本发明专利技术公开了一种用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总酮滴丸及其制备方法。滴丸由总酮活性成分２０％－３０％、聚乙二醇４０００ １５％－３０％，聚乙二醇６０００ ４０％－６５％组成，以质量百分含量计。本发明专利技术以椭圆叶花锚为原料取得的总酮活性成分，采用现代制药工艺中固体分散技术研制而成。由于使总酮活性成分以分子形式均匀分散于药物聚乙二醇的化学晶格中，药物分子（团）有效面积大大增加，使得总酮滴丸在服用后迅速溶解，并迅速被胃肠道吸收，起到了高效、速效的作用。本发明专利技术具有均匀度好，生物利用度高、高效、速效、有效成分明确、有效成分含量高等优点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗慢性肝炎、急性胆囊炎等肝胆疾病的纯中药口服制剂， 特别是一种从椭圆叶花锚中提取有效组分总口山酮制成的滴丸及其制备方法。
技术介绍
椭圆叶花锚(Ha/em'fl e仏》ricfl D.Don.)为龙胆科花锚属(/fo/e"/a)植物，藏 茵陈的一种，也称肝炎草。 一年生草本，直立，高16-60cm，根具分枝，黄色或 褐色。气微，味苦，微涩。产于西藏、青海、云南、甘肃等地。藏语药名为"机 合滴"，据《中人民共和国卫生部药品标准(藏药)》、《中华本草》、《中华民族药志》 等记载其全草或地上部分用药具有清热解毒、凉血止血，清热利湿，平肝利胆等 功能，为藏药系统中用于治疗肝胆疾病的常用植物之一。现代药理学证明其对四 氯化碳引起的肝损伤有保护作用、降低血清转氨酶的活性、具有增加核糖核酸、 增加肝糖、促进蛋白质合成、促进肝细胞再生、加速肝坏死细胞组织修复、疏肝 保肝、提高非特异性免疫等作用，临床常用于急性黄疽型肝炎，胆囊炎,头晕头 痛，牙痛等疾病。其主要化学成分为三萜类(Triterpene)、 口山酮类(Xanthone)、 黄酮类(Flavone)等天然产物，其中Q山酮及其n山酮苷类成分是保肝降酶、抗肝炎 的主要药理活性成分。近年来以椭圆叶花锚为主要药材开发的新药制剂主要有急 肝宁/乙肝宁片(椭圆叶花锚)、乙肝健(椭圆叶花锚)、花锚醇片、蒙花锚肝宁片 等。目前为止，对这些中国特有藏药材的研究开发虽然比较多且已经有工业化生 产，但是大多数都是粗提取物或者浸膏的简单加工，技术含量普遍比较低，对物 质基础研究还不深入，其药效活性成分和作用机理仍不清楚，缺乏有效的活性组 分分离纯化以及化学表征。在制剂方面大多都是椭圆叶花锚的粗提物简单加工或 者与其他药物组成复方制剂，虽然有一定的疗效，但也存在许多缺点成分复杂， 有效成分不明确、有效成分含量低、毒副作用大、临床疗效不显著。在剂型方面 创新能力很弱，主要是传统的片剂、胶囊和丸剂，存在许多缺点服用量大、剂 量不够准确，安全性和稳定性差、制剂工艺和质量控制方面存在不足、能够形成 规模效益的单个科技含量较高的新品种很少，单个品种和同类品种低水平重复现象严重，缺少符合市场需求的创新平种，难以在当今激烈的市场竞争中占据优势， 这些缺点都严重阻碍了我国藏茵陈类产品走向国际市场的进程。随着中药现代化 的发展以及对中药制剂安全性、稳定性、可控性的不断提高，这些制剂已不符合 现代中药的要求。另外，由于近年来藏茵陈的主要药材过度采挖，野生资源几近 枯竭，开发新的药用资源己迫在眉睫，因此迫切需要对藏茵陈进行科技含量提升 或二次研究与开发，发展创新药物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足而提供一种用于治疗慢性肝炎的椭 圆叶花锚总口山酮滴丸及其制备方法。本专利技术采用现代提取分离技术与现代制药技术对藏茵陈类制剂进行科技含 量提升与二次开发，提供一种生物利用度高、速效、有效成分基本明确、生产无 污染、生产成本低廉的用于治疗慢性肝炎、急性胆囊炎的总口山酮滴丸制剂，补 充现有用于治疗肝病药物制剂之不足。一种用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总口山酮滴丸，其特征在于滴丸由总口山 酮活性成分20%-30%、聚乙二醇4000 15%-30%，聚乙二醇6000 40%-65%组 成，以质量百分含量计。本专利技术每粒滴丸的质量24mg-34mg，每粒滴丸中含有总山酮活性成分 5.7-9.0mg。本专利技术所述的总口山酮活性成分含有总口山酮苷以及总口山酮苷元，其中总口山 酮苷的质量百分含量为80-84%。