氧氟沙星锌外用及眼用制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种外用及眼用制剂，尤其是一种用于治疗烧烫伤、皮肤、感染、褥疮、湿疹和细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、病毒性角膜炎及眼部手术后预防感染和促进伤口愈合的氧氟沙星锌外用及眼用制剂。经实验及临床试验研究表明：其既具有显著的抗感染功能，又具有收敛、加速创伤愈合、促进角膜上皮生长的功能。是一种理想的外用及眼用制剂。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种外用及眼用制剂。尤其是一种用于治疗烧烫伤、皮肤感染、褥疮、湿疹和细菌性结膜炎(特别是摩一阿氏眦角性结膜炎)、角膜炎及绿脓杆菌引起的角膜溃疡、病毒性角膜炎及眼部手术后预防感染和促进伤口愈合的氧氟沙星锌外用及眼用制剂。目前，临床上用于治疗皮肤感染、褥疮、湿疹和治疗眼部疾病的外用药物品种较为单一，应用较为广泛的有治疗细菌感染的药物如外用的四环素软膏、氧氟沙星软膏、眼科的氧氟沙星滴眼液、氟哌酸滴眼液、润舒滴眼液等；而锌制剂的品种则更少，仅有氧化锌软膏及硫酸锌滴眼液。因此，外科及眼科临床需要一种既具有抗感染功能又具有收敛及促进组织愈合功能的药物。本专利技术的目的在于为临床提供一种实用、方便、可靠的预防感染和收敛及促进伤口愈合的外用及眼用制剂。为实现上述目的，本专利技术以氧氟沙星锌为主要成份，辅以软膏基质、凝胶基质及等渗调节剂、PH调节剂、防腐剂、灭菌注射用水、增稠剂、眼膏基质等，按常规分别制成软膏、外用凝胶及滴眼剂、眼用凝胶、眼膏等剂型。在制剂中，其主要成份氧氟沙星锌的含量为0.3-1％(重量百分比或重量体积百分比)。最佳含量为0.4-0.6％(重量百分比或重量体积百分比)。本专利技术中的氧氟沙星是喹诺酮类药物，自问世以来，以其抗菌谱广、抗菌作用强，尤对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性细菌有很强的作用，且不易产生耐药性而被临床广泛应用。锌自1869年Raulin发现与生物的生长发育有关以来，发现具有多方面的生理功能。缺乏时可引起一系列的生化紊乱，出现许多病理变化及各种各样的疾病；而且，只有用锌治疗才有效。目前，已经证明锌为机体必需的微量元素，是DNA聚合酶的必需组成部分，缺乏时将引起DNA和RNA合成量减少，使创伤处颗粒组织中的胶原减少，肉芽组织易于破坏，使创伤愈合困难。锌并参与维生素A还原酶和视黄醇结合蛋白的合成，故锌能促进上皮生长，加速创面愈合。其生化机理为促进含锌酶及蛋白质的合成，加速细胞的分裂和生长繁殖，增加了能量代谢、组织呼吸过程和细胞膜的稳定。虽然锌的生理及药理作用机制是近几十年来逐渐揭示的，但人们应用锌治疗疾病已有3000多年的历史。早在公元前1500年人们已开始用含锌的炉甘石治疗局部疾病，以加速皮肤病变的愈合过程。1875年EbersPapurus用炉甘石制剂治疗眼病。并于1890年由Jodchim传到德国。1953年Strain首先指出，锌对创伤的愈合是必须的因素。1955年Tucker发现缺锌可导致猪皮肤角化不全；Pories于1965年开始用补充锌加速创伤及手术刀口的愈合。1969年Mesrobian等指出，拔牙后的组织损伤，补锌者其伤口愈合的好而快。1970年Larson给烧伤的婴儿及儿童补充锌，加快了愈合。同时，锌对创口具有收敛作用。长期的临床应用表明，补充锌确实可以加速创伤、烧伤、拔牙后的软组织和骨组织损伤及溃疡、瘘管的愈合。故锌对创伤愈合有着广泛的临床应用价值。本专利技术的氧氟沙星锌外用及眼用制剂，由于将氧氟沙星与锌离子有机的结合起来，为氧氟沙星的成盐制剂；以此作为制剂的主要成份，因而既具有较强的抗菌活性，又无交叉耐药性；同时，又具有机体必需的微量元素锌，能够补偿机体锌的损失，维持锌的平衡；从而增加机体抗感染和创面愈合能力。