一种治疗癌症的中药肠溶胶囊剂的用途制造技术

本发明专利技术公开了一种用于治疗癌症的中药肠溶性胶囊剂及其制备工艺，该制剂由斑蝥、人参、黄芪、刺五加、三棱、半枝莲、莪术、山茱萸、女贞子、熊胆粉、甘草为原料制备而成。临床实验证明，本发明专利技术药物制剂患者服用后对食道和胃没有刺激性，药物的毒副作用减少。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种，属于中药

技术介绍
癌症发病率和死亡率逐年上升，严重威胁人类健康，已成为人类死亡的主要原因之一。西医治疗多以手术、放疗、化疗为主，但是应用化疗或放疗，往往引起恶心，食欲不振，血象变化，机体免疫功能损害等毒副作用，在癌细胞受到抑制或部分杀灭的同时，人体正常组织细胞也相应的受到极大地摧残和伤害，因此导致许多患者无法坚持完成放、化疗疗程，失去有效治疗机会。然而，中医认为癌症发生的主要原因多是气虚、血瘀、毒结，病属正虚邪实；治疗益在补气，活血，解毒，需扶之正，去其邪，方能奏效。中医治疗癌症的优势在于辩证论治，不同的药物进行组合，达到综合治疗效果。中医药治疗有悠久的历史和丰富的经验，是癌症综合治疗的重要组成部分。基于此情况，本专利技术发挥中医治疗癌症的优势，研制一种既能提高患者体质，又能减轻或消除放、化疗引起的毒副反应，使患者能坚持完成放、化疗疗程，延长生存期的药物。 而在现有技术中，复方斑蝥胶囊(部颁标准第17册WS3-B-3272-98)处方为斑蝥23.8g、人参59.5g、黄芪297.5g、刺五加297.5g、三棱95g、半枝莲357g、莪术95g、山茱萸119g、女贞子119g、熊胆粉2.4g、甘草59.5g，按照以下方法制备以上十一味，除熊胆粉外，人参、山茱萸、女贞子、半枝莲粉碎成细粉，过筛备用；斑蝥用氯仿浸泡提取3次，每次95.2ml，浸泡72小时，合并提取液，回收氯仿，浓缩至稠膏状；其余黄芪等五味加水煎煮三次，第一次3小时，第二次1.5小时，第三次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度约为1.20(80℃)；熊胆粉加80℃水溶解后，加入上述稠膏、浓缩液及人参等细粉，搅匀，在80℃以下烘干，粉碎成细粉，装入胶囊，制成3000粒，即得。用这种方法制得的胶囊剂，其中斑蝥经氯仿提取后的稠膏与水提后的浓缩液及粉碎粉烘干后直接装入普通胶囊。这样制得的胶囊剂经临床实验和毒理学研究表明，对食道、胃产生强烈的刺激性，导致患者服用后往往出现恶心、呕吐等不适现象，诱发或加重胃病患者的病情。其中主要有效成份斑蝥素口服后对食管及胃肠道有强烈刺激性，使该制剂不能用于经过放化疗的免疫力相对较低的癌症病人及胃癌病人，病人出现食欲不振及严重的呕吐现象，使有胃病史的病人病情加重。 为了改变该胶囊剂存在的不足，改善该药物对胃和食道的刺激性，所以本专利技术提供了一种能够保护胃和食道、减少对胃和食道的刺激性，减少了药物的副作用，同时又不降低药物疗效的治疗癌症的中药肠溶胶囊剂。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种副作用小，能够保护胃和食道、防止出现恶心、呕吐的中药肠溶胶囊剂。用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿瘤等。本专利技术药物制剂为肠溶型胶囊型，实验证实对胃和食道具有很好的保护作用。 本专利技术药物组合物内含斑蝥素(S-CSF)等活性成分，具有极强的亲合肿瘤细胞的作用，从而能深入到细胞的分子水平，从根本上抑制肿瘤细胞核酸(DNA)和蛋白质(RNA)合成。其中的人参、黄芪、山茱萸、女贞子等成份健脾益气生血，不但是组方中不可缺少的扶正成份，而且可以减除放化疗引起的不良反应，具有明显的升高白细胞作用。可以达到强攻与峻补相结合，在杀灭细胞的同时不伤正气。而且在放化疗的同时本专利技术药物具有极强的协同作用。经大量临床证明，在放化疗的同时服用本专利技术药物，对肿瘤细胞的杀伤力增强，且消除了常见的毒副反应。在缓解症状，改善生命质量方面效果显著，对癌症晚期手术及不能手术的肿瘤患者尤为适用。对非实体性肿瘤，如恶性淋巴瘤、白血病等也有很好的疗效。 而将其制备成肠溶型胶囊，溶解和吸收的过程都在肠道中进行，这样就避免了斑蝥素对胃的强烈刺激性，降低了胃肠道的毒副反应。通过试验也证实了服用肠溶胶囊，药物疗效没有受到任何影响，而且刺激性显著性降低。 本专利技术药物治疗癌症的中药肠溶胶囊剂的制备方法，包括如下步骤1)称取斑蝥2-40重量份、人参5-119重量份、黄芪25-595重量份、刺五加25-595重量份、三棱8-190重量份、半枝莲30-714重量份、莪术8-190重量份、山茱萸10-238重量份、女贞子10-238重量份、熊胆粉0.2-4.8重量份、甘草5-119重量份；2)将人参、山茱萸、女贞子、半枝莲粉碎成细粉，过筛；3)将斑蝥用氯仿浸泡提取3次，每次用32单位体积，浸泡72小时，合并提取液，回收氯仿，浓缩至稠膏状；4)黄芪、刺五加、三棱、莪术、甘草等五味加水煎煮三次，第一次3小时，第2次1.5小时，第三次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度约为1.20(80℃)；5)熊胆粉加80℃水溶解；6)将步骤2)的细粉、步骤3)的稠膏、步骤4)的浓缩液，加入步骤5)中，搅匀，在80℃以下烘干，粉碎成细粉；7)将步骤6)所得药物细粉装入胶囊。 