含N-乙酰基-醛糖胺或N-乙酰基氨基酸的局部用组合物制造技术

含Ｎ－乙酰基－醛糖胺，Ｎ－乙酰基氨基酸，以及相关的Ｎ－乙酰基化合物的组合物在缓解或改善各种美容状况和皮肤病中是有用的，所说美容状况和皮肤病包括与内在老化和／或外在老化有关的皮肤、指甲和头发的变化和损伤，以及由外在因素引起的变化和损伤。含Ｎ－乙酰基－醛糖胺，Ｎ－乙酰基氨基酸，以及相关的Ｎ－乙酰基化合物的组合物中还可含有用于增进和产生协同作用的美容、药用或其他局部用成分。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
所属领域本申请涉及含N-乙酰基-醛糖胺，N-乙酰基氨基酸，以及相关的N-乙酰基化合物的局部用组合物，及其在缓解或改善各种美容状况和皮肤病中的用途，美容状况和皮肤病包括与内在老化和/或外在老化有关的老化迹象、皮肤、指甲和头发的变化和损伤，以及由外在因素引起的变化和损伤，外在因素如日晒、辐射、空气污染、刮风、寒冷、高温、潮湿、化学品、烟尘和吸烟；以及某些与瘙痒和/或炎症有关或由其引起的皮肤病。
技术介绍
概述在本申请人的U.S.专利5,091,171中描述和请求保护了采用两性组合物进行预防性和治疗性处理，以缓解美容状况和皮肤症状的方法，该组合物中含α-羟基酸、α-酮酸，羟基酸的聚合物，和相关化合物形式，以及相关的化合物。在本申请人的U.S.专利5,547,988和相关专利中，我们描述了含2-羟基羧酸或相关化合物的局部用组合物在缓解和改善皮肤状况、与内在或外在老化有关的皮肤、指甲和头发的变化中的用途。在本申请人的U.S.专利5,385,938和相关专利中，我们描述了采用含α-羟基酸、α-酮酸、羟基酸聚合物和相关化合物形式的两性组合物进行预防和治疗以缓解美容状况和皮肤病症状。在本申请人的名为＂苯基-α-酰氧基链烷酸、衍生物及其治疗用途＂的U.S.专利5,258,391中我们描述和请求保护了含苯基-α-酰氧基链烷酸及其衍生物的局部用组合物用于促进指甲、皮肤、唇部和其他粘膜组织角质化的用途。在本申请人的名为＂添加剂增强的治疗剂的局部作用＂的U.S.专利5,665,776中，我们描述和请求保护了羟基羧酸或相关化合物在增进美容成分或药物成分的美容或治疗效果中的用途。在本申请人的U.S.专利5,641,475中我们描述和请求保护了含生物活性的美容、皮肤成分或防腐剂和芳基2-乙酰氧基乙酸的局部用组合物作为协同剂或增效剂的用途。在本申请人的名为＂苯基-α-酰氧基链烷酸、其衍生物及其治疗用途＂的U.S.专利5,643,949中，我们描述和请求保护了含美容或皮肤用药物的局部用组合物局部用于指甲、皮肤和唇部的用途，以及一定量的苯基-α-酰氧基链烷酸可有效地促进皮肤用药物的美容或治疗效果。在U.S.专利4,603,146(Albert M.Kligman)中公开了维生素A(视黄酸)在降低和预防上皮生长及有助于皮肤恢复和保持紧致性、饱满性和弹性的用途。在名为＂局部用于光致老化的皮肤的视黄酸＂(Kligman等人，美国皮肤科学杂志(J.American Academy of Dermatology)，卷15,836-859，和886-887页(1986))的报告中，发现每日局部应用含0.05％视黄酸(也称为全反式视黄酸)的膏霜可改善光致老化皮肤的状况。在另一名为＂局部用视黄酸改进光致老化皮肤双盲载体对照研究＂(Weiss等人美国医学协会杂志(J.American Medical Association)，卷.259 527-532页(1988))的报告中述及，与仅施用载体对照样相比，每日局部应用0.1％视黄酸16周，就表现出改善光致老化皮肤的作用。副作用之一是92％参加此项研究的患者出现皮炎。皮炎的特征是分散性红斑，局部肿胀，皮肤干燥，轻度脱皮。患者苦于灼痛，麻刺感，或瘙痒。在另一名为＂局部用视黄酸用于治疗老化皮肤＂(Weiss等人，卷.19，169-175页(1988)的报告中描述了，局部应用0.1％视黄酸膏霜8-12个月发现对老化皮肤的症状具有临床改善作用。副作用为在眼部出现灼烧感和轻度皮肤刺激。在名为＂含N-乙酰半胱氨酸和臭味掩蔽剂的局部用组合物＂的PCT申请PCT/US96/16534(1996年10月16日申请)中，公开了含0.01％-50％N-乙酰半胱氨酸或其衍生物、0.01％-0.5％臭味掩蔽剂和局部用载体的局部用组合物可改善皮肤外观。N-乙酰半胱氨酸是经N-乙酰基化的半胱氨酸，其为含硫氨基酸，也称为α-乙酰氨基-β-巯基丙酸。含N-乙酰半胱氨酸的局部用组合物声称可改善皮肤的自然外观，包括皱纹外观。N-乙酰半胱氨酸含有游离的硫羟基，因此已知可用作抗氧剂。N-乙酰半胱氨酸作用是基于其抗氧特性。作为抗氧物质的N-乙酰半胱氨酸，也表现出预防肺氧毒性的作用欧洲呼吸学杂志(Eur.Respir.J.)2，116-126，1989)。但N-乙酰半胱氨酸也与许多显著的缺点有关。已知N-乙酰半胱氨酸会在常规贮存环境下降解，并产生恶臭味。