基于抗高血糖药微胶囊的延时释放药物制造技术

本发明专利技术涉及一种用于延时释放抗高血糖药（二甲双胍）活性成分的口服盖仑制剂形式。该药物能够通过克服吸收窗旁路和活性成分大量局部化释放问题而获得持续２４小时的有效治疗保护。因此，该药物包含几千个抗高血糖药（二甲双胍）微胶囊，每个微胶囊由包含至少一种抗高血糖药的囊心和涂敷于该囊心并使该抗高血糖药在体内延时释放的包衣膜组成。该微胶囊的粒径分布范围为５０－１００微米。转运动力学的可重复性和因此的生物利用率是非常高的。这导致患者发生高血糖或低血糖的危险较小。本发明专利技术还涉及该药物的制备和多个所述微胶囊用于制备抗高血糖药物的用途。本发明专利技术可应用于ＩＩ型糖尿病的治疗。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
基于至少一种可以通过口服途径给药的抗高血糖药的药物，其特征在于： ＊它包含多个微胶囊，每一个微胶囊由含有至少一种抗高血糖药的囊心和涂敷于该囊心并能使该抗高血糖药在体内延时释放的包衣膜组成， 排除由肠溶组合物构成的包衣膜和具有以下组成的包衣膜： １－至少一种不溶于胃肠道液体的成膜聚合物（Ｐ１），其存在比例为基于该包衣组合物总质量干重的５０－９０％，优选５０－８０％，并由至少一种不溶于水的纤维素衍生物即乙基纤维素和／或醋酸纤维素组成； ２－至少一种含氮聚合物（Ｐ２），其存在比例为基于该包衣组合物总质量干重的２－２５％，优选５－１５％，并由至少一种聚丙烯酰胺和／或一种聚－Ｎ－乙烯酰胺和／或一种聚－Ｎ－乙烯内酰胺，即聚丙烯酰胺和／或聚乙烯吡咯烷酮组成； ３－至少一种增塑剂，其存在比例为基于该包衣组合物总质量干重的２－２０％，优选４－１５％，并由至少一种以下化合物组成：甘油酯、邻苯二甲酸酯、柠檬酸酯、癸二酸酯、十六烷醇酯、十六烷醇酯、蓖麻油、水杨酸和角质素； ４－及任选地至少一种表面活性剂和／或润滑剂，其存在比例为基于该包衣组合物总质量干重的２－２０％，优选４－１５％，并选自阴离子表面活性剂，即脂肪酸优选硬脂酸和／或油酸的碱金属或碱土金属盐；和／或选自非离子型表面活性剂，即聚氧乙烯化失水山梨糖醇酯和／或聚氧乙烯化蓖麻油衍生物；和／或选自润滑剂，如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝或硬脂酸锌，或者如硬脂基富马酸钠和／或山＊酸甘油酯；所述表面活性剂和／或润滑剂可能包含仅一种上述产品或包含上述产品的混合物； ＊这些微胶囊的粒径为５０－１０００微米，优选１００－７５０微米，更优选２００－５００微米。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：C卡斯唐，R梅吕埃，G苏拉，
申请(专利权)人：弗拉梅技术公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]