，润滑剂(0.3-3)％。其中粘合剂 包括但不仅限于淀粉、预胶化淀粉、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸及海藻酸盐、黄原胶和羟丙基甲基纤维素(HPMC)，可单独使用，也可组合使用。填充剂 包括但不仅限于甘露醇(粒状或粉状)、木糖醇、山梨醇、麦芽糖、微晶纤维素、PROSOLVSMCC、聚合糖(EMDEX)、葡萄糖、乳糖、蔗糖、糊精和淀粉等，可以单独使用，也可以组合应用，用量通常为(10-80)％。崩解剂 包括但不仅限于微晶纤维素、PROSOLVSMCC、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基甲基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)和大豆多糖(EMCOSOY)等，可单独使用，也可组合使用。矫味剂 包括但不仅限于甘露醇、木糖醇、甜菊甙、乳糖、果糖、蔗糖、蛋白糖、麦芽糖醇、甘草甜素、环己氨基磺酸钠、明胶、阿斯巴甜、香蕉香精、菠萝香精、香兰素、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人参香精、草莓香精、枸橼酸、柠檬酸等，可单独使用，也可组合使用。包衣材料 包括但不仅限于明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂类(国产丙烯酸树脂I、II、III、IV，Eudragit系列)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等，可单独使用，也可组合使用。助流剂 包括但不仅限于微粉硅胶、滑石粉、Cab-O-sil、Arosil、水合硅铝酸钠等，可单独使用，也可组合使用。润滑剂 包括但不仅限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、单硬脂酸甘油脂、聚乙二醇、氢化植物油、硬脂富马酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、单月桂蔗糖酸酯、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、十二烷基硫酸镁和滑石粉等，可单独使用，也可组合使用。泡腾剂 包括但不仅限于苹果酸、柠檬酸或枸橼酸与碳酸氢钠或碳酸钠的混合物。二、制备方法本专利技术所述及的西洋参及其提取物口腔崩解片，其制备方法为直接压片法，具有制备常规片剂的生产厂家均可采用。西洋参及其提取物味微苦而甘，本专利技术可采用二种不同方法进行矫味或掩味①采用矫味剂直接矫味；②预先将西洋参及其提取物进行粉末包衣以掩味。具体制备方法如下第一步 西洋参或西洋参提取物的预处理①直接矫味——本法对西洋参或西洋参提取物原料进行粉本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有补气养阴、清热生津，用于气虚阴亏、内热、咳喘痰血、虚热烦倦、消渴和口咽干燥等症的西洋参及其提取物口腔崩解片，由西洋参或西洋参提取物、填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等原辅料，根据情况还可以添加粘合剂、泡腾剂或包衣材料、以适当的配比，经特定的方法制备而成，其特征在于其处方组成如下：西洋参或西洋参提取物（５－５０）％，粘合剂（０－５）％，填充剂（１０－８０）％，崩解剂（２－３５）％，矫味剂（１－４０）％，包衣材料（０－４０）％，泡腾剂（０－３０）％，助流剂（０．０１－５）％，润滑剂（０．３－３）％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋海松，王红喜，王锦刚，
申请(专利权)人：北京科信必成医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]