用于咽喉的消毒抗菌组合物制造技术

一种咽喉用消毒抗菌组合物，其中含有聚烯吡酮碘和甘草酸二钾。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于咽喉的消毒抗菌组合物，它具有甜味、刺激性和灼燃感较小、使用时感觉非常好，并且该组合物稳定性很好。已知含有聚烯吡酮碘作为有效成分的、用于咽喉的消毒抗菌实例包括以稀释水溶液形式使用的漱口液和直接用于咽喉的涂敷剂，如Lugol溶液，以及最近上市的、通过使用简单的喷雾或气雾容器直接用于咽喉的液体制剂。然而，这些用于咽喉的消毒抗菌药在使用时，其刺激味道、刺激性和灼燃感带来了问题，而对它们敏感的人群如婴儿、儿童或老年人使用时会造成窒息、咳嗽或呕吐，因此其药效不如预期的理想。除了聚烯吡酮碘中有效碘的引起剌痒和灼燃感，聚烯吡酮碘本身、制剂中挥发性物质的含量及基质成分的刺激性引起的副作用对上述问题有所影响。在设计制剂过程中，聚烯吡酮碘本身的问题必须克服。另一方面，制剂中掺混的成分受到有效碘的性质和稳定性的限制。当一种药用成分，例如甜味剂如蔗糖、果糖、葡萄糖、乳糖或麦芽糖被加入来掩盖聚烯吡酮碘的刺激性时，这些掺入的成分与有效成分聚烯吡酮碘在一起会彻底分解。在掺入矫味剂时，只有大量加入才有作用，但是大量加入会给使用时的溶解度、味道及口感带来问题。因此，本专利技术的目的是提供一种药用咽喉的消毒抗菌组合物，它在使用时口感非常好且其中的聚烯吡酮碘很稳定。考虑上述问题，本专利技术人发现甘草具有甜味和矫味性质并研究了在聚烯吡酮碘溶液中掺入不同种类的甘草、从其中提取的成分、其盐等的可能性。结果表明，可以通过聚烯吡酮碘和甘草酸二钾合用得到使用时口感极好且稳定的咽喉用消毒抗菌组合物，这两者合用不影响聚烯吡酮碘的抗菌效果。因此，完成了本专利技术。甘草的加入应能有效改善口感，但降低有效碘的活性，故不可能获得抗菌作用。因此，将它们掺混一起是很困难的。由于甘草酸、甘草酸铵、甘草酸钾、甘草次酸、甘草次酸硬脂基酯和硬脂酸甘草次基酯的溶解性差，对口感的改善不能达到预期程度。因而，其掺混很困难。而3-琥珀酰-氧代甘草次酸盐，降低有效碘的活性，故不能获得抗菌活性。因此，其掺混是困难的。因此，本专利技术提供了含有聚烯吡酮碘和甘草酸二钾的咽喉用消毒抗菌组合物。附图说明图1是pH对有效碘和甘草酸二钾稳定性影响的示意图。在本专利技术的咽喉用消毒抗菌组合物中，优选掺入占总组合物0.05至1w/v％，特别优选0.3至0.6w/v％的聚烯吡酮碘。此外，优选掺入占总组合物0.05至1w/v％，特别优选0.2至0.4w/v％的甘草酸二钾。在此范围内，该组合物具有甜味并得到优异的口感。可以使用日本药典或日本化妆品成分标准中列出的甘草酸二钾。本专利技术的咽喉用消毒抗菌组合物可以通过将聚烯吡酮碘和甘草酸二钾溶解于基质(溶剂)中来制备。基质(溶剂)的例子包括水、乙醇、聚乙二醇和甘油。它们可以单独或混合使用。在本专利技术的咽喉用消毒抗菌组合物中，除了上述基本成分外，还可加入不破坏本专利技术效果量的矫味剂或香味剂如小茴香油、薄荷油、樟脑油、1-薄荷醇、肉桂油、薄荷油、香兰素和草莓提取物代表的活性成分，以及抗炎药如盐酸溶菌酶、尿囊素和凝血酸。此外，碘化碱金属盐如碘化钾可以作为助溶剂加入。此外，当本专利技术的咽喉用消毒抗菌组合物的pH在3至5(特别是3.5至4.5)之间时，聚烯吡酮碘和甘草酸二钾的稳定性都有所改善。因此，优选pH在上述范围内。适用的pH调节剂包括无机酸如盐酸、硼酸和磷酸，有机酸如乙酸、乳酸和枸橼酸，缓冲剂如抗坏血酸、枸橼酸二钠、磷酸二氢钾和氨基乙酸。