一种复合辅酶Q10药物制造技术

本发明专利技术涉及一种复合辅酶Ｑ↓［１０］药物，其特征在于它是由下述重量比的药物组成的：辅酶Ｑ↓［１０］１、活性氧自由基清除剂０．１－１。所述的活性氧自由基清除剂为维生素Ｃ、维生素Ｅ、维生素Ａ、β－胡萝卜素、细胞色素Ｃ等；所述的各种活性氧自由基清除剂可以单独使用，也可以组合使用。本发明专利技术药物由于在辅酶Ｑ↓［１０］制剂中加入了一定量的氧自由基清除剂，从而克服了辅酶Ｑ↓［１０］的副作用提高了其药效作用。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种复合辅酶Q10药物，特别是指能消除原有辅酶Q10制剂存在的对人体的副作用，进一步提高其药理作用的复合辅酶Q10药物。辅酶Q10是线粒体呼吸链的一个成员，在呼吸链的复合物Ⅰ、Ⅱ、和复合物Ⅲ之间上下传递电子，在合成ATP的能量代谢中起着举足轻重的作用。1950年被D.Green从线粒体分离出来并确认了其化学结构。辅酶Q10的化学结构 早期科学家对辅酶Q10的认识主要是其在合成ATP(能量货币)中的作用，从改善能量代谢的角度医学科学家从60年代起就开始探讨辅酶Q10的临床应用价值。现在辅酶Q10已作为药物上市，有片剂、胶囊和针剂，主要用于改善肌体的能量代谢配合心脑血管疾病的治疗，如缺血性心脏病、老年心肌硬化症、高血压性心脏病等。身体在极度疲劳状态下或患慢性虚弱症者服用辅酶Q10可改善疲劳症状。近年来科学家对辅酶Q10作用机制的研究证明呼吸链的复合物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ中都含有辅酶Q10结合蛋白(Q-binding protein)。线粒体在合成ATP的过程中，辅酶Q10是以半醌自由基的形态结合在Q10结合蛋白上发挥功能的。一但辅酶Q10的半醌自由基结合不到蛋白上或从结合的蛋白上游离下来时，辅酶Q10的半醌自由基就会与氧分子反应生成超氧自由基。辅酶Q10的生理作用机制 呼吸链是细胞线粒体中的一组氧化酶系，辅酶Q10的作用是在复合物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ之间传递电子，呼吸链通过电子传递实现生物底物的氧化，生物底物氧化释放的能量通过与ATP酶的偶联作用在复合物Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ处实现能量货币ATP的合成(如上图的下半部分)。如上图示的上半部分显示近年来科学家的新发现，即生物底物的电子也可以通过辅酶Q10漏出直接与氧分子反应生成有害的超氧自由基和活性氧。辅酶Q10漏电子生成超氧自由基和活性氧的旁路反应使辅酶Q10具有一定的副作用，药典记载辅酶Q10的副作用是引起皮疹、胃部不适、食欲减退、恶心、腹泻等。当辅酶Q10被制作成药物时科学家还没有认识到辅酶Q10会漏电子生成有害的超氧自由基，今天科学的发展揭示了辅酶Q10的这种负面效应之后，对药物辅酶Q10做此适当的修饰以克服其负面效应显然是必要的。日本科学家前辰正等发现还原型辅酶Q10比通常的氧化型辅酶Q10更易被机体吸收，为了减缓其制备的还原型辅酶Q10被自动氧化的速率，他在具有一定还原程度的辅酶Q10制剂中加入了一定量的抗氧化剂以增强其辅酶Q10制剂还原程度的稳定性(专利号97196975.2)。前辰正记述的多种抗氧化剂有抗坏血酸、生育酚、维生素A、β-胡萝卜素、硫酸氢钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠和柠檬酸。前辰正使用维生素C(即抗坏血酸)和E(即生育酚)的目的是充当抗氧化剂，保持还原型辅酶Q10的还原程度的稳定性且其专利权利要求中也只是对还原型辅酶Q10的比例的限定。因此该专利只是从如何改善人体对辅酶Q10的吸收考虑，而未解决辅酶Q10漏电子生成超氧自由基和活性氧的旁路反应而使辅酶Q10具有的副作用。这与本专利技术有本质上的不同。本专利技术人正是针对现有药物辅酶Q10漏电子生成超氧自由基和活性氧的旁路反应，而使辅酶Q10具有的副作用这一缺陷，经过多年的研究试验，并经过无数次组合配制，专利技术了一种复合辅酶Q10药物。本专利技术目的是提供一种复合辅酶Q10药物，它即保留辅酶Q10的药效作用，又达到克服原辅酶Q10制剂的副作用。