新的氰基-吲哚5-羟色胺再摄取抑制剂化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物技术

技术编号：632842 阅读：210 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物：其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］各自独立地表示氢原子或烷基，Ｔ↓［１］和Ｔ↓［２］各自独立地表示亚烷基，Ｇ表示式（α）或（β）的杂环基团：其中Ｗ↓［１］－Ｗ↓［５］以及Ｘ↓［１］－Ｘ↓［４］经选择后形成化学稳定的基团且如说明书中所定义。本发明专利技术还涉及药物。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
其制备方法和含有它们的药物组合物本专利技术涉及新的氰基-吲哚5-羟色胺再摄取抑制剂化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物。已经描述了以吲哚环体系和2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯(benzodioxin)环体系的组合为特征的化合物具有5-羟色胺再摄取抑制特性(WO9717343)。在专利申请EP814084中也要求保护在芳族部分上取代的吲哚在5-羟色胺再摄取位点具有作用。具有相关特性的其它化合物在专利申请WO9633710中要求保护并具有苯并吡喃结构。5-羟色胺再摄取抑制剂构成一组多种多样的治疗剂。它们被用来治疗与中枢神经元突触处5-羟色胺缺乏相关的疾病。通过与转运蛋白或突触前受体结合来抑制5-羟色胺再摄取是一种恢复神经传递的方法。具有那些抑制特性的化合物的应用可代替三环抗抑郁剂或单胺氧化酶抑制剂在治疗抑郁症和相关疾病(Annals of Pharmacotherapy，1994,28,1359)、恐慌发作和强迫观念与行为疾病(HumanPsychopharmacology，1995,10,5199)中的应用。具有此药理特性的化合物的效能(心理药理学杂志(Journal ofPsychopharmacology)，1994,8,238)因它们更好耐受(国际临床心理药理学(InternationalClinical Psychopharmacology)，1995,9增刊4,33)和使用更安全(药理学年报(Annals of Pharmacology)，引证文献)的事实而受到加强。本专利技术化合物的特征在于吲哚环体系，其在苯部分被氰基取代并且在3-位上...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）化合物、其对映体、非对映异构体及其与可药用酸或碱的加成盐：＊＊＊（Ⅰ）其中.Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］各自独立地表示氢原子或直链或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，.Ｔ↓［１］和Ｔ↓［２］各自独立地表示直链或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）亚烷基，.Ｇ表示式（α）或（β）的杂环基团：＊＊＊（α）或＊＊＊（β）其中Ｗ↓［１］－Ｗ↓［５］以及Ｘ↓［１］－Ｘ↓［４］经选择后形成化学稳定的基团且定义如下：－Ｗ↓［１］，Ｗ↓［２］和Ｗ↓［３］各自独立地表示氮原子或基团ＣＲ↓［５］、ＮＲ↓［４］或ＣＯ，－Ｗ↓［４］表示氮原子或基团ＣＲ↓［３］、ＮＲ↓［４］或ＣＯ，－Ｗ↓［５］表示碳原子或氮原子，－Ｘ↓［１］表示一根键、氮原子或基团ＣＲ↓［３］或ＮＲ↓［４］，－Ｘ ↓［２］－Ｘ↓［４］各自独立地表示基团ＣＲ↓［３］，ＮＲ↓［４］，ＣＯ，ＳＲ↓［４］或ＳＯ↓［２］或氧，硫或氮原子，－Ｒ↓［３］表示氢或卤素原子或直链或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，羟基，直链或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：G拉威勒，O穆勒，M密兰，D卡萨克，A戴可尼，
申请(专利权)人：瑟维尔实验室，
类型：发明
国别省市：FR[法国]

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