烟酰氨苯嗪及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种名称为３－烟酰氨基－１，４－二氮氧－１，２，４－苯并三嗪的化合物，及其作为增敏剂在肿瘤治疗中的应用。结构式见右式。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
恶性肿瘤是威胁人类生命的几大疾病之一，对它的治疗是手术和放、化疗。由于许多肿瘤细胞对射线不敏感，放疗效果不能令人满意，放射增敏剂能够使肿瘤组织内的乏氧细胞对射线的敏感性增加，从而提高放疗效果。迄今为止，全世界没有一个放射增敏剂被正式批准生产和上市，均处在研究阶段，研究较多的有硝基咪唑类化合物如Misonidazole，硝基三氮唑化合物如Sanazole，氨基氮氧杂环化合物如SR-4233等，有增敏作用但也有毒副作用。在这些化合物的结构基础上，设计了新化合物3-烟酰氨基-1，4-二氮氧-1，2，4-苯并三嗪，简称NABZ。化学名3-烟酰氨基-1，4-二氮氧-1，2，4-苯并三嗪英文名3-Nicotinamido-1，2，4-benzotriazine-1，4-N-dioxide 分子式C13H9N5O3分子量283化学结构式肿瘤病人在照射前先用NABZ静脉滴注，每人每次150mg左右，给药后15分钟再行放疗，这样给药加照射比单纯照射疗效能显著提高。NABZ能保留SR-4233的增敏效价又可降低肌肉痉挛的副作用，具有结构新颖、有效低毒、质量可控等特点，并具有广阔的应用前景和良好的商业价值。附图工艺流程图。实施例1烟酰氨苯嗪的制备方法 操作步骤①三角瓶中加入氰胺，用乙醇溶解后加入粉末状氢氧化钠，稍以震摇，将溶于甲醇的BFO加入，50-60℃水浴加热并搅拌1小时，放冷后置冰箱中12小时，滤集后用乙醇重结晶，得红黄色结晶，干燥称重，熔点218-220℃，产率40％左右。②将SR溶于少量二甲基甲酰胺，加入烟酸和DCCD，室温放置24小时，有固体析出，滤集，用乙醇重结晶两次，得黄色结晶，干燥称重，熔点190℃，产率30％左右。权利要求1.本专利技术涉及结构如下式所示的化合物。2.权利要求1所述化合物作为增敏剂在肿瘤治疗中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种名称为3－烟酰氨基－1，4－二氮氧－1，2，4－苯并三嗪的化合物，及其作为增敏剂在肿瘤治疗中的应用。结构式见右式。文档编号C07D401/00GK1412187SQ0113609公开日2003年4月23日 申请日期2001年10月9日 优先权日2001年10月9日专利技术者骆传环, 黄荣清, 崔玉芳, 梁晓东, 李鲁, 谷庆阳, 舒融, 梁乾德, 刘曙晨, 陈志强 申请人:中国人民解放军军事医学科学院放射医学研究所本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术涉及结构如下式所示的化合物。＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：骆传环，黄荣清，崔玉芳，梁晓东，李鲁，谷庆阳，舒融，梁乾德，刘曙晨，陈志强，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院放射医学研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]