这些pH调节剂的加入量应该将pH调节到要达到的范围。为了制备本专利技术的咽喉用消毒抗菌组合物，优选将聚烯吡酮碘和甘草酸二钾在溶剂如乙醇和水混合溶液中溶解，向所得溶液中加入另一溶剂如浓缩甘油，搅拌所得混合物，然后用pH值调节剂将反应混合物的pH调节至3-5。实施例下面以下列实施例详细描述本专利技术。但是，应意识到不是通过这些实施例限制本专利技术，换言之，不是将本专利技术限制于这些实施例的范围内。实施例1制备组份如表1的咽喉用消毒抗菌药并进行味觉感官感觉试验结果见表2。制备方法在乙醇和纯水的混合溶液中，溶解聚烯吡酮碘、甘草酸二钾和1-薄荷醇。向所得的溶液中，加入浓缩甘油和盐酸，然后搅拌。然后再向混合物中加入纯水至总体积为100ml。感官感觉试验方法将每种消毒抗菌药填入简单的喷雾型容器(25ml)中。将其直接喷雾到7个受试者的咽喉，喷雾两次。将其味道的级别分为“令人不愉快的刺激味”、“刺激味”、“轻微的刺激味”、“轻微的甜味”、“甜味”和“令人不愉快的甜味”。结果为受试者中的每个成员指示出的上述级别内的任何一个。表 *将pH调节至4的量表2 从表2中明显看出，不含甘草酸二钾的对照产品有刺激味且适用时口感差，而甘草酸二钾含量为0.05至1.0w/v％的本专利技术的每种产品具有甜味和优异的口感。实施例2按照与实施例1相似的方法分别制备组份如表3的咽喉用消毒抗菌药。制备时，将它们的pH调节至2至6。将它们保存在60℃一星期并研究pH对有效碘和甘草酸二钾稳定性的影响。用残留比率表示的结果见图1。表3 </tables>图1的结果明显表明，在pH3至5的范围内，本专利技术的消毒抗菌药中有效碘的稳定性在pH向碱性方向变化时变差，而甘草酸二钾稳定性在pH向酸性方向变化时变差。因此，它们的稳定性有冲突。但是，当pH在上述范围内获得足够的稳定性是可能的。实施例3用与实施例1相似的方法制备组份如表4的咽喉用消毒抗菌药，并且还用与实施例1相似的方法进行味觉的感官感觉试验。结果见表5。表4 </tables>纯水总计100ml总计100ml总计100ml总计100ml*将pH调节至4的量表5 </tables> 用表5中明显看出，本专利技术的每种产品都具有甜味并具有优异的口感，此外它们具有优异的稳定性。本专利技术用于咽喉的防腐抗菌剂具有甜味，较小的刺激和灼烧感，在使用时具有优异的口感及优异的稳定性。权利要求1.一种咽喉用消毒抗菌组合物，其中含有聚烯吡酮碘和甘草酸二钾。2.权利要求1所述的组合物，其中含有0.05至1w/v％的聚烯吡酮碘和0.05至1w/v％的甘草酸二钾。3.权利要求1或2所述的组合物，其pH为3至5。4.权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中还含有溶剂。5.权利要求4所述的组合物，其中溶剂是至少一种选自水、乙醇、丙二醇和甘油的溶剂。6.权利要求1至5中任一权利要求所述的组合物，其中还含有选自助溶剂、矫味剂、芳香剂和抗炎药的成分。全文摘要本专利技术涉及一种咽喉用消毒抗菌组合物,其中含有聚烯吡酮碘和甘草酸二钾。该组合物具有优异的口感和很好的稳定性。文档编号A61P31/04GK1183724SQ9619378公开日1998年6月3日 申请日期1996年4月26日 优先权日1995年5月8日专利技术者稻木敏男, 金箱真, 新川泰弘 申请人:兴和株式会社本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：稻木敏男，金箱真，新川泰弘，
申请(专利权)人：兴和株式会社，
类型：发明
国别省市：