何首乌温浸提取物的新用途制造技术

本发明专利技术公开了一种脂肪酸合成酶抑制剂，它是用有机溶剂或水或有机溶剂与水的混合物，从中药何首乌中萃取出的物质；所述有机溶剂优选乙醇；所述乙醇的浓度优选的是２０％－１００％，最优选的是５０％。一种生产上述脂肪酸合成酶抑制剂的方法，包括以下步骤：（１）将粉碎后的何首乌置于容器中，加入有机溶剂或水或有机溶剂与水的混合物；（２）在２０℃－４０℃条件下萃取１２－２５小时；（３）离心或过滤，收集上清液。本发明专利技术的脂肪酸合成酶抑制剂可以在制药、食品添加剂及日用化学品添加剂等领域得到广泛应用。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及酶的抑制剂及其制造方法与应用，特别是涉及一种脂肪酸合成酶抑制剂及其制造方法与应用。研究表明，高等动物的体脂一方面靠直接摄入，更多的由体内自身合成(Lenninger，A.L.，1982.Principles of Biochemistry，Chapter 13，p333-360 andChapter 21，p593-614；Wakil，S.J.et al.，1983.Ann.Rev.Biochem.52，p537-579)。脂肪酸合成酶是生物细胞内合成脂肪过程中最重要的酶。田维熙等对家禽脂肪酸合成酶的研究发现，家禽腹腔的脂肪水平和脂肪酸合成酶活性有很高的正相关，并提出控制脂肪酸合成酶活性是控制动物体脂水平的有效方法的理论(田维熙，1994.动物的体脂水平和脂肪酸合成酶活性的调控.生命的化学，14，(1)184；田维熙等，1996.不同生长期蛋鸡的体脂水平和肝脏脂肪酸合成酶活性的关系.生物化学杂志，12(2)234-236；Mei Li et al.，1999.Factorsinfluencing the levels of fatty acid synthase complex activity in fowl.Biochemistryand Molecular Biology International，47(1)63-69)。最近，霍普金斯大学Loftus等对小鼠脂肪酸合成酶的研究结果证明，抑制脂肪酸合成酶可造成丙二酰辅酶A的积累，而后者抑制与进食相关的下丘脑神经肽Y的表达，在不影响小鼠活动能力的情况下使食欲下降，体重降低。Loftus等指出，脂肪酸合成酶可以作为控制体重潜在的治疗靶位(Loftus.T.M.et al.，2000.Science，288(5475)2379-2381)。以上结果表明，抑制脂肪酸合成酶的活性，不仅可抑制细胞内脂肪的合成，而且还能抑制动物的食欲，进而限制直接摄入的热量。因此，研制和开发脂肪酸合成酶的抑制剂将具有重大的现实意义及开发潜力。本专利技术的目的是提供一种能有效抑制脂肪酸合成酶活性的脂肪酸合成酶抑制剂。本专利技术的另一目的是提供一种制造上述脂肪酸合成酶抑制剂的方法。本专利技术的又一目的是提供上述脂肪酸合成酶抑制剂的用途。本专利技术的脂肪酸合成酶抑制剂是用有机溶剂或水或有机溶剂与水的混合物，从中药何首乌中萃取出的物质。所述的有机溶剂为极性有机溶剂，其中，优选的是乙醇。所述乙醇的浓度可以在20％-100％的范围内，其中，优选的是50％-100％的乙醇，最优选的是50％的乙醇。生产上述脂肪酸合成酶抑制剂的方法，包括以下步骤(1)、将粉碎后的何首乌置于容器中，加入有机溶剂或水或有机溶剂与水的混合物；(2)、在20℃-40℃条件下萃取12-25小时；(3)、离心或过滤，收集上清液。在上述生产方法中，所述加入的有机溶剂或水或有机溶剂与水的混合物的重量可以为所述何首乌重量的4-15倍，其中优选的为5-8倍。如果萃取在搅拌、30℃条件下进行，则萃取12小时即可；如果离心是在8000转/分钟的条件下进行，则进行15分钟。以本专利技术的脂肪酸合成酶抑制剂为活性成分生产的药物，是本专利技术脂肪酸合成酶抑制剂的主要应用领域。本专利技术的脂肪酸合成酶抑制剂还可以作为食品添加剂、日用化学品(特别是化妆品)添加剂及保健品添加剂。中药何首乌为蓼科植物何首乌(Polygonum multiflorum Thunb)的块根。