一种藏边大黄提取物,其特征在于藏边大黄提取物为藏边大黄的水提取物或有机溶剂提取物,系以藏边大黄为原料,由水、有机溶剂为溶媒进行提取,回收溶媒而得到的干膏。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种天然植物的提取物,以该提取物为活性成分的药物组合物以及它们在制备降脂及减肥药物中的应用。
技术介绍
高血脂病及肥胖症,已成为现代生活中威胁人们健康的重要疾病。高血脂病患者在冠心病、高血压、糖尿病等方面的发病率远高于普通人群。肥胖除了给患者带来生活上的不便外,肥胖者在心脑血管疾病及高血压、高血脂、糖尿病、心脏病等方面的发病率高于普通人群。目前临床常用的降血脂药物“他汀”类虽有较好的疗效,但长期服用会带来一定的副作用。普通的中药副作用虽小,但作用较弱,效果不明显。现在的中药减肥产品多为复方制剂,且大多有腹泻的副作用。藏边大黄在西藏地区为常用药,载于《藏药志》中,藏药名“曲扎”。西藏将藏边大黄用以治疗胃肠炎症,外用止血、疗疮、消炎。治中毒性发热、脏器发热、胆热病、实热便秘、湿热黄疸等。云南民间认为本品能清热解毒,止血生肌。主治肺热咳嗽、咽喉肿痛、大便下血、痈肿疮毒、外伤出血。水煎服或生吃及泡酒服,亦可捣烂外包患处。
技术实现思路
本专利技术的目的旨在提供一种降脂、减肥效果显著,用于治疗肥胖症时不用控制饮食、不腹泻的由天然植物藏边大黄提取的提取物和以该提取物为活性成分的药物组合物。本专利技术所述的藏边大黄提取物,为藏边大黄的水提取物或有机溶剂提取物,系以藏边大黄为原料,由水、有机溶剂为溶媒进行提取,回收溶媒而得到的干膏。在上述的提取方法中,有机溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯等常规有机溶剂;提取方法为热回流、冷浸、水提醇沉,醇提水沉、提取过柱等常规提取方法。本专利技术所述的藏边大黄为蓼科大黄属波叶组植物藏边大黄Rheum emodiWall。分布于我国西藏和云南,青海和四川也有,生长于海拔约3000~4000米。印度大黄亦为此种。云南叫牛尾七、白牛尾七、大岩七。秋末茎叶枯黄或初春发芽前采挖。本专利技术的药物组合物含有治疗有效量的藏边大黄提取物为活性成分,以及含有一种或多种药学上可接受的载体。本专利技术的提取物和药物组合物可用于制备治疗高血脂症和肥胖症的药物。上述的药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。本专利技术的药物组合物可按已知方法制成片剂、软胶囊、硬胶囊、颗粒剂或口服液体制剂、水针剂、缓释、控释剂等制剂。例如使活性成分与一种或多种载体混合,然后将其制成所需的剂型。本专利技术的药物组合物含有重量比为10%-99.5%的藏边大黄提取物。本专利技术组合物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化,其日剂量可以是200mg-800mg。本专利技术所述提取物用于治疗高血脂症和肥胖症效果显著,治疗肥胖症时不用控制饮食,不腹泻,不脱水,不反弹。本专利技术所述藏边大黄提取物毒性实验 溶剂1%西黄蓍胶,配制将藏边大黄提取物精确称取后,加1%西黄蓍胶配成250mg/ml的混悬液。动物昆明种小鼠,性别雌雄各半,体重18-20g,来源上海医工院工业研究所动物房提供,合格证号沪动合格证字第107号。饲养动物饲养于正压净化通风动物房内,温度25±2℃,自由进食与饮水。实验方法将动物按体重均匀分组,每雌雄各10只。剂量为10g/kg。动物实验前禁食4小时。对照组给予同剂量1%西黄蓍胶。给药后连续观察动物反应,对死亡动物进行解剖观察各主要脏器情况,存活动物在第7天进行解剖。将各剂量组动物死亡数用卫生部新药统计程序中bliss法计算出雌雄动物二个性别的LD50(95%可信度)值。实验结果动物7天中无死亡,经解剖观察各主要脏器未见明显异常。因此藏边大黄提取物的LD50大于10g/kg。LD50大于5g/kg为无毒类物质。