植物性保肝剂及其制造方法技术

一种从羽萼木（Ｃｏｌｅｒｂｒｏｏｋｅａ　　ｏｐｐｏｓｉｔｉｆｏｌｉａ）的植物分离具有高度肝脏保护作用的纯麦角甾苷（Ａｃｔｅｏｓｉｄｅ）的方法，此方法的步骤包括干燥植物的花茎叶；将干燥部分磨成粉末；利用水或乙醇将粉末浸提３～４次以获得萃出物；过滤萃出物以清除悬浮颗粒而获得上清液；约４５至５５℃下干燥上清液以获得残留物；依续以氯仿、醋酸乙酯和丁醇分馏残留物；将甲醇加入分馏液之后取丁醇分馏液进行ＳｉＯ↓［２］的吸附层析；将经吸附的分馏液置入玻璃管柱内；以渐增极性的甲醇：氯仿的溶剂洗提管柱而获得进一步的分馏液并重复一次此步骤；将此分馏液进行管柱层析而获得分馏液；在减压下浓缩分馏液而获得麦角甾苷的残留物，以及利用羽萼木植物的纯麦角甾苷有效保护病人的肝脏的方法，此方法的步骤包括投与病人适当低剂量的麦角甾苷。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种，特别是关于一种从羽萼木(Colerbrookea oppositifolia)的植物分离具有高度肝脏保护作用的纯麦角甾苷(Acteoside)的方法，此方法的步骤包括干燥植物地花茎叶；将干燥部分磨成粉末；利用水或乙醇将粉末浸提3～4次以获得萃出物；过滤萃出物以清除悬浮颗粒而获得上清液；约45至55℃下干燥上清液以获得残留物；依续以氯仿、醋酸乙酯和丁醇分馏残留物；将甲醇加入分馏液之后取丁醇分馏液进行SiO2的吸附层析；将经吸附的分馏液置入玻璃管柱内；以渐增极性的甲醇∶氯仿的溶剂洗提管柱而获得进一步的分馏液并重复一次此步骤；将此分馏液进行管柱层析而获得分馏液；在减压下浓缩分馏液而获得麦角甾苷的残留物，以及利用羽萼木植物的纯麦角甾苷有效保护病人的肝脏的方法，此方法的步骤包括投与病人适当低剂量的麦角甾苷。
技术介绍
根据报告苯乙醇(phenylethanoids)是存在于植物如肉苁蓉(Cistanche deserticola)和扬波(Buddleja species)内的化合物(QuanboXing，Koji Hase等人，Planta Medica，64，120～125(1998)；Peter J.Houghton和Hiroshi Hikino，Planta Medica，第55卷，123～126(1989))。作者第一次从羽萼木中分离出苯乙醇—毛蕊花糖苷(verbascoside)(亦称为麦角甾苷或臭梧桐苷(kusaginin))并且发现其在极低的剂量下(1.25和2.5毫克/公斤之间)对大鼠和小白鼠具有极强的抗肝毒/肝保护活性。从羽萼木的文献中已报告存在多种的类黄酮(flavonoids)和类黄酮醇(glycoflavonoids)。然而，第一次报告从这些植物中发现麦角甾苷。较早曾报告此植物以睾丸细胞族群活动力作为参考对雄性大鼠具有抗生殖活性(R.S.gupta，R.J.Yadav，V.P.Dixit和M.P.Dobhal，Fitoterapia，72236～45(2001))。但是亦报告可从其它两种植物即肉苁蓉和扬波分离出具有肝保护/抗肝毒活性的麦角甾苷(毛蕊花糖苷)。(Quanbo Xing，Koji Hase等人，Planta Medica，64120～125(1998)；Peter J.Houghton和HiroshiHikino，Planta Medica，第55卷，123～126(1989))，然而本专利技术报告其不仅可取自不同的来源即羽萼木亦可在大鼠中使用1.5至2.5毫克/公斤的极低剂量即获得所需的活性。已报告麦角甾苷在活体外及体内均具有如上述的肝保护/抗肝毒活性(Quanbo Xing，Koji Hase等人，Planta Medica，64120～125(1998))。但是本专利技术分离自迄今未曾报告的来源的麦角甾苷则为具有低于先前技术约12至25倍剂量的抗肝毒性/肝保护活性的化合物(Quanbo Xing，Koji Hase等人，Planta Medica，64120～125(1998))；Peter J.Houghton和Hiroshi Hikino，Planta Medica，第55卷，123～126(1989))。此外，先前报告中的评估参数仅限于ALT(体内)和AST和MDA(活体外)而本专利技术则使用可明确判定任何影响麦角甾苷对肝保护或抗肝毒性产品的效果的全部重要参数。比较先前技术中的报告低剂量麦角甾苷即具有活性的理由为使用特殊的分离方法以产生较高纯度的产品。已知植物化学物质内的污染物会严重影响纯活性化合物的活性，虽然其可能为协同作用，然而，在先前技术中并未述及或指示。
技术实现思路
