含植物提取物的美容、皮肤用组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种美容用和／或皮肤病用组合物，该组合物内组合有至少一种桑树属植物提取物或从该提取物中分离得到的活性物质、至少一种黄芩属植物提取物或从该提取物中分离得到的活性物质和至少一种烷基、烷氧基、酯或酮氧基水杨酸衍生物如５－正辛酰基水杨酸，或这种衍生物的盐。所述桑树属植物提取物优选为桑树的根提取物，所述黄芩属植物提取物是黄芩的根提取物。根据本发明专利技术的组合物可用于对人类的皮肤进行脱色和／或增白，和／或除去皮肤的色素沉着斑痕，和／或对头发和／或其它毛发进行脱色，和／或抑制酪氨酸酶的活性和／或黑素的合成。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种美容和/或皮肤病用组合物，该组合物内组合有至少一种桑树属植物提取物或从该提取物中分离得到的活性物质、至少一种黄芩属植物提取物或从该提取物中分离得到的活性物质和至少一种水杨酸衍生物。本专利技术还涉及所述组合物在面部和/身体皮肤的局部应用，其目的是对皮肤进行增白或脱色，对头发和/或其它毛发进行脱色或对皮肤的色素沉着斑痕进行处理。人类皮肤的颜色取决于多种不同的因素，尤其取决于季节、种族和性别，并且它主要是由黑素细胞产生的黑素的浓度和性质决定的。另外，生命的不同阶段，某些个体会在皮肤上尤其是在手上产生暗斑和/或色斑，从而造成皮肤的不均匀性。这些斑痕也是由于皮肤表面的角质细胞中的高浓度的黑素造成的。类似地，头发和其它毛发的颜色也是黑素造成的；当头发或其它毛发发暗时，某些人想让它们的色泽变亮。这对那些在亮的时候比暗的时候被较少可见的毛发来说尤其有利。皮肤、头发和其它毛发的色素沉着形成的机理，即黑素的形成，是非常复杂的并且用示意性地表示为包括以下主要步骤酪氨酸-多巴-多巴醌-多巴色素-黑素酪氨酸酶是参于该反应过程的基本酶。具体说，它凭借其羟基酶活性而催化将酪氨酸转化成多巴(二羟基苯基丙胺酸)的反应，凭借其氧化酶活性而催化将多巴转化为多巴醌的反应。该酪氨酸酶仅在某些生物因素的作用下在成熟型时发生作用。如果一种物质具有以下作用则可以认为是脱色剂它直接作用于内部发生黑素生成的表皮黑素细胞的活力，和/或它通过以下方法干扰黑素细胞生物合成的步骤抑制参与黑素生成的某种酶，或作为黑素合成链中的某一化合物的结构类似物而被插入，从而使该链被阻断，并确保脱色。更具体地说，最常用作脱色剂的物质为对苯二酚及其衍生物，尤其是它的醚如对苯二酚一甲基醚和一乙基醚。虽然这些化合物具有一定功效，但不幸的是，它们摆脱不了他们必然伴有的毒性方面的副作用，这使得它们的应用变得复杂，或者甚至是危险的。这种毒性由以下事实产生它们干预了黑素生成的基本机理，杀死细胞，并带来扰乱其生物环境的风险，从而迫使皮肤通过产生毒素而将它们消除。因此，对苯二酚是一种尤其对黑素细胞具有刺激性和细胞毒性作用的化合物，许多创造者曾设想全部或部分地取代这种化合物。因此，已在寻找这样的物质它丝毫不影响黑素生成的机理，但通过阻止酪氨酸酶的活化而在上游对其起作用，并因此具有相当小的毒性。最想寻找的是一种具有良好功效的无害局部脱色物质的应用，目的在于对以下病症进行治疗由于黑素细胞活力过度引起的局部色素沉着过度，如在妊娠期间(“妊娠面斑”或黄褐斑)或雌激素孕前避孕中发生的自发性黑斑病；良性黑素细胞的活力过度和增殖引起的局部色素沉着过度，如老年色素面斑，即光化性雀斑；由于光敏作用和损伤后愈合引起的偶然的色素沉着过度或脱色，以及某些白斑病如白癜风。关于后者(有可能使愈合造成疤痕，使皮肤呈白色外表，和白斑病)，不能对损伤的皮肤进行着色，而对剩余的正常皮肤区域进行脱色，从而使皮肤呈现整体均匀的白色调。因此，已提出过各种用于人类皮肤、头发和/或其它毛发的不具有已知化合物的缺陷即对皮肤没有刺激性、无毒性和/或无过敏原的并且在组合物中稳定存在的增白剂。例如，专利EP-A-0,747,043描述了烷基水杨酸衍生物作为酪氨酸酶活性的抑制剂在增白或脱色组合物中的应用。文献US-A-5,580,549也描述了高浓度的或与其他脱色剂结合的烷基和烷氧基水杨酸衍生物用于治疗皮肤变色的用途。从《化学文摘)》香精油，化妆品，88卷，1978，227页，摘要8865874z或JP-A-50 135,236中也可以得知一些脱色美容用组合物，它包含作为活性部分的抑制酪氨酸酶活性的化合物，这些化合物从桑树属植物的树皮、分泌液或树根的提取物、或桑白皮的提取物中得到。