治疗疼痛的芬太尼口腔崩解片及其制备方法技术

一种治疗疼痛的芬太尼口腔崩解片，其特征在于它是由主药和辅料组成，其中， 一、主药：芬太尼 ａ英文：Ｆｅｎｔａｎｙｌ ｂ化学名：Ｎ－【１－（２－苯乙基）－４－哌啶基】－Ｎ－苯基－丙酰胺枸橼酸盐 ｃ结构式： ＊＊＊ ｄ分子式：Ｃ↓［２２］Ｈ↓［２８］Ｎ↓［２］Ｏ·Ｃ↓［６］Ｈ↓［８］Ｏ↓［７］ 每片含主药０．０１－－５．０ｍｇ。 二、辅料：按重量百分比的原料组成，并根据不同制备方法，采用两种不同配方 １、由五种辅料组成 ａ甘露醇 ５－８０％ ｂ蔗糖 ５－８０％ ｃ明胶 ０．１－１０％ ｄ羟乙基纤维素 ０．１－７．５％ ｅ香料 ０．１－１．０％ ２、由八种辅料组成 ａ葡萄糖 １０－５０％ ｂ可压性山梨醇 １０－５０％ ｃ甘露醇 １０－４０％ ｄ蔗糖 １０－４０％ ｅ碳酸氢钠 ５－２０％ ｆ柠檬酸 ５－１０％ ｇ糖精钠 ０．０５％ ｈ阿斯巴甜 ０．０５％。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药类，特别是涉及治疗疼痛的芬太尼口腔崩解片，及其制备方法。疼痛病症涉及的范围很广，牵涉的患者众多波及到社会上各行各业，已有上百种疾病在发病时产生疼痛。在生活中疼痛已是一种常见病，发病率居高不下，人们往往采取传统治疗，使疼痛得不到根治造成经济与时间的浪费，并影响患者的生活与工作。疼痛包含的内容很多，据咨询公司统计在35-50岁的成人由55％左右被多种病痛包围，良性复发性头痛、肩背痛、腰腿关节痛、软组织疼痛、神经性头痛都是常见症状，尤其大多数病症在病程中某阶段有不同程度疼痛，其顽固频发性的疼痛使患者、尤其是癌症晚期患者几乎都发生重度疼痛而使病人难以忍耐十分痛苦，生命质量受到极大的损害并承受经济损失。人们患疼痛病等服药时，必须用开水送服药。一方面当患者用水服药，特别是老年和妇女儿童患者，常常十分不便；另一方面药物在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，能大大地提高药效(生物利用度)并迅速发挥作用。因此，药物口腔崩解制剂技术已成为当代医药高科技之一，将为各类患者提供十分便捷的给药方式。本专利技术的目的在于提供一利服药方便，效果显著的口腔崩解片及其制备方法。本专利技术的目的可以通过如下措施来实现一种治疗疼痛的芬太尼口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中，一、主药芬太尼a英文Fentanylb化学名N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基-N-苯基-丙酰胺枸橼酸盐c结构式 d分子式C22H28N2O·C6H8O7每片含主药0.01-5.0mg。二、辅料按重量百分比的原料组成，并根据不同制备方法，采用两种不同配方1、由五种辅料组成a甘露醇 5-80％b蔗糖 5-80％c明胶 0.1-10％d羟乙基纤维素 0.1-7.5％e)香料 0.1-1.0％2、由八种辅料组成a葡萄糖 10-50％b可压性山梨醇 10-50％c甘露醇 10-40％d蔗糖 10-40％ e碳酸氢钠 5-20％f柠檬酸 5-10％g糖精钠 0.05％h阿斯巴甜 0.05％。制备芬太尼口腔崩解片的方法把主药芬太尼混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。制备芬太尼口腔崩解片的另一个方法把主药芬太尼和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。本专利技术相比现有技术具有如下优点口腔速溶片是近年来才在国外医药市场上出现的一种新型西药口服固体制剂，这种剂型的最显著特点是不需用水送服，服用方便，在口腔内遇到唾液就能够迅速溶解，给一些吞服功能不好、婴幼儿及儿童、取水不便的患者提供了便利，具有广阔的市场前景。实施例1把25毫克芬太尼混悬于7.5克羟乙基纤维素中，制成溶液A，然后把2.5克明胶、0.5克香料、25克蔗糖和64.5克甘露醇混合溶解，制成溶液B，把溶液A和溶液B混合，加适量水稀释，并充分混匀，放入模具中低温冻结，在冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。五种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，主药0.025毫克芬太尼，即口腔崩解片重为100.025毫克。实施例250毫克芬太尼、10克明胶、1克香料、1克羟乙基纤维素、15克甘露醇和73克蔗糖代替实施1中的原料用量，方法同实施例1，五种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，芬太尼0.05毫克，即每片重100.05毫克，每片含0.05毫克芬太尼。实施例3葡萄糖30克、可压性山梨醇10克、甘露醇20克、蔗糖20克、碳酸氢钠10克、柠檬酸9.9克、糖精钠0.05克和阿斯巴甜0.05克共八种辅料100克，与芬太尼75毫克混合均匀，加入润湿剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片，制成1000片，每片重100.075mg，其中芬太尼含0.075mg，辅料100mg。以上列举三个实施例含主药芬太尼0.025毫克、0.05毫克、0.075毫克共三个规格，制备本产品时，每片片重可变。其它含主药0.01-5.0毫克/片的实施例，方法同上。本专利技术产品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。权利要求1.一种治疗疼痛的芬太尼口腔崩解片，其特征在于它是由主药和辅料组成，其中，一、主药芬太尼a英文Fentanylb化学名N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基-N-苯基-丙酰胺枸橼酸盐c结构式 d分子式C22H28N2O·C6H8O7每片含主药0.01--5.0mg。二、辅料按重量百分比的原料组成，并根据不同制备方法，采用两种不同配方1、由五种辅料组成a甘露醇 5-80％b蔗糖 5-80％c明胶 0.1-10％d羟乙基纤维素 0.1-7.5％e香料 0.1-1.0％2、由八种辅料组成a葡萄糖 10-50％b可压性山梨醇 10-50％c甘露醇 10-40％d蔗糖 10-40％e碳酸氢钠 5-20％f柠檬酸 5-10％g糖精钠 0.05％h阿斯巴甜0.05％。2.制备如权利要求1所述的芬太尼口腔崩解片的方法，其特征在于把主药芬太尼混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。3.制备如权利要求1所述的芬太尼口腔崩解片的方法，其特征在于把主药芬太尼和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。全文摘要本专利技术涉及一种，它是由主药芬太尼a.英文Fentanyl；b.化学名N－1－(2－苯乙基)－4－哌啶基－N－苯基－丙酰胺枸橼酸盐；c.结构式见上式；d.分子式C文档编号A61P25/04GK1418628SQ02156858公开日2003年5月21日 申请日期2002年12月19日 优先权日2002年12月19日专利技术者王登之, 余美荣, 侯鹏, 邓正阳, 徐德海 申请人:王登之本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王登之，余美荣，侯鹏，邓正阳，徐德海，
申请(专利权)人：王登之，
类型：发明
国别省市：