沙冬青脂在制备治疗肝癌药物的新用途制造技术

技术编号:613167 阅读:228 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术主要涉及一种具有抗癌疗效的药源,特别涉及一种盐地荒漠植物及其该植物的提取物在抗癌药中的应用。一种抗癌新药,其主要特点是包括有盐地荒漠植物沙冬青。抗癌新药是沙冬青的种子、叶、茎、沙冬青的提取物沙冬青脂。本发明专利技术是沙冬青及沙冬青脂在抗癌中药制剂、口服制剂、非口服制剂中的应用。本发明专利技术在临床上有明显抑制肝癌的效果;毒性很低;有镇痛作用;能延长寿命;有脂代谢的调节作用。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术主要涉及一种具有抗癌疗效的药源,特别涉及一种盐地荒漠植物及其该植物的提取物在抗癌药中的应用。
技术介绍
防止癌症和延年益寿是世界高科技瞄准的方向。癌症是当今世界发病率高,死亡率高的一种顽症,目前尚未有对癌症尤其是对肝癌特别有效的药物,进行治疗或控制。为此有许多专利技术人在寻找新的药源,如专利号01107594.5公开了一种番荔枝内脂抗癌有效部位药及其制备方法等。该药对治疗癌症有局限性,且疗效不显著。
技术实现思路
本专利技术的目的在于避免现有技术的不足之处而提供一种抗癌新药。本专利技术的目的可以通过采用以下技术方案来实现一种抗癌新药,其主要特点是包括有盐地荒漠植物沙冬青。所述的抗癌新药是沙冬青的种子、叶、茎、沙冬青的提取物沙冬青脂。本专利技术所述的抗癌新药是沙冬青在中药制剂中的应用或沙冬青脂在抗癌口服制剂、非口服制剂中的应用。盐地荒漠植物沙冬青及沙冬青的提取物沙冬青脂在国内外的医药典中,从来没有过药用的记载。从沙冬青植物中提取的沙冬青脂为淡棕黄澄明油状物,折光率(15℃时)为1.4810,碘值(韦氏法)132.4。用气相色谱仪测定沙冬青脂含有棕榈酸(C15)3.0,硬脂酸(C13)0.1,油酸(C181=)6.0,亚油酸(C182=)87.6,亚麻酸(C183=)2.2等脂肪酸。不饱和脂肪酸可以减少血浆中胆固醇的含量,在脂代谢中起着重要调节作用以被大量研究证实。其机理是(1)不饱和脂肪酸与胆固醇结合成易于转运、代谢和排泄的脂,减少血浆中胆固醇含量(2)改变胆固醇在体内的分布,使其较多地沉积于血管壁以外的组织中,减少血管壁中胆固醇的含量,防止血管壁老化;(3)改变脂蛋白的组成及结构,使脂蛋白有更大流动性,促使低密度脂蛋白减少或代谢增加,降低胆固醇和血脂,共同达到延长寿命的作用。近代肿瘤学研究亦确认,细胞癌变首先是细胞膜结构和功能改变引起膜受体功能的变化,最后导致细胞间正常信息传递失灵,丧失“接触抑制”而无限增殖形成肿瘤。而不饱和脂肪酸通过脂代谢降低胆固醇含量对膜的流动性和功能产生深远的影响。Warren(1976)证明,兔肌肉内质网膜Ca2·ATP酶大约需要30个磷脂分子作为“脂窦”,才能维持膜的最大活性。如用胆固醇置换了磷脂,则使酶的活性丧失。可见,不饱合脂肪酸是间接地通过对膜保护和修复作用来达到抑制癌变的目的。用等离子光度计测定沙冬青脂,含有硒(Se)67.61μg/g,锌(Zn)34.54,铜(Cu)25.85,钼(Mo)20.87,锰(Mn)26.18等微量元素。另外还有许多人体必需的微量元素。现代细胞生物学的研究成果认为氧化作用是引起细胞癌变、衰老、死亡的重要原因之一。而高等动物为了维持生命活动,又必需不断从环境中获得物质及能量,通过呼吸以及分子氧(O2)来氧化食物中有机物,并同时释放机体需要的能量。许多过度金属,或作为金属酶,或作为氧化过程的催化剂参与机体利用氧化的过程,反应后生成许多过氧化物、环氧化物及自由基。这些自由基,如超氧游基(O2-·)、氢氧游离基(OH-)等,是具有高度活性的不完全分子,破坏性很大,它能使细胞核内的DNA键断裂、畸变、细胞死亡或导致脂质过氧化。