【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种杂环医药中间体的合成方法，尤其涉及一种以6-氨基-7-氮杂吲 哚为原料合成6-氟-7-氮杂吲哚的方法。
技术介绍
7-氮杂吲哚类化合物是一种重要的医药中间体，它可以用来合成多种药物。 6-氟-7-氮杂吲哚是一种7-氮杂吲哚类化合物，可以作为一种戒烟药的中间体(Bioorg. Med. Chem. Lett.，2008，18，188-193)，具有广泛的应用前景。但有关于6-氟-7-氮杂吲 哚的合成研究甚少，目前仅见于Axel R. S.等人报道的如下合成路线(Bioorg. Med. Chem. Lett. ，2008，18，188—193)权利要求1.，其特征是以6-氨基-7-氮杂吲哚为原料，以氟 化氢-吡啶和亚硝酸钠为重氮化试剂，在反应温度-78-0°C下生成重氮盐，经过中和过量的 氟化氢并同时分解重氮盐的后处理步骤生成6-氟-7-氮杂吲哚。2.根据权利要求1所述的6-氟-7-氮杂吲哚合成方法，其特征是所述的氟化氢-吡 啶，其中氟化氢浓度为30m/m% -80m/m%。3.根据权利要求1所述的6-氟-7-氮杂吲哚合成方法，其特征是所述的氟化氢-吡 啶，其中氟化氢浓度为48m/m%或70m/m%。4.根据权利要求1所述的6-氟-7-氮杂吲哚合成方法，其特征是所述的氟化氢-吡啶 用量为6-氨基-7-氮杂吲哚重量的1-10倍。5.根据权利要求1所述的6-氟-7-氮杂吲哚合成方法，其特征是所述的氟化氢-吡啶 用量为6-氨基-7-氮杂吲哚重量的3-6倍。6.根据权利要求1所述的6-氟-7-氮杂吲哚合成方法，其特征是所述的反应温度 为-65—2...
【技术保护点】
１．一种６－氟－７－氮杂吲哚的合成方法，其特征是以６－氨基－７－氮杂吲哚为原料，以氟化氢－吡啶和亚硝酸钠为重氮化试剂，在反应温度－７８－０℃下生成重氮盐，经过中和过量的氟化氢并同时分解重氮盐的后处理步骤生成６－氟－７－氮杂吲哚。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：唐飞宇，谢军强，葛承胜，王小东，张伟，蒋成君，王明文，
申请(专利权)人：嘉兴宜博生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：33[中国|浙江]
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