一种治疗腹泻的香薷提取物胶囊制剂及其制备方法技术

一种香薷挥发油，其特征在于该挥发油含有百里香酚５８．１３１％，香芹酚１１．９４６％，对－聚伞花素１０．２７４％，γ－松油烯５．７３３％，乙酰百里香酚２．６２６％，β－香叶烯１．８３２％，ａ－律草烯１．６３８％，柠檬烯１．５６４％，反式－石竹烯０．９７０％，ａ－松油醇０．７１８％，龙脑０．５１４％，乙酰香芹酚０．３８４％，β－蒎烯０．３１７％，ａ－蒎烯０．２５６％。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药提取物制剂及其制备方法，特别是涉及。
技术介绍
腹泻(感染性、非感染性)发病率高，在某些地区病死率亦较高，是遍及全球的严重问题。中医对腹泻的治疗则多进行辨证论治，寒湿证者藿香正气散主之，湿热证者葛根芩连汤主之，食滞证者保和丸主之，肝郁乘脾者痛泻要方主之，脾胃虚弱证者参苓白术散主之，肾阳虚衰证者四神丸主之。然亦有采用土单验方对肠胃炎进行辨病治疗者。近些年来，中医治疗病毒性腹泻的报导不少，但形成新药者较少。中医药的特点是擅长调理胃肠道功能，副作用少，但对病原体的作用强度略逊于西药。现代医学对感染性腹泻多用抗菌药配合液体疗进行治疗，明显提高了疗效。近十多年来微生态制剂的研究与应用引起了学者的重视，同时开展了疫苗研究，但是由于引起腹泻的病原体很多，彼此之间缺乏交叉免疫，故对疫苗的研制一直进展缓慢。随着研究的深入，对抗菌药的毒副作用也越来越清楚，如对肾、肝、神经精神、血液的毒性及胃肠道反应、过敏反应和二重感染等。目前对病毒性腹泻尚缺乏特效的药物，国外有用乳酸杆菌、干扰素、病毒唑等进行治疗的报导，国内有用病毒感染鸡，然后从鸡卵中制备抗体制剂进行治疗者，但仍在研发之中。近年研制了轮状病毒活疫苗，正在推广应用之中。据WHO的资料，全世界每年腹泻病例可达30-50亿例次，约有500-1000万病例因严重腹泻而死亡。亚、非、拉地区5岁以下儿童中，每年发生腹泻者在10亿人次以上，死者约500万。据报导，中国每年约8.36亿人次发生腹泻，其中5岁以下儿童约占2.09亿人次，约占1/4。据1993年卫生部报告，我国急性胃肠炎两周患病率为11.74％，两周急病按病种构成约占8.36％，排在急性鼻咽炎和流行性感冒之后，居全国城乡居民两周患病的第三位。轮状病毒是1973年由Bishop等发现的。全世界5岁以下儿童每年可发生1.4亿人次轮状病毒腹泻，死亡可达100万人。轮状病毒是婴幼儿腹泻的重要病原，后来又发现了引起成人腹泻的成人轮状病毒。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种治疗腹泻的香薷提取物制剂。本专利技术目的还在于提供香薷及其提取物的质量控制方法。本专利技术目的还在于提供香薷及其提取物的制药新用途。本专利技术目的是通过如下技术方案实现的香薷挥发油的制备香薷全草，切段，加6-10倍量水，水蒸气蒸馏提取4-8小时，分离出挥发油层，即得。本专利技术挥发油(莫拉油)为微黄色的澄清液体，相对密度(20)为0.9572g/ml，折光率1.51。经气质联用色谱分析主要成分百里香酚及香芹酚含量不得低于55％，符合二类新药的要求。原料药挥发油组分的定性和相对定量研究，已知组分为百里香酚(Thymol)58.131％，香芹酚(Cavacrol)11.946％，对-聚伞花素(P-Cymene)10.274％，γ-松油烯(γ-Terpinene)5.733％，乙酰百里香酚(Thymol Acetate)2.626％，β-香叶烯(β-Myrcene)1.832％，a-律草烯(a-Humulene)1.638％，柠檬烯(Limonene)1.564％，反式-石竹烯(trans-Caryophyllene)0.970％，a-松油醇(a-Terpinene)0.718％，龙脑(Borneol)0.514％，乙酰香芹酚(CavacrolAcetate)0.384％，β-蒎烯(β-Pinene)0.317％，a-蒎烯(a-Pinene)0.256％，已知组分总计为96.5％，挥发油成分稳定，放置一年时间，各主要成分及其相对比例无明显变化。