恶臭味说明降解过程中硫醇化合物和硫化氢的释放。由此，因其强烈的恶臭味，含N-乙酰半胱氨酸的组合物没有或基本没有商业用处。PCT/US96/16534中称，可通过加入浓度为0.01-0.5(重量)％的某些香精化学品掩盖恶臭味。香精化学品包括芳族酯、脂族酯、芳族醇、脂族醇、脂族酮、芳族醛、脂族醛、芳族醚和脂族醚。尽管如此，恶臭的硫醇化合物和硫化氢未经化学中和和破坏，但对于大多数用户来说，其短时遮蔽效果并非令人满意的解决之道，因此其也不是将N-乙酰半胱氨酸应用于化妆品产业的实用方法。目前我们发现，N-醛糖胺，N-乙酰化氨基酸和相关化合物对于各种美容状况和皮肤症状均局部应用有效，包括与内在和/或外在老化有关的皮肤、指甲和头发改变的现象。N-乙酰化氨基酸和相关化合物无需含硫羟基和抗氧剂。专利技术概述因此，本专利技术的一个目的是提供能缓解各种美容状况和皮肤病的方法和组合物，美容状况和皮肤病包括与内在和/或外在老化、及与外在因素有关的皮肤、指甲和头发改变的现象，以及其他与瘙痒和/或炎症有关的皮肤症状，包括瘙痒症。我们目前发现，N-乙酰基醛糖胺，N-乙酰基氨基酸和相关的N-乙酰基化合物具有意外的特性。业已发现，局部应用含N-乙酰基醛糖胺，N-乙酰基氨基酸和相关的N-乙酰基化合物的组合物可改善美容状况和皮肤病，包括与内在和/或外在老化有关的的皮肤、指甲和头发的美容或临床改变的现象，或由外在因素引起的损伤，外在因素如日晒、辐射、空气污染、刮风、寒冷、高温、潮湿、化学品、烟尘和吸烟。与内在和/或外在老化有关的皮肤改变的现象，或由外在因素引起的损伤包括皮肤变薄；皮肤发脆；皮肤细纹和皱纹的深化；皱纹包括细纹和病程皱纹；雀斑；萎缩；色斑，斑点和杂色斑，小结节和斑状皮肤；癌前损害；弹性变化，其表征为皮革化，无光泽，不均匀，粗糙，不光滑，干燥和/或皮肤发黄；皮肤弹性和回弹力丧失；皮肤润滑物质丧失；糖胺聚糖、蛋白聚糖、胶原和弹性纤维的质量与数量的变化；日晒性弹性组织变性；胶原纤维减少；真皮乳突层中弹性纤维的数量和直径减小；萎缩症；伸缩性瘢痕；皮下的脂肪组织减少；真皮中异常弹性成分沉积导致的真皮增厚；皮肤外观老化；以及皮肤毛细管扩张。与内在老化有关的指甲和头发状况和由外在因素引起的损伤包括变薄变细，脆化，分叉，缺乏光泽，表面不均匀，以及丧失柔韧性和弹性。根据本专利技术的一个目的，提供了一种用于美容状况或皮肤病局部处理的组合物，该组合物中含有有效量的至少一种选自N-乙酰基醛糖胺，N-乙酰基氨基酸和相关化合物的成分，和适用于药物的载体。在本专利技术的一个实施方案中，该组合物中还含有美容、药用或其他局部用组分。根据本专利技术的另一目的，提供了一种美容状况和皮肤病的处理方法，其中包括局部施用治疗有效量的一种组合物，该组合物中含有有效量至少一种的选自N-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其中含有：（Ａ）适用于美容状况或皮肤病的局部处理的药用载体；和（Ｂ）治疗有效量的至少一种选自以下一组的化合物：Ｎ－乙酰基醛糖胺，Ｎ－乙酰基氨基酸，其异构体和非异构体，游离酸，盐，内酯，酰胺，或酯的形式，其中所述的Ｎ－乙酰基醛 糖胺如下式所示：＊＊＊Ｒ↓［２］（ＣＨＯＨ）↓［ｎ］（ＣＨＮＨＣＯＣＨ↓［３］）Ｒ↓［１］其中ｎ是整数；Ｒ↓［１］选自：ＣＨＯ，ＣＯＮＨ↓［２］，和ＣＯＯＲ↓［３］；Ｒ↓［２］选自Ｈ，Ｉ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，和含１－１９碳原子的饱和 或不饱和、直链或支链或环状的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基；Ｒ↓［３］选自Ｈ和含１－９个碳原子的烷基、芳烷基、或芳基，所述的Ｎ－乙酰基氨基酸如下式所示：＊＊＊Ｒ↓［１］ＣＨ（ＮＨＣＯＣＨ↓［３］）（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＲ↓［２ ］其中Ｒ↓［１］是Ｈ或含１－１４个碳原子的烷基或芳烷基；ｎ是整数；Ｒ↓［２］是ＯＨ，ＮＨ↓［２］或ＯＲ↓［３］；并且Ｒ↓［３］是含１－９个碳原子的烷基、芳烷基、或芳基，烷基，芳烷基或芳基可以是饱和或不饱和的，直链的或支链的或环状形式的； 与Ｃ原子相连的Ｈ可以被Ｉ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ或含１－９个碳原子的烷氧基取代；并且Ｒ↓［１］可带有ＯＨ，ＳＨ，ＳＣＨ↓［３］，ＣＯＯＨ，ＣＯＮＨ↓［２］，胍或杂环基，并且所述Ｎ－乙酰基氨基酸不是Ｎ－乙酰基半胱氨酸或其衍生物。...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：瑞J余，尤金J凡斯格特，
申请(专利权)人：瑞J余，尤金J凡斯格特，
类型：发明
国别省市：US[美国]