文献EP-A-0,296,923也公开了一种具有脱色活性的组合物，它包含桑树属植物提取物或从该提取物中分离得到的活性物质。文献JP06-107,532部分涉及通过抑制黑素生成来预防和治疗色素沉着面斑的美容用组合物，该组合物含有以重量计0.001-20％的一种或多种提取物，包括黄芩(skullcap)根的提取物和桑树皮的提取物，和以重量计0.001-30％的紫外线吸收剂和/或用于消散紫外线的试剂。但是，还需要有一种比上述组合物更为有效但同时又能被良好接受的脱色或增白组合物。现在，本申请人已发现，将桑树属和黄芩属植物的提取物与水杨酸衍生物相组合能意外地增强这些化合物的功效。换句话说，这三种化合物结合使用相互增强了它们的效果，在皮肤、头发或其它毛发的增白和脱色方面产生了协同作用。因此，本专利技术的主题是一种美容和/或皮肤病用组合物，在该组合物中组合有至少一种桑树属植物提取物或从该提取物中分离得到的活性物质，至少一种黄芩属植物提取物或从该提取物中分离得到的活性物质，和至少一种式(I)的水杨酸衍生物或该衍生物的盐 其中R代表氢原子或者饱和或不饱和的直链、分支或环状的脂族基，烷氧基，酯或酮氧基链，这些链含有2到22个碳原子并能被至少一种选自卤原子、三氟甲基和游离羟基的取代基所取代，或被含有1到6个碳原子的酸或游离羧基官能团所酯化，或被含有1到6个碳原子的低级醇所酯化；而R’代表羟基或下式表示的酯 其中，R1为含有1到18个碳原子的饱和或不饱和脂族基。该基团R优选含有至少4个碳原子。例如，它是由含有4到11个碳原子的饱和直链烷基或烷氧基形成。水杨酸衍生物优选选自水杨酸、5-正辛酰基水杨酸、5-正癸酰基水杨酸和5-正十二烷酰基水杨酸，特别是5-正辛酰基水杨酸。该水杨酸衍生物也可以是这些酸的盐，特别是采用碱进行盐化得到的盐。根据本专利技术，作为能使水杨酸衍生物成盐的碱，可以举出的是无机碱如碱金属氢氧化物(氢氧化钠和氢氧化钾)或氢氧化铵，或者更好为有机碱。优选将两性碱用于使水杨酸衍生物成盐，即同时具有阴离子和阳离子官能团的碱。该两性碱可以是伯、仲、叔或环状有机胺，尤其是氨基酸。作为两性碱的实例，可以举出的是甘氨酸、赖氨酸、精氨酸、牛磺酸、组氨酸、丙氨酸、缬氨酸、半胱氨酸、三羟基甲基氨基甲烷(TRISTA)和三乙醇胺。这些碱的使用量应足以使乳剂的PH在5到7之间，因而与皮肤的pH接近。这使得根据本专利技术的组合物与皮肤具有高度的相容性。除了上述水杨酸衍生物，根据本专利技术的组合物还含有桑树属植物提取物、优选为桑树根的提取物，或者从该提取物中分离得到的物质、优选为桑酮(kuwanone)或其衍生物。例如，在《化学文摘》第89卷，1978，摘要89211925f和《杂环》第9卷第9期，1978中描述了分离桑酮E的方法。该组合物还含有黄芩属植物提取物，优选为黄芩的根提取物，或从该提取物中分离得到的物质，优选为黄芩甙。根据本领域技术人员已知的提取方法，可以采用含水、含醇或有机溶剂进行提取制得上述提取物。术语“含水溶剂”是指任何一种全部或部分由水组成的溶剂。因此可以举出的是水本身、任意比例的含水-含醇溶剂或由任意比例的水和另外一种化合物如丙二醇或丁二醇组成的溶剂。在含醇溶剂中，尤其可以提到的是乙醇。本专利技术优选采用利用含水-含醇溶剂提取得到的植物提取物，优选在50％水和48.5-49.5％丁二醇中含有0.5-1.5％活性物质的提取物。根据本专利技术，不管采用何种制备方法，随后都可以加入旨在促进本文档来自技高网...

【技术保护点】
美容用和／或皮肤病用组合物，该组合物中组合了至少一种桑树属植物提取物或从该提取物中分离得到的活性物质，至少一种黄芩属植物提取物或从该提取物中分离得到的活性物质和至少一种式（Ⅰ）表示的水杨酸衍生物或该衍生物的盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｒ代表氢原子或者饱和或不饱和的直链、分枝或环状的脂族基，烷氧基，酯或酮氧基链，这些链含有２到２２个碳原子并能被至少一种选自卤原子、三氟甲基和游离羟基的取代基所取代，或被含有１到６个碳原子的酸或游离羧基官能团所酯化，或被含有１到６个碳原子的低级醇所酯化；而Ｒ’代表羟基或下式表示的酯： －Ｏ－＊－Ｒ↓［１］ 其中，Ｒ↓［１］为含有１到１８个碳原子的饱和或不饱和脂族基。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：P托詹，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]