本专利技术的主要目的为从羽萼木(Colerbrookea oppositifolia)的植物分离出肝脏保护剂。本专利技术的另一目的为提供一种从羽萼木的植物分离麦角甾苷(Acteoside)的方法。又本专利技术的另一目的为提供一种利用羽萼木保护病人肝脏的方法。具有上述优点的本件，是为一种从羽萼木植物分离具有高度肝脏保护作用的纯麦角甾苷的方法，该方法的步骤包括干燥植物的花茎叶；将干燥部分磨成粉末；利用水或乙醇将粉末浸提3～4次以获得萃出物；过滤萃出物以清除悬浮颗粒而获得上清液；约45至55℃下干燥上清液以获得残留物；依续以氯仿、醋酸乙酯和丁醇分馏残留物；将甲醇加入分馏液之后取丁醇分馏液进行SiO2的吸附层析；将经吸附的分馏液置入玻璃管柱内；以渐增极性的甲醇∶氯仿的溶剂洗提管柱而获得进一步的分馏液并重复一次此步骤；将此分馏液进行管柱层析而获得分馏液；在减压下浓缩分馏液而获得麦角甾苷的残留物，以及利用羽萼木植物的纯麦角甾苷有效保护病人的肝脏的方法，该方法的步骤包括投与病人适当低剂量的麦角甾苷。在本专利技术的一具体例中，其中从羽萼木植物分离具有高度肝脏保护作用的纯麦角甾苷的方法包括下列步骤●干燥植物的花茎叶；●将干燥部分磨成粉末；●利用水或乙醇将粉末浸提3～4次以获得萃出物；●过滤萃出物以清除悬浮颗粒而获得上清液；●约45至55℃下干燥上清液以获得残留物；●依续以氯仿、醋酸乙酯和丁醇分馏残留物；●将甲醇加入分馏液之后取丁醇分馏液进行SiO2的吸附层析；●将经吸附的分馏液置入玻璃管柱内；●以渐增极性的甲醇∶氯仿的溶剂洗提管柱而获得进一步的分馏液并重复一次此步骤；●将此分馏液进行管柱层析而获得分馏液；●在减压下浓缩分馏液而获得麦角甾苷的残留物。在本专利技术的另一具体例中，其中藉由此方法获得的麦角甾苷比较从其它来源获得者显示具有低于12至25倍剂量的肝保护活性。又本专利技术的另一具体例中，其中萃出物为水和酒精萃出物。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷占总萃出物约1.0％(重量)。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中利用羽萼木植物的纯麦角甾苷有效保护病人的肝脏的方法，该方法的步骤包括投与病人适当低剂量的麦角甾苷。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中投与剂量为0.5至10.0毫克/公斤体重。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷是从经口(P.O.)的途径投与。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷可降低血清麸醯胺酸丙酮酸转化酶(GPT)的浓度的异常上升。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷可降低血清麸醯胺酸草酸转化酶(GOT)的浓度的异常上升。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷可降低血清碱性磷酸酶(ALP)的浓度的异常上升。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷可降低血清胆红素的浓度的异常上升。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷可降低血清三酸甘油酯(TG)的浓度的异常上升。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷可降低脂肪过氧化酶(LP)的浓度的异常上升。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷可增加白蛋白的浓度的异常降低。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷可增加还原型麸胺基硫(GSH)的浓度的异常降低。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷的药效约为市售肝脏保护剂的10至20倍。在仍为本专利技术的另一具体例中，其中麦角甾苷对抗肝毒性约提供40～85％的保护作用。本专利技术是关于第一次从从羽萼木的植物分离出及报告在极低的剂量下具有抗肝毒/肝保护活性的称为毛蕊花糖苷的苯乙醇—亦称为麦角甾苷或臭梧桐苷。本文档来自技高网...

【技术保护点】
羽萼木植物分离具有高度肝脏保护作用的纯麦角甾苷的方法，该方法的步骤包括：ａ．干燥植物的花茎叶；ｂ．将干燥部分磨成粉末；ｃ．利用水或乙醇将粉末浸提３～４次以获得萃出物；ｄ．过滤萃出物以清除悬浮颗粒而获得上清液； ｅ．约４５至５５℃下干燥上清液以获得残留物；ｆ．依续以氯仿、醋酸乙酯和丁醇分馏残留物；ｇ．将甲醇加入分馏液之后取丁醇分馏液进行ＳｉＯ↓［２］的吸附层析；ｈ．将经吸附的分馏液置入玻璃管柱内；ｉ．以渐增极 性的甲醇：氯仿的溶剂洗提管柱而获得进一步的分馏液并重复一次此步骤；ｊ．将此分馏液进行管柱层析而获得分馏液；ｋ．在减压下浓缩分馏液而获得麦角甾苷的残留物，以及利用羽萼木植物的纯麦角甾苷有效保护病人的肝脏的方法，该方法的步骤包括 投与病人适当低剂量的麦角甾苷。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：关蓝，那比，夸齐，欧姆，帕卡须，苏芮，卡楚里，拉尔，贝迪，克利斯韩，艾薇塔，苏芮，毕弦，戴塔，古瀑塔，布宾德，辛格，贾各，拜尔，克利斯韩，卡帕嘿，奈瑞许，库玛，萨堤，穆萨瑞特，阿悯那，拜尔，克利斯韩，查丹，尼兰，夏玛，戈大弦，辛格，
申请(专利权)人：科学与工业研究会，
类型：发明
国别省市：IN[印度]