本专利技术胶囊制剂(莫拉胶囊〕的制备方法取莫拉油20-60重量份，加乙醇20-60体积份〔g/ml〕，搅匀；取β-环糊精120-360重量份，加360-1080体积份水加热溶解，30-50℃保温搅拌下缓慢加入上述挥发油溶液，保温搅拌2-8分钟，通过胶体磨包合2-4次，冷藏8-15小时以上，抽滤，包合物置30-50℃鼓风干燥4-8小时，过筛，加入常规辅料，混匀，装入胶囊。本专利技术胶囊制剂的质量控制方法含有下述鉴别和/或含量测定含量测定照高效液相色谱法(中国药典2000版一部附录VI D)测定。色谱条件与系统适用性试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；50-70∶50-30∶1-3甲醇-水-冰醋酸为流动相；检测波长为276nm。理论板数按百里香酚峰计算应不低于10000，按香芹酚峰计算应不低于15000。对照品溶液的制备，精密称取百里香酚对照品8mg和百里香酚对照品4mg，置100ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得，每ml中含百里香酚80μg，含香芹酚40μg。供试品溶液的制备，取装量差异项下的内容物，研细，取0.12g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加甲醇20ml，密塞，称定重量，超声处理30分钟，放冷，称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即得。测定法，分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。每粒胶囊含百里香酚(C10H14O)和香芹酚(C10H14O)的总量不得少于25mg。鉴别按莫拉胶囊含量测定方法，高效液相色谱图在与百里香酚和香芹酚对照品相同的保留时间，有相应的吸收峰。本专利技术药物制剂和中化湿、解表退热。主治腹泻、腹痛、恶寒发热、头身疼痛、以及轮状病毒或某些细菌感染引起的腹泻。本专利技术所述莫拉胶囊的药效学研究结果显示，莫拉胶囊具有如下功能1.莫拉胶囊的抗病毒作用12.5～25nl/ml莫拉胶囊能抑制小儿轮状病毒RDTA-I型(Wa株)在非洲绿猴肾细胞上生长繁殖。2.莫拉胶囊的抗细菌作用莫拉胶囊能降低肠炎沙门氏菌腹腔感染小鼠的死亡率(P＜0.05)；能降低肠炎沙门氏菌经口感染的小鼠大便中致病菌的含量(P＜0.05～0.01)；在体外，对致病性大肠杆菌、志贺氏杆菌、普通变形杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等常见致病菌，有较强的抑制生长作用，试验用44株菌株中，最低抑菌浓度≤1ul油/ml的占79.5％。3.莫拉胶囊的止泻作用显著地降低100％番泻叶煎剂所致的腹泻模型小鼠的稀便率、腹泻率、腹泻指数及腹泻程度(P＜0.05～0.001)。4.莫拉胶囊对胃肠功能的影响该药能降低正常的和新斯的明所致亢进的小鼠小肠推进功能(P＜0.05～0.001)，延长排便时间、降低排便数量(P＜0.05～0.001)，减缓胃排空运动(P＜0.01～0.001)，降低胃分泌功能(P＜0.001)，抑制正常豚鼠离体肠平滑肌自律运动和乙酰胆碱所致肠平滑肌兴奋。5.莫拉胶囊的止痛作用莫拉胶囊非常显著地减少由0.7％醋酸所致的小鼠扭体数(均P＜0.001)，抑制率达51.3～55.7％。6.莫拉胶囊的抗炎作用莫拉胶囊显著地抑制由二甲苯所致小鼠耳肿胀(P＜0.01～0.001)，显著地抑制组织胺引起的血管通透性(P＜0.05～0.001)，抑制羧甲基纤维素钠所致腹腔白细胞游走(P＜0.05～0.001)。7.莫拉胶囊的退热作用莫拉胶囊对酵母菌所致的大鼠体温升高和内毒素所致家兔体温升高均有显著地抑制作用(P＜0.05～0.001)。下列实验例用于进一步说明本专利技术。实验例莫拉胶囊抑制小儿轮状病毒ROTA-I型(Wa株)的作用材料与方法1.药物受试药莫拉本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张瑞祥，仝燕，刘建勋，李彩熙，
申请(专利权)人：张瑞祥，
类型：发明
国别省市：