一种鱼腥草制剂及制备方法技术

本发明专利技术涉及一种鱼腥草制剂及制备方法。本发明专利技术公开的鱼腥草制剂是由重量百分比为１－８０％鱼腥草提取物、１－９９％鱼腥草全草超微粉和０－２０％药用辅料组成的口服制剂。其中鱼腥草提取物为鱼腥草全草水提、精制后获得的流浸膏，鱼腥草总黄酮含量≥３０％，水溶性多糖含量≥２０％。本发明专利技术鱼腥草制剂配伍新颖、合理，制备方法最大限度保留了鱼腥草的有效成分，使活性成分含量高，疗效稳定。开发了一种用于改善胃肠道功能（润肠通便），抗突变的新型鱼腥草制剂。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本明涉及中药制剂及制备方法，具体涉及。于是，研制“高效、安全、稳定、可控”的新一代天然植物肠胃健康产品，成为社会大众的迫切需求。本专利技术公开的提高免疫功能、抗突变的中药制剂是由重量百分比为1-80％鱼腥草提取物、1-99％鱼腥草全草超微粉和0-20％药用辅料组成的口服制剂。本专利技术所述的鱼腥草提取物为鱼腥草全草水提、精制后获得的流浸膏，鱼腥草总黄酮含量≥30％，水溶性多糖含量≥20％。本专利技术所述鱼腥草全草超微粉为鱼腥草全草经低温超微粉碎获得的，细度达1500-2000目的微粉。本专利技术所述的药用辅料为常用的药用辅料，如通常所述的填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂等。本专利技术所述的口服制剂为医学上可接受的各种制剂如胶囊剂、颗粒剂、片剂、丸剂等。本专利技术所要解决的另一技术问题是公开上述鱼腥草制剂的制备方法。本专利技术公开的鱼腥草制剂的制备方法包括下列步骤一、鱼腥草提取物制备 1、选用无污染优质鱼腥草，经检验合格，洗净、脱水干燥；2、鱼腥草全草粉碎成(5-20目)粗粉，作为提取原料；3、鱼腥草粗粉水煎煮提取8-10倍量的水，水温80-90℃煎煮，水提取液经大孔树脂(型号为DM-130，HPD-600，LSA-20，D-101，XDA-5等)吸附后依次用水，25％稀醇洗脱杂质，再用70％乙醇洗脱有效成分，经浓缩、得提取物，得率为2-5％，有效成分鱼腥草总黄酮含量为≥30％，水溶性多糖含量≥20％。二、鱼腥草超微粉制备新鲜鱼腥草药材经水洗净，红外特征干燥后超微粉碎细度达到1500-2000目，红外波长采用15-50μm。三、制剂制备1、按处方量在步骤一制得流浸膏中加入步骤二制得鱼腥草超微粉、混合充分，制成软材；2、制颗粒，干燥，经检验合格后整粒。3、按常规方法制成胶囊剂、颗粒剂、片剂、丸剂等。每单位剂量含总黄酮≥260mg/100g。本专利技术鱼腥草制剂及其制备具有下述特点1、采用红外特征干燥红外特征干燥系利用红外辐射元件发出的红外线被加热物质吸收后，使其分子、原子产生振动，物体的温度迅速升高，将水等液体分子从物料中驱除而达到干燥。其优点为干燥速率高、节约能源、干燥质量好。天然植物在新鲜时，其生物酶及某些活性成分含量较高，由于干草与鲜草，嫩草与老草药用部位不同，制剂质量极不一致，直接影响产品功效。本专利技术因鱼腥草中含有丰富的挥发性物质，所以对鱼腥草采用当日采集、当日红外特征脱水方法，较之传统的日晒法含量提高了许多，且达到有效灭菌的双重目的，见表1。表1 鱼腥草在日光下曝晒与红外特征干燥结果比较干燥方法干燥时间收率 外观 气味日光下曝晒干5-6小时 0.15-0.2倍鲜品 灰绿色气微红外特征干燥3-4小时 0.12-0.18倍鲜品鲜绿色气腥2、采用低温超微粉碎技术药材中还有许多未被认知的活性成分，故以全草入药被提到相当高的重视程度，又药物的溶出速度与药物的颗粒比表面积成正相关，而比表面积与粒经成反比，药物的粒经越细则其表面积越大，因而有助于药物有效成份的溶出。-30℃超低温细胞级微粉碎技术，这是近年来先进的一项粉体技术，它对提高药材药效，提高中药成品品质，降低中药资源浪费与消耗，都有十分重要的现实意义和应用价值。活性成分实际上就是植物的新陈代谢物质，主要存在于细胞壁内，机体难以完全吸收，通过“细胞级微粉碎”工艺，将植物细胞完全破壁，使细胞内容物直接暴露而提高了溶出度，从而使人体在对活性成分吸收速率，比例上实现了飞跃性突破。