嘧啶衍生物在预防和治疗脑缺血中的应用制造技术

技术编号：629218 阅读：195 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及式Ⅰ嘧啶衍生物及其生理可耐受盐在制备用于预防和治疗脑缺血和中风的药物中应用，其中各取代基具有说明书中所述的含义。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及嘧啶衍生物在预防和治疗脑缺血中的应用。DE 19636769.7描述了式I 3-取代的3，4，5，6，7，8-六氢吡啶并噻吩并嘧啶衍生物其中R1是氢、C1-C4-烷基、乙酰基或苯甲酰基、苯基C1-C4烷基，其中的芳族部分可任选被卤素、或C1-C4-烷基、三氟甲基、羟基、C1-C4-烷氧基、氨基、氰基或硝基取代；或者R1是萘基C1-C3烷基、苯基C2-C3链烷酮基团或苯基氨基甲酰基C2烷基，其中苯基可被卤素取代，R2是苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基，这些基团可任选被卤素原子、C1-C4-烷基或三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、C1-C4-烷氧基、氨基、一甲基氨基、二甲基氨基、氰基或硝基单取代、二取代或三取代，并且这些基团可任选稠合到苯核上，所述苯核可任选被卤素原子、C1-C4-烷基或羟基、三氟甲基、C1-C4-烷氧基、氨基、氰基或硝基单取代或二取代，并且可任选含有1个氮原子，或者可稠合到可含有1-2个氧原子的5元或6元环上，或者可任选被苯基-C1-C2-烷基-或-烷氧基取代，其中该苯基可以被卤素、或甲基、三氟甲基或甲氧基取代，A是NH或氧，B是氢或甲基，C是氢、甲基或羟基，X是氮，Y是CH2、CH2-CH2、CH2-CH2-CH2、或CH2-CH，Z是氮、碳或CH，并且Y与Z之间的键还可以是双键，以及n是2、3或4。这些式I化合物可通过将式II化合物其中R1具有上述含义，R3是氰基或C1-3-烷基羧酸酯基，R4是C1-3-烷基，以及C是氢、甲基或羟基，与式III伯胺反应而制得，其中R2和B具有上述含义，以及如果合适的话，可将所得化合物转化成...

【技术保护点】
式Ⅰ嘧啶衍生物及其生理可耐受盐在制备用于预防和治疗脑缺血和中风的药物中的应用：＊＊＊ Ⅰ，其中Ａ是ＮＨ或氧，Ｂ是氢或甲基，Ｃ是氢、甲基或羟基，Ｄ是甲基，Ｅ是－＊－ＮＲ↑［３］Ｒ↑［４］或者Ｄ和Ｅ一起是－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＮＲ↑［１］－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］－ＮＲ↑［１］－ＣＨ↓［２］－或－ＣＨ↓［２］－ＮＲ↑［１］－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－，Ｘ是氮，Ｙ是ＣＨ↓［２］、ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］、ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］或ＣＨ↓［２］－ＣＨ，Ｚ是氮、碳或ＣＨ，Ｙ与Ｚ之间的键还可以是双键，ｎ是２、３或４，Ｒ↑［１］是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基、乙酰基或苯甲酰基、苯基Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或苯基Ｃ↓［２］－Ｃ↓ ［５］烷氧基，其中的芳族部分可任选被卤素、或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基、三氟甲基、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基、氨基、氰基或硝基取代；或者Ｒ↑［１］是萘基Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基、苯基Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：G斯坦纳，K谢尔哈斯，W卢毕斯彻，U霍泽坎普，D斯塔克，M克诺普，L斯扎博，F伊梅林，FJ加西亚拉多纳，HP霍夫曼，L昂格，
申请(专利权)人：巴斯福股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]

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