产于我国河南、山东、安徽、江苏、浙江、福建、广东、广西、江西、湖南、湖北、四川、贵州、云南等地。中药何首乌“味苦涩，微温，无毒”(《开宝本草》)，“入脾，肺，肾三经”(《本草再新》)。中医认为，何首乌的功用主要为补肝、益肾、养血、祛风。治肝肾阴亏，发须早白，血虚头晕，腰膝软弱，筋骨酸痛，遗精，崩带，久疟，慢性肝炎，久痢，痈肿，肠风，痔疾。何首乌的外表呈红褐色或紫褐色，质坚。水泡后切成片或方块，晾干后为生首乌，用黑豆汁与黄酒拌均炖后为制首乌，实验表明，生首乌与制首乌在本专利技术中没有区别，因而统称为何首乌。本专利技术巧妙地将传统的中药何首乌用有机溶剂或水或有机溶剂与水的混合物，特别是乙醇进行萃取，创造性地揭示出，所萃取出的物质是有效的脂肪酸合成酶抑制剂。由于中药何首乌本身无毒，因而为该脂肪酸合成酶抑制剂的进一步开发利用提供了广阔的前景。实验表明脂肪酸合成酶抑制剂可以有效抑制脂肪酸合成酶的活性，而脂肪酸合成酶活性的强弱直接影响到生物细胞内合成脂肪的多少。也就是说，抑制了脂肪酸合成酶的活性，生物细胞内合成脂肪的过程会弱化，脂肪含量即会得到控制，甚至减少，而且，脂肪酸合成酶抑制剂还可以控制动物的食欲，因此本专利技术的脂肪酸合成酶抑制剂可以作为减肥药物的活性成分，生产口服液、冲剂、胶囊、片剂、针剂等各种剂型的减肥药物。本专利技术的脂肪酸合成酶抑制剂还可以作为保健品、食品的添加剂，比如，可作为高热量食品的添加剂，使喜食高热量食品的人既满足了口福，又不用担心会增胖。本专利技术的脂肪酸合成酶抑制剂还可以作为美容日用化学品的添加剂，如可以制成减肥霜，对需要减肥的部位进行定点涂抹。同时，由于中药何首乌的源植物分布广泛，为脂肪酸合成酶抑制剂的工业化生产提供了保证。下面结合具体实施例对本专利技术作进一步说明。在下述的实施例中，所用的脂肪酸合成酶均为用常规方法(W.X.Tian etal.，1985.J.Biol.Chem.，260(20)11375-11387；田维熙等，1996.不同生长期蛋鸡的体脂水平和肝脏脂肪酸合成酶活性的关系.生物化学杂志，12(2)234-236)自新鲜鸡肝中分离提纯的，并经聚丙烯酰胺凝胶电泳检测为单一带。脂肪酸合成酶活性采用乙酰辅酶A、丙二酰辅酶A、NADPH为底物的标准测活方法测定(W.X.Tian et al.，1985.J.Biol.Chem.，260(20)11375-11387；田维熙等，1996.不同生长期蛋鸡的体脂水平和肝脏脂肪酸合成酶活性的关系.生物化学杂志，12(2)234-236)。脂肪酸合成酶(FAS)活性被抑制的程度用I％(抑制程度)来表示，其计算方法为以底物中只加入相应提取溶剂的为对照，测定其脂肪酸合成酶活性值，该值用A0表示，并设定其为100％。底物中加入脂肪酸合成酶抑制剂提取液的为实验组，测得其脂肪酸合成酶活性的数值为A；RA％(剩余活性)＝A/A0×100％I％(抑制程度)＝100％-RA％实施例1用乙醇从中药何首乌中萃取脂肪酸合成酶抑制剂(1)取中药何首乌，粉碎后置于容器中，加入5倍重量95％的乙醇，充分搅拌后密封；(2)在30℃、搅拌的条件下萃取12小时；(3)将上述萃取液在8000转/分钟的条件下离心15分钟，取上清液，即为含脂肪酸合成酶抑制剂的提取液，以备下面的实验使用。可以用与该实施例相同的方法，用不同梯度的乙醇(如17％，40％，50％，70％，80％，100％)、水、与乙醇极性相近或较弱的有机溶剂(如丙酮)来萃取脂肪酸合成酶抑制剂。如果是在非搅拌条件下进行萃取，则至少应4小时搅拌一次，萃取24小时。另外，还可以用弱极性的丁醇、丙酮等来萃取，但实验证明溶解性不高，在非极性溶剂中不溶。用该实施例的方法自中药何首乌中萃取脂肪酸合成酶抑制剂，搅拌条件下，本文档来自技高网...

【技术保护点】
脂肪酸合成酶抑制剂，它是用有机溶剂或水或有机溶剂与水的混合物，从中药何首乌中萃取出的物质。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：田维熙，李丽春，吴晓东，陈传楚，李宝和，
申请(专利权)人：田维熙，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]