其中步骤7)装入胶囊指的是肠溶性胶囊，这样可以避免药物对胃及食道的刺激性，使有胃病史患者病情加重的诱发因素减少。 步骤2)粉碎的细粉与步骤6)细粉均要求粉末细度在80-100目，这种粉碎粒度的粉末胶囊灌装前其药粉流动性好，适宜本药物肠溶胶囊剂的灌装，且装量稳定，无超出差异限度的现象。 一、本专利技术药物的崩解时限的测定实验实验研究中按照本专利技术实施例1制备的本专利技术药物与原复方斑蝥胶囊，进行了崩解时限的测定实验。具体方法如下取本专利技术药物和原复方斑蝥胶囊各3份，每份6粒，分别放入人工肠液和人工胃液中进行崩解时限的测定，测定时间为30min、60min、90min和120min，观察崩解的粒数，结果见表1表1药物崩解时限测定结果表从上表可以看出，本专利技术药物在人工肠液中能够完全崩解溶出，而在人工胃液中无一粒崩解；原复方斑蝥胶囊则在人工肠液和人工胃液中均有较好的溶出度。口服普通胶囊剂后，药物在经过食道和胃时就会崩解溶出，这样斑蝥素会强烈刺激食道和胃，引发恶心、呕吐等不良反应，甚至会出现消化道出血等严重后果。但如果使用本专利技术药物，则药物口服后不在食道及胃中崩解溶出，而在到达肠道时才会崩解溶出，这就避免了斑蝥素对食道和胃的刺激性，不仅可以提高药物的有效生物利用度，还能增大药物的使用人群范围。 二、药物粉碎粒度考察实验按本专利技术实施例1的制备方法，其粉碎细度分别为60-80目、80-100目、100-120目、120-150目，制得的肠溶胶囊剂，分别以粉碎损耗、粉末流动性、装量差异为指标确定粉碎细度。结果见表2表2 药物粉碎细度考察实验以上结果表明粉碎细度为80-100目时，各项指标较好。 三、大鼠食道溃疡实验取大鼠50只，禁食24h后，随机分成7组，每组10只，雌雄各半，其中6组分别灌胃给予本专利技术药物组及阳性对照复方斑蝥胶囊组，剂量分别为50mg/kg-1、100mg/kg-1、200mg/kg-1，另一组为空白对照组，给予等体积纯化水20mL·kg-1，灌胃后5小时将大鼠用乙醚麻醉，实验结束后处死大鼠，解剖后结扎食管，取出食管并向食管内注入3％甲醛液10ml，再将胃置于3％甲醛液中充分固定。10min后取出，沿食管轴向剪开并展开，计算溃疡指数。损伤为局限于食管内的点状及条索状出血灶。记分方法为损伤长度≤1mm记1分，宽度超过1mm记分加倍；将每只动物所得分相加，即为该动物的食道粘膜溃本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗癌症的中药肠溶胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：１）称取斑蝥２－４０重量份、人参５－１１９重量份、黄芪２５－５９５重量份、刺五加２５－５９５重量份、三棱８－１９０重量份、半枝莲３０－７１４重量份、莪术８－１９０重量份、山茱萸１ ０－２３８重量份、女贞子１０－２３８重量份、熊胆粉０．２－４．８重量份、甘草５－１１９重量份；２）将人参、山茱萸、女贞子、半枝莲粉碎成细粉，过筛；３）将斑蝥用氯仿浸泡提取３次，每次用３２单位体积，浸泡７２小时，合并提取液，回 收氯仿，浓缩至稠膏状；４）黄芪、刺五加、三棱、莪术、甘草等五味加水煎煮三次，第一次３小时，第２次１．５小时，第三次１小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度约为１．２０（８０℃）；５）熊胆粉加８０℃水溶解；６）将步骤 ２）的细粉、步骤３）的稠膏、步骤４）的浓缩液，加入步骤５）中，搅匀，在８０℃以下烘干，粉碎成细粉；７）将步骤６）所得药物细粉装入胶囊。

【技术特征摘要】
1.一种治疗癌症的中药肠溶胶囊剂的制备方法，包括以下步骤1)称取斑蝥2-40重量份、人参5-119重量份、黄芪25-595重量份、刺五加25-595重量份、三棱8-190重量份、半枝莲30-714重量份、莪术8-190重量份、山茱萸10-238重量份、女贞子10-238重量份、熊胆粉0.2-4.8重量份、甘草5-119重量份；2)将人参、山茱萸、女贞子、半枝莲粉碎成细粉，过筛；3)将斑蝥用氯仿浸泡提取3次，每次用32单位体积，浸泡72小时，合并提取液，回收氯仿，浓缩至稠膏状；4)黄芪、刺五加、三棱、莪术、甘草等五味加水煎煮三次，第一次3小时，...

【专利技术属性】
技术研发人员：付立家，付建家，
申请(专利权)人：北京亚东生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]