前列腺素硝基氧衍生物制造技术

描述了具有改善的药理学活性和提高的耐受性的前列腺素硝基氧衍生物。它们可以用于治疗青光眼和高眼压。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
通式（Ⅰ）化合物或其药学可接受的盐或立体异构体Ｒ－Ｘ－Ｙ－ＯＮＯ↓［２］（Ⅰ）　其中，Ｒ是式（Ⅱ）的前列腺素残基：＊＊＊（Ⅱ）其中，符号＊代表单键或双键；Ｌ选自下列基团：＊＊＊ Ｘ是－Ｏ－、－Ｓ－或－ＮＨ－；Ｙ是具有下列含义的二价基团ａ）－直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］亚烷基，任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代：卤原子、羟基、－ＯＮＯ↓［２］或Ｔ，其中，Ｔ是－ＯＣ（ Ｏ）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基）－ＯＮＯ↓［２］或－Ｏ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基）－ＯＮＯ↓［２］；－由５到７个碳原子形成环亚烷基环的环亚烷基，该环任选被侧链Ｔ↓［１］取代，其中，Ｔ↓［１］是直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０ ］烷基；ｂ）＊＊＊ｃ）＊＊＊其中，ｎ是０到２０的整数，并且ｎ↑［１］是１到２０的整数；ｄ）＊＊＊其中Ｘ↓［１］＝－ＯＣＯ－或－ＣＯＯ－，并且Ｒ↑［２］是Ｈ或ＣＨ↓［３］ ；Ｚ是－（ＣＨ）↓［ｎ］↑［１］－或以上ｂ）中定义的二价基团ｎ↑［１］如上定义，并且ｎ↑［２］是０到２的整数；ｅ）＊＊＊其中：Ｙ↑［１］是－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ ↑［２］－；或－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］↑［２］－；Ｚ是－（ＣＨ）↓［ｎ］↑［１］－或以上ｂ）中定义的二价基团ｎ↑［１］、ｎ↑［２］、Ｒ↑［２］和Ｘ↓［１］如上定义；ｆ）＊＊＊其中：　 　ｎ↑［１］和Ｒ↑［２］如上定义，Ｒ↑［３］是Ｈ或－ＣＯＣＨ↓［３］；条件是当Ｙ选自ｂ）－ｆ）中提及的二价基团时，－ＯＮＯ↓［２］基团与－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］↑［１］键合；ｇ）－（＊Ｈ－ＣＨ↓［２］－Ｘ↓［２］） ↓［ｎ↑［３］］－＊Ｈ－ＣＨ↓［２］－，－（ＣＨ↓［２］－＊Ｈ－Ｘ↓［２］）↓［ｎ↑［３］］－ＣＨ↓［２］－＊Ｈ－其中，Ｘ↓［２］是－Ｏ－或－Ｓ－，ｎ↑［３］是１到６的整数，并且Ｒ↑［２］如上定义；ｈ）－［＊ ］↓［ｎ↑［４］］－Ｙ↑［２］－［＊］↓［ｎ↑［５］］－其中：ｎ↑［４］是０到１０的整数；ｎ↑［５］是１到１０的整数；Ｒ↑［４...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：E翁吉尼，F本内迪尼，V基罗利，P德尔索尔达托，
申请(专利权)人：尼考斯股份公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]