黄芩治疗白内障的药物及制备方法和医药用途技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗和预防白内障疾病的黄芩及其各种提取物，包括黄芩总黄酮类、黄芩苷或它们的金属盐类的医药用途、制备方法。将黄芩药材水或碱水提取，过滤，调节ｐＨ值至酸性，静置，沉淀，过滤，水洗，即得黄芩总黄酮粗提取物，用乙醇－水重结晶，即得精制黄芩总黄酮；将所制得的精制黄芩总黄酮，进行乙醇二次重结晶，即得黄芩苷；将所制得的精制黄芩总黄酮或黄芩苷悬浮于少量热水中，加碱，过滤，浓缩干燥即得它们的金属盐类的组合物。可做成胶囊剂、片剂、冲剂、口服液、注射用制剂、眼用药水、眼用药膏、眼用喷雾剂等剂型。具有有效成分含量高，药理作用确切，用量少，临床应用方便等特点。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种可期望用于治疗和预防白内障疾病的黄芩及其各种提取物，包括黄芩总黄酮类、黄芩苷或它们的金属盐类的医药用途、制备方法及其药物。
技术介绍
在已有技术中，白内障是一种发病率广，难以治疗的眼部疾病。其病因是因为人体代谢失调，尤其是由于糖尿病等代谢性疾病的发展，导致眼内晶状体产生沉淀、浑浊，影响到视力和眼部功能，严重的可以导致失明。目前，治疗白内障的方法主要有两种一种为药物控制，如白内停等；另一种为手术治疗，即利用眼科手术或微波等技术去除病变的晶状体，更换以人工晶体，达到改善视力的作用。这两种方法中，目前临床能够显著改善晶状体混浊的药物很少；手术治疗后，晶状体仍然会继续病变，经常需要多次手术，并不能完全达到根除的目的。同时，糖尿病等代谢性疾病经常导致白内障的发生，而糖尿病患者手术治疗时会产生术后伤口难以复合等困难。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是针对上述不足而提供一种治疗白内障的药物，它能够显著改善眼内晶状体混浊。本专利技术的目的之二是提供一种黄芩治疗白内障药物的制备方法。本专利技术的目的之三提供黄芩在制备治疗和预防白内障药物中的应用。本专利技术的技术解决方案是黄芩治疗白内障的药物，其特征在于含有治疗有效量的黄芩或其提取物和一种或多种药理上可接受的赋形剂或载体。所述的黄芩提取物是黄芩总黄酮或黄芩苷或它们的金属盐类。本专利技术提供了含有黄芩总黄酮、黄芩苷或它们的金属盐类的治疗白内障的药物。如片剂、冲剂、散剂、胶囊剂、微丸剂、微囊剂等口服制剂；缓释微丸、缓释片剂等缓控释制剂；水针、粉针、纳米球、纳米囊、乳剂等注射用制剂等；眼用药水、眼用药膏、眼用喷雾剂等剂型。同时包括将其与其他治疗药物组成复方制剂，用于治疗白内障疾病。黄芩提取物的制备方法由以下步骤完成黄芩药材水或碱水常规提取，提取液过滤，滤液用盐酸调节pH值至酸性，静置，待沉淀析出完全，过滤，沉淀用水洗，即得黄芩总黄酮粗提取物；粗品继用乙醇-水重结晶，或碱溶解酸沉淀精制，即得精制黄芩总黄酮。收率0.5-3％。将上述所制得的精制黄芩总黄酮，进行乙醇二次重结晶，即得黄芩苷。将所制得的精制黄芩总黄酮或黄芩苷悬浮于少量热水中，加入碱液至碱性，过滤，滤液减压浓缩干燥即得，或将滤液加入过量的乙醇，静置，析晶，过滤，结晶用乙醇洗涤，干燥，即得它们的金属盐类的组合物，其中所用碱液可为NaOH、KOH、Ca(OH)2、CaO、NaHCO4、MgO、ZnO、AlCl3、Bi(OH)2、氧化铁等各种金属离子的氢氧化物、氧化物、无机盐类和有机盐类，及它们的混合物和缓冲液。黄芩总黄酮或黄芩苷的金属盐类可改变其溶解性质，具有水溶性强，用于制成口服液、注射剂等。黄芩在治疗和预防白内障药物中的应用。本专利技术提供了含有黄芩总黄酮、黄芩苷或它们的金属盐类的滴眼用药水的制备方法，其特征为黄芩总黄酮、黄芩苷和它们的金属盐类悬浮于水或缓冲溶液中，加入碱液调节pH至碱性，同时加入安定剂、渗透压调节剂，灭菌，分装，密封，即得。其中所用碱液可为如NaOH、KOH、Ca(OH)2、CaO、NaHCO4、MgO、ZnO、AlCl3、Bi(OH)2、氧化铁等各种金属离子的氢氧化物、氧化物、无机盐类和有机盐类，及它们的混合物和缓冲液。本专利技术提供了含有黄芩总黄酮、黄芩苷或它们的金属盐类的眼用药膏的制备方法，其特征为将黄芩总黄酮、黄芩苷和它们的金属盐类加入到药用眼膏中，同时加入安定剂、渗透压调节剂，研磨，混匀，灭菌，分装，密封，即得。