在细胞破壁的同时，产生了其他相关作用，其一是固体乳化作用，可以使中药材的各种有效成分均质化，有利于各种成分同时被人体吸收，其二是细胞级微粉碎中的植物纤维以超细形态存在，其膨胀质点多，到人体内吸收后迅速崩解，使活性成分起效加快，其吸附作用可以使活性成分在肠胃中滞留时间延长，从而增加吸收量，大大提高原生药材的生物利用度和其治疗。本专利技术制剂中鱼腥草微粉即采用了上述技术，细度达到1500-2000目，更有利于从人体吸收。3、采用大孔树脂吸附法精制传统中药的提取方法多为水煎煮提取法，总黄酮得率低、杂质含量高。本专利技术对鱼腥草总黄酮的提取工艺进行了研究，对鱼腥草水提取液采用大孔树脂吸附法精制，使鱼腥草总黄酮的得率提高。通过水煮法所得的干浸膏为原生药的18-25％左右，水醇法所得的干浸膏为原生药为12-18％左右，本专利技术提取工艺提取物为原生药的2～5％，使杂质含量明显减少，总黄酮含量成倍提高。浸膏中总黄酮含量达到≥30％。表2 本专利技术大孔树脂吸附与水提及醇沉的成分比较 4、采用全植物微粉配伍药物的配伍多以有效成分辅以糊精、淀粉，虽有效成分含量较高，但植物中的具高活性的生物酶及未被认知的活性物质遭舍弃。本专利技术采用提取物加上全植物微粉，可有效解决这一矛盾。本专利技术所要解决的再一技术问题是公开上述鱼腥草制剂在制备改善肠胃功能、抗突变保健品中的应用。本专利技术鱼腥草制剂可用于改善肠胃功能和抗突变，特别是润肠通便，服用剂量为相当于10-30mg总黄酮/天，2-3月为一周期。鱼腥草(Houttuynia.cordate thunb)为传统中药，临床上主要利用其活性成分鱼腥草素(葵酰乙醛亚硫酸钠)和挥发油用以治疗呼吸道、泌尿道等的感染疾病，具有抗炎、提高免疫力和清热解毒等功效。如鱼腥草鲜汁对金黄色葡萄球菌有显著抑制作用；鱼腥草煎剂在体外对京科68-1株病毒有抑制作用，并能延缓孤儿病毒11株(ECHO11)的致病变作用等。本专利技术通过提取鱼腥草中鱼腥草总黄酮和多糖，开发了其改善胃肠道功能(润肠通便)，抗突变的新功能。用本专利技术制剂进行有关毒理学及功能学评价，结果显示一、毒理学试验1)毒性试验样品对雌雄小白鼠的急性经口LD50均大于20000mg/kg，以急性毒性半数致死量毒性分级，属无毒级物质。2)微核试验结果阴性。3)Ames试验结果阴性。二、功能学评价1、鱼腥草制剂(清清胶囊)改善胃肠功能(润肠通便)表3 样品鱼腥草清清胶囊对便秘模型动物粪便颗粒的影响。组别 动物数 粪便粒数(只) (粒)正常对照 1040.5±5.7*地芬诺酯对照 1015.5±8.2低剂量 1021.4±10.3中剂量 1020.8±6.6高剂量 1027.6±8.7**P＜0.05与地芬诺酯对照组比较(经方差分析)由上表可见，正常对照组与地芬诺酯对照组相比有显著性差异，说明便秘模型成立。经口给予不同剂量的样品10天，样品高剂量组粪便粒数与地芬诺酯对照组相比，有显著差异。表4 样品对便秘模型动物排便时间的影响组别 动物数 排便时间(只) (分)正常对照 1058.0±14.6*地芬诺酯对照 10168.0±61.7低剂量 10151.5±44.4中剂量 10129.0±28.2高剂量 1092.6±25.1**P＜0.05与地芬诺酯对照组比较(经方差分析)由上表可见，正常对照组与地芬诺酯对照组相比有显著性差异，说明便秘模型成立。经口给予不同剂量的样品10天，样品高剂量组排便时间与地芬诺酯对照组相比，有显著差异。表5 样品对便秘模型动物排便总重量的影响组别动物数 排便总重量(只) (克)正常对照 100.458±0.117*地芬诺酯对照 100.275±0.079低剂量100.290±0.095中剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种鱼腥草制剂，其特征在于该制剂是由重量百分比为１－８０％鱼腥草提取物、１－９９％鱼腥草全草超微粉和０－２０％药用辅料组成的口服制剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李晓东，
申请(专利权)人：上海百岁行药业有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]