本专利技术的总口山酮苷主要由六种口山酮苷化合物组成，结构为Xyl-木糖，其余为多糖、淀粉、纤维素。本专利技术的总口山酮苷元主要由四种口山酮苷元化合物组成，结构为No. 1: R产RfH, R3=OCH3 No. 2: Ri=R3=OCH3, R2=H No. 3: R!=R3=H， R2=OCH3 No. 4: RfR2=OCH3, R3=H其余为多糖、淀粉、纤维素。本专利技术的总口山酮活性成分是从椭圆叶花锚(/fo/e"/a e//^"cfl D.Don.)中提取出来的。一种用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总口山酮滴丸的制备方法，其特征在于 依次包括如下步骤-A、 在总口山酮活性成分中加入3 10wt。/。的蒸馏水，6(TC水浴、均匀分散成 悬浊液，将悬浊液加入已经熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000中，95。C水浴 超声溶解，挥去水分、排尽气泡，95X:保温，得到总口山酮与聚乙二醇混合物；B、 将混合物置入滴丸机，滴制滴丸；工艺参数为滴制温度8(TC 11(TC、 滴速30滴/min 60滴/min、滴距2cm 8cm、滴头内径2.cm 4cm;C、 将制得的滴丸通过常规方法去除冷凝剂，干燥、包装得到产品。上述方法中滴丸机使用的冷凝剂选自液体石蜡油、二甲基硅油、植物油中任意一种，冷凝温度为5°C 15°C，冷却柱长度为80cm 120cm。 本专利技术的优点本专利技术以中国特有藏药材椭圆叶花锚(//a/e"z》e仏;p"ca D.Don.)为原料取得 的总口山酮活性成分，采用现代制药工艺中固体分散技术研制而成。由于使总口山酮活性成分以分子形式均匀分散于药物基质(聚乙二醇)的化学晶格中，药物分子(团)有效面积大大增加，使得总n山酮滴丸在服用后迅速溶解，并迅速被胃 肠道吸收，起到了高效、速效的作用。本专利技术与传统藏茵陈类口服制剂(片剂、 胶囊剂、丸剂)相比，具有均匀度好，生物利用度高、高效、速效、有效成分(总 口山酮)明确、有效成分(总n山酮)含量高等优点。 具体实施方案现以几组具体实施例，就本专利技术所述总口山酮滴丸的制备方法做进一歩说明，其中PEG代表聚乙二醇。实施例l1处方总口山酮活性成分 3.0g (口山酮苷元0.5g 口山酮苷2.5g) PEG4000 3g PEG6000 6g 蒸馏水 0.36g共制成滴丸330粒。 2制法将0.36g蒸馏水加热至60°C，加入3g总Q山酮活性成分，搅拌均匀，将3g PEG4000与6gPEG6000混合均匀，75。C水浴使熔融，将总口山酮活性成分加入已 经熔融的聚乙二醇，超声20min，使总口山酮聚乙二醇完全溶解、排除气泡、95°C 水浴lh-2h,挥去水分，95。C保温滴制。滴制条件以液体石蜡为冷却剂、冷却 柱长度为80cm、冷却剂温度为10°C、滴口内径为2.5mm、夕卜径3.1mm、滴制温 度95'C、滴距4cm、滴速30滴/min。每丸含总山酮9.0mg。 实施例2 1处方总口山酮活性成分 3.0g (口山酮苷元0.5g Q山酮苷2.5g) PEG4000 4g PEG6000 8g 蒸馏水 0.45g 共制成滴丸500粒。72制法将0.45g蒸馏水加热至60°C ，加入总□山酮活性成分，搅拌均匀，将4g PEG4000 与8gPEG6000混合均匀，75。C水浴使熔融，将总口山酮活性成分加入已经熔融的 聚乙二醇，超声20min，使总n山酮活性成分完全溶解、排除气泡、95。C水浴lh-2h， 挥去水分，95'C保温滴制。滴制条件以液体石蜡为冷却剂、冷却柱长度为80cm、 冷却剂温度为l(TC、滴口内径为2.5mm、外径3.1mm、滴制温度90°C、滴距本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于治疗慢性肝炎的椭圆叶花锚总＊酮滴丸，其特征在于滴丸由总＊酮活性成分２０％－３０％、聚乙二醇４０００ １５％－３０％，聚乙二醇６０００ ４０％－６５％组成，以质量百分含量计。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：师彦平，刘勇，陈娟，
申请(专利权)人：中国科学院兰州化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：62[中国|甘肃]
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