新的2,3,4,5-四氢-1H-[1,4]二氮杂并[1,7-a]吡哚化合物制造技术

技术编号:621229 阅读:225 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种通式I的化合物,或者其立体异构体或药学上可接受的盐:其中a为一个单键或双键,并且其中R1a、R1b、R2a和R2b独立地为(a)H,Cl,Br,I,F,CN,CF#-[3],OCF#-[3],OR5,CONR5R6,COR5,CO2R5,Y(CH#-[2])#-[n]XR5或者YC(O)(CH#-[2])#-[n]XR5,其中m=0-3,Y=CH#-[2],S,O或NR6,X=CH#-[2],S,O,NR6;(b)(CH2)#-[p]Ar,其中p=0-3,Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基:H,卤素,CN,NO#-[2],OR7,CF#-[3],OCF#-[3],SR7,SO#-[2]R7,SO#-[2]NR7R8,NR7R8,CONR7R8,NR7COR8,NR7CONR8R9,CO#-[2]R7,COR7或R7;(c)直链或支链的C#-[1]-C#-[8]烷基,直链或支链的C#-[2]-C#-[8]链烯基,直链或支链的C#-[2]-C#-[8]炔基,C#-[3]-C#-[8]环烷基,C#-[3]-C#-[8]环烯基,或C#-[3]-C#-[8]环炔基;其中这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代:卤素,CN,NO#-[2],COR7,OR7,NR7R8,SR7,CO2R7,CONR7R8,或NR7COR8;并且其中R3为(a)H,Cl,Br,I,F,CN,CF#-[3],OCF#-[3],烷基,Ar,OR5,SR5,CHO,CONR5R6,COR5,CO2R5,(Y)#-[o](CH#-[2])#-[n]XR5,C(O)C(O)XR5,(Y)#-[o](CH#-[2])#-[n]C(O)XR5,C(O)(CH#-[2])#-[n]XR#-[5],(Y)#-[o](CH#-[2])#-[n]N(R6)C(O)R5,(Y)#-[o](CH#-[2])#-[n]N(R6)S(O)#-[2]R5,(Y)#-[o](CH#-[2])#-[n]N(R6)C(O)OR5,(Y)#-[o](CH#-[2])#-[n]N(R6)C(O)NR5R6,其中o=0或1,n=0-3,X=CH#-[2],S,O或NR6,以及Y=CH#-[2],S,O或NR6,其中Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基:H,卤素,CN,NO#-[2],OR7,CF#-[3],OCF#-[3],SR7,SO#(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物,或者其立体异构体或其药学上可接受的盐:*** Ⅰ其中a为一个单键或双键,并且其中R1a、R1b、R2a和R2b独立地为(a)H,Cl,Br,I,F,CN,CF↓[3],OCF↓[3],OR5,CONR5R6, COR5,CO2R5,Y(CH↓[2])↓[m]XR5或者YC(O)(CH↓[2])↓[m]XR5,其中m=0-3,Y=CH↓[2],S,O或NR6,X=CH↓[2],S,O,NR6;(b)(CH2)↓[p]Ar,其中p=0-3,Ar为 任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基:H,卤素,CN,NO↓[2],OR7,CF↓[3],OCF↓[3],SR7,SO↓[2]R7,SO↓[2]NR7R8,NR7R8,CONR7R8,NR7COR8,NR7CONR8R9,CO↓[2]R7,COR7或R7;(c)直链或支链的C↓[1]-C↓[8]烷基,直链或支链的C↓[2]-C↓[8]链烯基,直链或支链的C↓[2]-C↓[8]炔基,C↓[3]-C↓[8]环烷基,C↓[3]-C↓[8]环烯基,或C↓[3]-C↓[8]环炔 基;其中这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代:卤素,CN,NO↓[2],COR7,OR7,NR7R8,SR7,CO2R7,CONR7R8,或NR7COR8;并且其中R3为(a)H,Cl,Br,I,F,CN,CF↓[3] ,OCF↓[3],烷基,Ar,OR5,SR5,CHO,CONR5R6,COR5,CO2R5,(Y)↓[o](CH↓[2])↓[n]XR5,C(O)C(O)XR5,(Y)↓[o](CH↓[2])↓[n]C(O)XR5,C(O)(CH↓[2])↓[n]XR5,(Y)↓[o](CH↓[2])↓[n]N(R6)C(O)R5,(Y)↓[o](CH↓[2])↓[n]N(R6)S(O)↓[2]R5,(Y)↓[o](CH↓[2])↓[n]N(R6)C(O)OR5,(Y)↓[o](CH↓[2])↓[n]N(R6)C(O)NR5R6,其中o=0或1,n=0-3,X=CH↓[2],S,O或NR6,以及Y=CH↓[2],S,O或NR6,其中Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基:H,卤素,CN,NO↓[2],OR7,CF↓[3],OCF↓[3],SR7,SO↓[2]R7,SO↓[2]NR7R8,NR7R8,CONR7R8,NR7COR8,NR7CON...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:MD埃尼斯RL霍夫曼NB戈哈泽尔RM奥尔松
申请(专利权)人:法玛西雅厄普约翰美国公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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