本专利技术提供了含有黄芩总黄酮、黄芩苷或它们的金属盐类的眼用喷雾剂的制备方法，其特征为黄芩总黄酮、黄芩苷和它们的金属盐类悬浮于水或缓冲溶液中，加入碱液调节pH至碱性，同时加入安定剂、渗透压调节剂，灭菌，分装于喷雾瓶中，密封，即得。其中所用碱液可为如NaOH、KOH、Ca(OH)2、CaO、NaHCO4、MgO、ZnO、AlCl3、Bi(OH)2、氧化铁等各种金属离子的氢氧化物、氧化物、无机盐类和有机盐类，及它们的混合物和缓冲液。本专利技术的优点是1、发现了黄芩及其各种提取物包括黄芩总黄酮、黄芩苷和它们的金属盐类在治疗和预防白内障中的作用，并提出了可行的提取制备方法。2、可以治疗和预防白内障疾病，能抑制晶状体浑浊的产生和能促进晶状体内沉积的吸收。3、能预防和治疗糖尿病并发症所导致的晶状体浑浊的产生，并有促进吸收作用。4、具有防治糖尿病、防治心脑血管疾病、抗自由基过氧化损伤等保护肌体作用，并且具有很低的毒副作用，适用于预防白内障并发症的产生和保护肌体。5、黄芩总黄酮、黄芩苷或它们的金属盐类等提取物具有有效成分含量高，药理作用确切，用量少，临床应用方便等特点。下面将结合实施例对本专利技术作进一步详细描述。具体实施例方式实施例1黄芩总黄酮的制备方法黄芩1.0Kg，NaOH水溶液浸取，提取过程中溶液pH值保持碱性，提取液过滤，滤液用盐酸调节pH值至2，静置，待沉淀析出完全，过滤，沉淀用水洗，即得黄芩总黄酮粗提取物。粗品继用NaOH溶液溶解，过滤，加入适量乙醇，用盐酸调节pH值至2，静置，过滤，沉淀，干燥，即得精制黄芩总黄酮10g，收率约1％。实施例2黄芩苷的制备黄芩2.0Kg，水浸取三次，每次3小时，提取液过滤，合并滤液，滤液用盐酸调节pH值至2，静置，待沉淀析出完全，过滤，沉淀用水洗，沉淀用适量乙醇加热溶解，静置，过滤，沉淀，干燥，即得精制黄芩总黄酮。精制黄芩总黄酮用适量乙醇加热溶解，静置，过滤，静置，析晶，过滤，干燥，即得黄芩苷，继用乙醇二次重结晶(重复上述操作方法)，即得精制黄芩苷约10g，收率0.5％。实施例3黄芩总黄酮钠盐的制备黄芩经实施例1法制得精制黄芩总黄酮10g，悬浮于少量热水中，滴加NaOH溶液至pH值为8，过滤，滤液加入过量的乙醇，静置，析晶，过滤，结晶用乙醇洗涤，干燥，即得，约得9g黄芩总黄酮钠盐，收率90％。同法可制得其他金属盐类。实施例4黄芩苷钙盐的制备黄芩经实施例2法制得精制黄芩苷10g，悬浮于少量热水中，加入CaO至pH值为8，过滤，滤液减压浓缩，干燥即得黄芩苷钙盐9g，收率90％。同法可制得其他金属盐类。实施例5黄芩苷片剂黄芩苷片200mg，其中黄芩苷100mg，每日2-3次，每次口服1-2片。实施例6黄芩总黄酮片剂黄芩总黄酮片200mg，其中黄芩总黄酮150mg，用法同上。实施例7黄芩苷钠盐注射液黄芩苷钠盐注射液2ml，其中含黄芩苷钠盐50mg，每日1-2次，每次1-2支。实施例8黄芩总黄酮钠盐注射液黄芩总黄酮钠盐注射液2ml，其中含黄芩总黄酮钠盐80mg，每日1-2次，每次1-2支。实施例9黄芩总黄酮滴眼用药水的制备方法按实施例1得精制黄芩总黄酮，将总黄酮悬浮于水中，滴加NaOH溶液调节pH至7.6，同时加入Vc作为安定剂，加入NaCl作为渗透压调节剂，灭菌，分装，密封，即得。实施例10黄芩苷眼用药膏的制备方法按实施例2得精制黄芩苷，加入到药用眼膏中，加入pH调节剂使达到眼部适宜的pH，加入NaCl作为渗透压调节剂，研磨，混匀，灭菌，分装，密封，即得。实施例11黄芩总黄酮钠盐眼用喷雾剂的制备方法按实施例3得黄芩总黄酮钠盐，其溶于水中，滴加NaOH溶液调节pH至7.6，同时加入Vc作为安定剂，加入NaCl作为渗透压调节剂，灭菌，分装于喷雾瓶中，密封，即得。实施例12黄芩苷本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗白内障的药物，其特征在于含有治疗有效量的黄芩或其提取物和一种或多种药理上可接受的赋形剂或载体。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：边冬梅，
申请(专利权)人：边冬梅，
类型：发明
国别省市：22[中国|吉林]