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含羧基取代的查儿酮类衍生物及制备方法和用途技术

技术编号:642554 阅读:263 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一类含羧基取代的查儿酮类衍生物,本发明专利技术主要针对受体的结构特征,利用查儿酮的A环、酮羰基、烯键、B环的共轭结构,在A环引入酸性基团,使其与受体的精氨酸结合,而在B环引入疏水性基团与受体的疏水口袋匹配,从而得到了目的化合物。药理实验证实这些化合物具有较强的CysLT↓[1]拮抗活性,并呈现浓度依赖性,可在制备CysLT↓[1]拮抗剂药物中的应用。本发明专利技术提供的衍生物的结构通式为右式。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
含羧基取代的查儿酮类衍生物,其特征是具有以下结构通式: *** Ⅰ 其中: (1)-D-L-E-F侧链取代在B环的3′或4′位: D和E相同或不同,且选用C、O或N原子中的一种,L为含2~11个碳原子的饱和或不饱和 烷基链,F为氢原子或取代芳环,所述取代基选用氢原子、卤素、甲氧基或甲基中的一种; (2)R↓[1]选用H、Cl、F、Br、CH↓[3]O-、CH↓[3]-或COOH中的一种,取代在A环4或5位; (3)R↓[2]为COOH或CN 。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:胡永洲董晓武魏尔清黄学琴刘滔马振秋
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:86[中国|杭州]

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