因而不失为一种良好的外用及眼用制剂。本专利技术对氧氟沙星锌的体外抑菌实验研究表明氧氟沙星锌对大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌等均有显著的抑菌作用；其结果与氧氟沙星基本相同；但比氟哌酸锌的抑菌作用强。本专利技术通过对角膜创伤愈合促进作用的动物实验研究表明氧氟沙星锌可使角膜上皮增殖加快，成纤维细胞数量增多，肉芽组织生长加快；角膜创口抗拉强度明显高于对照组。因此，氧氟沙星锌眼用制剂具有促进角膜上皮生长，加速角膜实质层创伤愈合的功能。本专利技术通过对家兔皮肤和眼局部刺激性实验研究表明氧氟沙星锌外用及眼用制剂对家兔皮肤及兔眼无刺激性。从而克服了硫酸锌滴眼液对眼部刺激性大的付作用。本专利技术通过临床对30例Ⅰ°～Ⅱ°烧烫伤、15例褥疮、25例湿疹及50例眼科临床使用结果表明，本品临床疗效肯定，效果优于对照组。本专利技术所涉及到的软膏基质、凝胶及等渗调节剂、PH调节剂、防腐剂、增稠剂、眼膏基质等，可选用药典、教科书及文献收载的相关品种，依常规方法调整。本专利技术所涉及的外用及眼用制剂的几种实施例如下实施例1滴眼液氧氟沙星锌0.6g硼酸 1.66g羟苯乙酯 0.03g盐酸(1mol/L) 适量灭菌注射用水加至 100ml工艺将硼酸、羟苯乙酯、盐酸溶于适量的热注射用水中，加氧氟沙星锌溶解，加水至全量，搅匀，调PH至5.0-5.6，滤过，100℃30分钟流通蒸气灭菌，无菌分装即得。实施例2外用及眼用凝胶氧氟沙星锌0.4g羟苯乙酯 0.03g盐酸(1mol/L) 适量聚乙烯醇 1.4g灭菌注射用水加至 100ml工艺在上述工艺中添加适量的增稠剂(如透明质酸钠或聚乙烯醇等)，即得。实施例3外用软膏及眼膏氧氟沙星锌 0.6g灭菌注射用水4ml软膏或眼膏基质加至 100g工艺按无菌操作法，取氧氟沙星锌置乳钵中，加灭菌注射用水研成细腻糊状，再分次递加软膏或眼膏基质使成全量，研匀，分装即得。其余剂量组可参照上述实施例，依常规调整处方制得。权利要求1．一种氧氟沙星锌外用及眼用制剂，其特征是以氧氟沙星锌为主要成份，辅以软膏基质、凝胶基质及等渗调节剂、PH调节剂、防腐剂、灭菌注射用水、增稠剂、眼膏基质等，制成外用软膏、外用凝胶及滴眼剂、眼用凝胶、眼膏等剂型。2．根据权利要求1所述的一种氧氟沙星锌外用及眼用制剂，其特征是所述的制剂中，其主要成份氧氟沙星锌的含量为0.3-1％(重量百分比或重量体积百分比)。3．根据权利要求2所述的一种氧氟沙星锌外用及眼用制剂，其特征是所述的制剂中，其主要成份氧氟沙星锌在制剂中的最佳含量为0.4-0.6％(重量百分比或重量体积百分比)。全文摘要本专利技术涉及一种外用及眼用制剂,尤其是一种用于治疗烧烫伤、皮肤感染、褥疮、湿疹和细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、病毒性角膜炎及眼部手术后预防感染和促进伤口愈合的氧氟沙星锌外用及眼用制剂。经实验及临床试验研究表明:其既具有显著的抗感染功能,又具有收敛、加速创伤愈合、促进角膜上皮生长的功能。是一种理想的外用及眼用制剂。文档编号A61K9/06GK1312076SQ0013438公开日2001年9月12日 申请日期2000年12月5日 优先权日2000年12月5日专利技术者赵新民 申请人:赵新民本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氧氟沙星锌外用及眼用制剂，其特征是：以氧氟沙星锌为主要成份，辅以软膏基质、凝胶基质及等渗调节剂、ＰＨ调节剂、防腐剂、灭菌注射用水、增稠剂、眼膏基质等，制成外用软膏、外用凝胶及滴眼剂、眼用凝胶、眼膏等剂型。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵新民，
申请(专利权)人：赵新民，
类型：发明
国别省市：34[中国|安徽]