用于治疗癌症的海鞘素743的组合物和用途制造技术

技术编号:645867 阅读:219 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
应用ET743和其它药物联合治疗人体癌症。具体涉及ET743在制备用于以联合治疗来治疗患癌症的病人的药物组合物中的用途,其中服入ET743和其它药物。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及癌症的联合治疗。
技术介绍
癌症包括一组恶性肿瘤,它可以分为两类包括临床中观察到的多数病例的癌和其他包括白血病、淋巴瘤、中枢神经系统瘤以及肉瘤的发生频率较小的癌症的。癌发源于上皮组织,而肉瘤发自结缔组织和发源于中胚层组织的那些结构。肉瘤可以影响如肌肉或骨,并且在骨、膀胱、肾、肝、肺、腮腺或脾中发生。癌症是侵入性的,并且往往转移至新的位置。它直接传播到周围组织中,也可以通过淋巴系统和循环系统散布。许多疗法用于治疗癌症,包括用于局限性疾病的外科和放射疗法以及药物疗法。然而,可用于许多癌症类型的疗法的功效是有限的,需要表现出临床有益性的新的改良形式的疗法。这对于那些患有晚期和/或转移性疾病的患者尤为如此。对于早先已经用确定的疗法治疗之后复发的进行性疾病的患者也是如此,对于这些患者而言,还用相同疗法的治疗,由于获得抗性或由相关毒性限制治疗的给予而大多无效。化疗在癌症治疗中非常重要,因为它为治疗远程转移的晚期癌症所需要,并且经常在手术之前有助于减小肿瘤,已经基于各种作用模式开发了许多抗癌药物。海鞘素是海洋生物生物碱,它们中的一些具有有效的体外抗肿瘤活性。早前在专利和科学文献中已经报导了几种海鞘素。例如,美国专利5,089,273描述了热带海生无脊椎的Ecteinascidiaturbinata的提取物的新的组合物,并命名为海鞘素729、743、745、759A,759B和770。这些化合物可用作为哺乳动物的抗菌剂和/或抗肿瘤剂。美国专利5,256,663描述了包含从热带海生无脊椎的Ecteinascidiatubinata提取的、命名为海鞘素的物质的药用组合物,以及这些组合物作为哺乳动物的抗菌剂、抗病毒剂和/或抗肿瘤剂的用途。美国专利5,478,923描述了从加勒比海被囊动物Ecteinascidiatubinata中分离的海鞘素,它们提供了体内抗P388淋巴瘤、B16黑素瘤、M5076卵巢肉瘤、刘易斯肺癌和LX-1人肺癌异种移植物以及MA-1人乳腺癌异种移植物的保护作用。美国专利5,654,426描述了从加勒比海被囊动物Ecteinascidiatubinata中分离的几种海鞘素,它们提供了体内抗P388淋巴瘤、B16黑素瘤、M5076卵巢肉瘤、刘易斯肺癌和LX-1人肺癌异种移植物以及MA-1人乳腺癌异种移植物的保护作用。美国专利5,721,362描述了形成海鞘素化合物和相关结构的合成方法。在以下例证中找到进一步的背景Corey,E.J.,J.Am.Chem.Soc.,1996,118第9202-9203页;Rinehart等人,Journal of National Products,1990,“来自水生动植物源和陆生动植物源的生物活性化合物(BioactiveCompounds from Aquatic and Terrestrial Sources)”,第53卷,第771-792页;Rinehart等人,Pure and Appl.Chem.,1990,“生物活性天然制品(Biologically active natural products)”,第62卷,第1277-1280页;Rinehart等人,J.Org.Chem.,1990,“海鞘素729、743、745、759A、759B和770来自加勒比海被囊动物Ecteinascidia tubinata的有效的抗肿瘤剂”,第55卷,第4512-4515页;Wright等人,J.Org.Chem.,1990,“来自群体海鞘Ecteinascidia tubinata的抗肿瘤四氢异喹啉生物碱”,第55卷,第4508-4512页;Sakai等人,Proc.Natl.Acad.Sci.USA 1992,“来自加勒比海被膜动物的其它抗肿瘤海鞘素晶体结构和体内活性”,第89卷,第11456-11460页;Science 1994,“化学探勘者走遍海洋寻找有希望的药物”,第266卷,第1324页;Koenig,K.E.,“不对称合成”,Morrison编辑,Academic Press,Inc.,Orlando,FL,第5卷,1985,第71页;Batuon等人,J.Chem Soc.Perkin Tans.,1,1982,“一系列立体位阻胍碱的合成与特性”,第2085页;Fukuyama等人,J.Am Chem.Soc.,1982,“(+)-番红霉素B的立体控制全合成”,第104卷,第4957页;Fukuyama等人,J.Am Chem Soc.,1990,“(+)-番红霉素A的全合成”,第112卷,第3712页;Saito等人,J.Org.Chem.,1989,“(+)-番红霉素的合成.番红霉素的一种关键中间体三环内酰胺的制备”,第54卷,第5391页;Still等人,J.Org.Chem.,1978,“以中等分辨率制备性分离的快速层析技术”,第43卷,第2923页;Kofron,W.G.;Baclawski,L.M.,J.Org.Chem.,1976,第41卷,第1879页;Guan等人,J.Biomolec.Struc.&Dynam.,第10卷,第793-817页(1993);Shamma等人,“胺和生物碱的碳-13NMR位移排布”,第206页(1979);Lown等人,Biochemistry,21,419-428(1982);Zmijewski等人,Chem.Biol.Interactions,52,361-375(1985);Ito,CRC CRIT.Rev.Anal.Chem.,17,65-143(1986);Rinehart等人,“1989年药学科学主题(Topics in Pharmaceutical Sciences 1989)”,第613-626页,D.D.Breimer,D.J.A.Cromwelin,K.K.Midha编辑,AmsterdamMedical Press B.V.,Noordwijk,The Netherlands(1989);Rinehart等人,“生物质谱测定法(Biological Mass Spectrometry)”,第233-258页eBurlingame等人编辑,Elsevier Amsterdam(1990);Guan等人,Jour.Biomolec.Struct.&Dynam.,第10卷,第793-817页(1993);Nakagawa等人,J.Amer.Chem.Soc.,1112721-2722页(1989);Lichter等人,“来自海产品加工的食品和药品(Food and Drugs from the SeaProceedings)”(1972),Marine Technology Society,Washington,D.C.1973,第117-127页;Sakai等人,J.Amer.Chem.Soc.1996,118,9017;García-Rocha等人,Brit.J.Cancer,1996,73875-883;和Pommier等人,Biochemistry,1996,3513303-13309。特别是,已经发现当在动物模型中试本文档来自技高网...

【技术保护点】
ET743在制备用于以联合治疗来治疗患癌症的病人的药物组合物中的用途,涉及服入ET743和其它药物。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:E维科维克GD德梅特里C古兹曼J吉门奥L罗佩兹拉扎罗JL米斯瑟特C特威维斯DD冯霍夫
申请(专利权)人:法马马有限公司
类型:发明
国别省市:ES[西班牙]

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