本专利技术目的是这样实现的一种复合辅酶Q10药物，其特征在于它是由下述重量比的药物组成的辅酶Q101、活性氧自由基清除剂0.1-1。所述的活性氧自由基清除剂为维生素C、维生素E、维生素A、β-胡萝卜素、细胞色素C等，所述的各种活性氧自由基清除剂可以单独使用，也可以组合使用。本专利技术复合辅酶Q10的配方之一辅酶Q101、维生素C0.25；本专利技术复合辅酶Q10的配方之二辅酶Q101、维生素E0.25；本专利技术复合辅酶Q10的配方之三辅酶Q101、维生素C0.1维生素E0.1本专利技术复合辅酶Q10的配方之四辅酶Q101、维生素C0.05、维生素E0.05、维生素A 0.05、β-胡萝卜素0.05、细胞色素C0.05。本专利技术的有益效果是由于在辅酶Q10制剂中加入了活性氧自由基清除剂，从而消除了辅酶Q10漏电子生成超氧自由基和活性氧的旁路反应所带来的副作用，如皮疹、胃部不适、食欲减退、恶心、腹泻等；进一步提高了药理作用，扩大了使用范围。动物实验小鼠正常喂食与加喂辅酶Q10和复合辅酶Q10的比较加喂5天，每天喂Q10量2mg/100g体重。检测心肌线粒体结合Q10含量、ATP酶活性、和自由基损伤产物MDA生成量。 动物实验结果证明补充辅酶Q10(灌胃法)可以提高动物线粒体中辅酶Q10的结合含量，辅酶Q10与Q10-结合蛋白的结合程度的提高大大有利于线粒体制造ATP，因此可检测到线粒体ATP合成酶活性的显著增高。上表显示补充辅酶Q10后，动物心肌线粒体中辅酶Q10的结合含量可增加30％左右，如果补充辅酶Q10并进行运动疲劳实验，那么运动组动物线粒体中辅酶Q10结合含量可增加到60％。说明运动时大量辅酶Q10会补充到线粒体中并结合在结合蛋白上，促进ATP的合成，数据表明ATP酶活性可提高约80％。值得注意的是补充(灌胃)辅酶Q10也提高了线粒体受氧自由基损伤的程度，例如线粒体膜脂受到自由基损伤可产生脂过氧化产物MDA。补充辅酶Q10并运动的动物可检测到心肌线粒体MDA生成量增加很多，说明外源补充辅酶Q10也加大了呼吸链电子漏的程度，引起线粒体氧自由基浓度加大和造成自由基损伤，这正是辅酶Q10药物副作用的根本原因所在。如果补充复合Q10，由于有氧自由基清除剂的同时摄入可以减轻由于补充外源辅酶Q10而出现的自由基损伤，使MDA生成量不再增加。动物实验结合证明服用复合Q10可以保留其增强线粒体合成ATP能力的正面效用的发挥，同时克服了单纯服用辅酶Q10所引起的自由基损伤效应。本专利技术的实例1辅酶Q101g、维生素C 0.25g。实例2辅酶Q101g、维生素E 0.25g。实例3辅酶Q101g、维生素C 0.1g、维生素E 0.1g。实例4辅酶Q101g、维生素C 0.05g、维生素E 0.05g、维生素A 0.05g、β-胡萝卜素0.05g、细胞色素C 0.05g。制法可以按常规制法制成片剂、胶囊和针剂等复合剂型。也可以辅酶Q10与活性氧自由基清除剂如维生素C、E等按配方比例配服。按含10毫克辅酶Q10的计量为单位计算制剂量，装胶囊或压成片。除辅酶Q10外的其他成分即所加入的自由基清除剂和一般医药常用的填充剂。权利要求1．一种复合辅酶Q10药物，其特征在于它是由下述重量比的药物组成的辅酶Q101、活性氧自由基清除剂0.1-1。2．如权利要求1所述的复合辅酶Q10药物，其特征在于所述的活性氧自由基清除剂为维生素C、维生素E、维生素A、β-胡萝卜素、细胞色素C；所述的各种活性氧自由基清除剂可以单独使用，也可以组合使用。3．一种复合辅酶Q10，其特征在于它由下述重量比的药物组成辅酶Q101、维生素C0.25。4．一种复合辅酶Q10，其特征在于它由下述重量比的药物组成辅酶Q101、维生素E0.25。5．一种复合辅酶Q10，其特征在于它由下述重量比的药物组成辅酶Q101、维生素C0.1维生素E0.1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复合辅酶Ｑ↓［１０］药物，其特征在于它是由下述重量比的药物组成的：辅酶Ｑ↓［１０］１、活性氧自由基清除剂０．１－１。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：康健，
申请(专利权)人：康健，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]