羟考酮或其盐的缓释微球及其注射型长效制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种羟考酮或其盐的缓释微球，按重量百分比包括：２％～４０％的羟考酮或其盐和６０％～９８％的成型材料。本发明专利技术还涉及一种羟考酮或其盐的注射型长效制剂，包括羟考酮或其盐和添加剂。本发明专利技术进一步涉及一种羟考酮或其盐的注射型长效制剂的制备方法，采用适当支持剂、助悬剂、ｐＨ值调节剂等，通过冷冻干燥或无菌分装的方法，制备成可以持续释放７～６０天的长效注射制剂。本发明专利技术以羟考酮或其盐的缓释微球制成的制剂进入体内以后，可以延长药物的作用时间，显著减少用药次数，大大减低病人的痛苦。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种羟考酮或其盐的缓释微球及其注射型长效制剂。
技术介绍
羟考酮是阿片受体激动剂，上世纪二十年代在欧洲问世，至今已在欧美等国应用 近80年，羟考酮及其制剂均被收载于美国药典USPX XIII、USPX X IV版中。在国外，羟考 酮是目前临床上应用于镇痛的主要药物之一。盐酸羟考酮控释片作为新释药技术的代表， 在上市后取得了非常好的销售成绩，2002年盐酸羟考酮控释片超过15亿美元。有控释作用的药物微球是目前一个新兴的药物剂型，可以在多种药物、多个给药 途径方面应用，可用作注射、口服、鼻腔以及化学栓塞制剂等等。而国内尚无关于羟考酮微 球制剂的研究。目前市场上的羟考酮主要为速释制剂和以渗透泵为主，一日给药1 3次 的剂型。由于盐酸羟考酮属于麻醉药品，有一定的成瘾性，缓释制剂单剂量的药物含量高， 不利于防止麻醉药物的滥用，而且长期慢性中重度疼痛治疗给药频率高，患者痛苦较大，因 此剂型的选择尤为关键。
技术实现思路
本专利技术所要解决目前存在的长期慢性中重度疼痛治疗给药频率高，患者痛苦较大 的问题，提供一种羟考酮或其盐的缓释微球及其注射型长效制剂。本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下一种羟考酮或其盐的缓释微球，按重 量百分比包括2% 40%的羟考酮或其盐和60% 98%的成型材料。本专利技术的有益效果是本专利技术以羟考酮或其盐的缓释微球制成的制剂进入体内以 后，可以延长药物的作用时间，显著减少用药次数，平稳血药浓度，并提高用药的安全性和 便利性，减少患者的痛苦。采用生物可降解微球，给药后，微球可迅速与人体组织融合，缓慢 降解释放药物的同时，不能再次取出，从而有效降低了药物滥用发生的可能。用于治疗长期 疼痛，尤其是癌症引起的中重度疼痛，可以大大的减少给药次数，减少患者的痛苦。在上述技术方案的基础上，本专利技术还可以做如下改进。进一步，所述羟考酮或其盐是以羟考酮碱基的形式存在，或者是以羟考酮碱基和 酸反应形成的盐的形式存在，所述酸由盐酸、醋酸、磷酸、硫酸和甲磺酸中任一种或几种组 成，其中，所述羟考酮碱基的结构式如下所示本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种羟考酮或其盐的缓释微球，其特征在于，所述羟考酮或其盐的缓释微球按重量百分比包括：２％～４０％的羟考酮或其盐和６０％～９８％的成型材料。

【技术特征摘要】
1.一种羟考酮或其盐的缓释微球，其特征在于，所述羟考酮或其盐的缓释微球按重量 百分比包括2% 40%的羟考酮或其盐和60% 98%的成型材料。2.根据权利要求1所述的羟考酮或其盐的缓释微球，其特征在于，所述羟考酮或其盐 是以羟考酮碱基的形式存在，或者是以羟考酮碱基和酸反应形成的盐的形式存在，所述酸 由盐酸、醋酸、磷酸、硫酸和甲磺酸中任一种或几种组成，其中，所述羟考酮碱基的结构式如 下所示3.根据权利要求1所述的羟考酮或其盐的缓释微球，其特征在于，所述成型材料由聚 丙交酯-乙交酯、聚乳酸、聚乙醇酸、聚丙交酯、聚己内酯、聚羟丁酸、聚羟戊酸、聚癸酸聚丙 烯葡聚糖、聚乳酸-聚乙二醇、聚羟乙酸-聚乙二醇、聚糖、白蛋白、甲壳素及其衍生物、海藻 酸及其盐、卵磷脂和胆固醇中任一种或几种组成。4.根据权利要求1所述的羟考酮或其盐的缓释微球，其特征在于，所述羟考酮或其盐 的缓释微球的粒径为1微米 500微米。5.一种羟考酮或其盐的注射型长效制剂，其特征在于，所述注射型长效制剂包括如权 利要求1 4任一所述的羟考酮或其盐的缓释微球和添加剂，其中，所述羟考酮或其盐的缓 释微球按重量百分比计占注射型长效制剂重量的10% 80%。6.根据权利要求5所...

【专利技术属性】
技术研发人员：石靖，龙永鹏，董国明，陈燕，冯兵，王宇，
申请(专利权)人：北京华素制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]