藏边大黄提取物的LD50大于10g/kg。属完全无毒性物质。降脂实验1、试验材料1.1、受试样品名称提取物含量35%性状褐色粉末状固体溶剂1%西黄蓍胶溶液配制方法1%西黄蓍胶溶液将提取物配制成浓度为2.5、5.0、10.0和25.0mg/ml的混悬液1.2、对照样品 1.2.1、对照样品1名称吉非罗齐胶囊提供单位上海三维制药有限公司批号20010102规格0.3g/粒配制将胶囊内容物称重后用1%西黄蓍胶溶液配制成28.8mg/ml混悬液1.2.2、对照样品2名称舒降之(辛伐他汀)片提供单位杭州默沙东制药有限公司批号01105规格20mg/片配制将片剂研磨成粉末后用1%西黄蓍胶溶液配制成0.48mg/ml混悬液2、其他试剂胆固醇,上海源聚生物技术有限公司,批号020814甲基硫氧嘧啶,>98%,新医学卫生应用研究所,批号9406223、试验仪器VL-1微型离心机,上海船厂机械分厂日立7150型全自动血液生化分析仪,日本日立公司4、试验动物动物品系SD大鼠提供单位中科院动物房合格证号中科动管第005号体重180~200g性别雄性每组动物数10只5、试验方法取SD大鼠分组,每组10只,设正常组(喂普通全营养饲料)和高脂饲料组。造模方法用普通饲料加猪油20%、胆固醇4%、甲基硫氧嘧啶0.2%喂养4周。第3周眼角采血,10000rpm离心5分钟分离血清,用自动生化分析仪测定血清甘油三酯(TG)、血清总胆固醇(CHO)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-Ch)和低高密度脂蛋白胆固醇(LDL-Ch),并计算出HDL-Ch和LDL-Ch的比值(HDL/LDL),证实高脂模型形成后开始给药。模型组给赋形剂;提取物设4个剂量组25、50、100和250mg/kg;吉非罗齐胶囊288mg/kg组和辛伐他汀4.8mg/kg组。口服给药,体积为1ml/100g体重,每天给药1次,连续给药14天,第15天动物用水合氯醛麻醉,腹主动脉采血,按以上方法分离血清,测定TG、CHO、HDL-Ch和LDL-Ch。分别计算给药前、后血清各脂质的平均值和标准差,并计算出各动物给药前后的差值,以给药后的改变值与模型对照组的变化值进行比较,用t测验进行差异显著性的统计检验,P<0.05表示差异显著,P<0.01表示差异非常显著。解剖后从主动脉根部取主动脉1.5~2cm,沿背侧纵行切开,10%福尔马林固定,苏丹III染色,染色后脂质浸润区及斑块呈现深红色,在解剖镜下观察动脉内壁斑块形成情况,并根据以下标准进行病变分级,并计算各组的平均得分。分级 病变0 膜表面光滑,无红色斑块0.5内膜有广泛红色染色区,但无凸出表面斑块1 有明显凸起斑块,面积小于1mm22 斑块面积1~3mm23 斑块面积>3mm24 块覆盖覆盖和融合6、试验结果6.1、 对血清脂质的影响6.1.1、对血清甘油三酯的影响造模后,血清脂质各指标均有明显变化,模型组TG较正常组升高约2.2倍,CHO和LDL也明显增加,HDL增加程度明显较LDL增加值小,故HDL/LDL比值明显降低,各给药组给药前血清脂质指标与正常组也有显著至非常显著的差异。各给药组与模型组比较,没有明显差异。表明本试验的造模是成功的。给药2周后,提取物25~250mg/kg口服后大鼠血清甘油三酯显示随剂量增加而减少,但仅100和250mg/kg剂量时较模型对照明显降低。吉非罗齐288mg/kg及辛伐他汀4.8mg/kg也显示明显降低TG的作用。6.1.2、对血清总胆固醇的影响给药2周后,提取物25~250mg/kg口服后大鼠血清总胆固醇显示随剂量增加而减少,但仅在100和250mg/kg剂量时较模型对照明本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李玉峰,
申请(专利权)人:李玉峰,
类型:发明
国别省市:
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