这就是引起癌变、衰老的一种“自由基学说”。当今在癌变和衰老研究中的一个新动向是比较注重微量元素的抗氧化作用,目前认为比较有希望的是硒(Se),另外还有锌(Zn)、铜(Cu)、钼(Mo)、锰(Mn)等。关于硒能抗癌的报道不下百余篇,其机理是通过谷胱苷酞过氧化物酶(GSH-Px)保护机体免受氧化损害。原因是(GSH-Px)特异地催化还原谷胱苷酞(GSH)与过氧化物的氧化还原反应。GSH-Px作用底物是GSH和过氧化物,它仅对GSH有专一性,而对氧化物没有专一性,即它能催化任何过氧化物与GSH作用。由于这一特性,所以它的抗氧化功能是很强的。不少学者通过病例证实,癌症病人机体硒营养状况明显低于对照。此外,锌的抗氧化作用是对膜上的巯基起保护作用,使它不致氧化成二硫键(-S-S-)。锌与巯基作用时形成可逆的结合,避免了破坏作用。流行病学研究证实,肝癌、食道癌、胃癌、支气管癌、乳腺癌、骨癌病人的血清锌比正常人明显低,有缺锌现象。用从北京药物所引进的肝癌(Hep)瘤株对DBA品系小鼠和昆明种小白鼠进行抗肿瘤实验。急性毒性实验。初测结果≈30ml/kg。目前世界医药界使用的抑制癌症药物多为化学合成的,不仅对癌细胞有杀伤力,对正常细胞也有很大破坏性,这对本来虚弱的癌症患者,无疑是非常不利的,所以目前都极力寻找既无多大毒性,又能抑制肿瘤的新药。经过急性毒性试验和较长时间喂养大动物的观察,均未发现中毒反应,初步认为沙冬青脂毒性很低。证明它既能抑制癌细胞,又不会影响正常细胞代谢。抑制肝癌效果实验从北京药物所引进的肝癌(Hep)瘤株对DBA品系小鼠和昆明种小白鼠进行抗肿瘤实验。对小鼠移植性肿瘤Hep的作用。对小鼠移植性肿瘤抑制率为27.6-42.9%,统计学处理差异性显著(表1)。表1沙冬青脂对Hep瘤株的抑制作用 具有明显的抑制肝癌效果。根据《规程》疗效评价标准,中草药制剂对小鼠移植性肿瘤抑制率大于30%,对Hep瘤株的抑制率达到42.9%,重复实验有同样效果,统计学处理P<0.05。与中国医学科学院药物研究所和肿瘤研究所研制的,对肿瘤抑制率为43.2%的维胺脂相比,其效果几乎相当。果蝇寿命延长实验由天津引进的果蝇作寿命观察。对果蝇寿命的影响为104.2%。雌果蝇最高寿命72天,对照组为63天(表2)。表2 沙冬青脂对果蝇寿命的影响 对果蝇寿命的初步试验证实,有良好的作用。镇痛实验用小鼠热板法作镇痛实验,其结果镇痛作用15%,提高了8-7s。可待因提高到40.8s。对照组无变化(表3)。结果证明在一定剂量下均有明显的镇痛作用。表3 沙冬青脂对小鼠的镇痛效果 肝癌患者后期的疼痛是很剧烈的,常常得使用镇痛剂“可待因”等,这类药物易成瘾,而一般抗癌药物又无镇痛作用。经试验证明镇痛作用虽不及“可待因”,但也比较明显。它们具备了抑制肿瘤和镇痛的双重作用效果,是比较理想的。亚慢性毒性试验沙冬青脂加适量Tween-80,配制成混悬液试验。试验动物采用C51/BL品系健康小鼠72只,由甘肃新医药研究所动物室提供,雌雄兼有,体重18~22g,随机分成四组。大剂量组给药3mL/kg(1/10LD50),中剂量组给药1.5mL/kg(1/20LD50),小剂量组给药1mL/kg(1/30LD50),第四组为对照组,不给药,给蒸馏水。采用灌胃给药,每天一次,供60天。每天观察各组饮水、进食、排泄、皮毛等一般状况。每4天称一次体重。试验结束时,从尾静脉采血进行红细胞、白细胞及血小板计数。同时进行肝功能(SGPT)、肾功(BUN)检查和对内脏(心、脾、肾)病理变化观察,对胸腺、脾脏重量进行测定。在整个试验过程中,各组小鼠饮水、进食、排泄、皮毛等一般状况良好,活动正常,未出现异常现象。试验结束时,各小组小鼠全部存活。内脏器官病理形态观察结果,中小剂量组动物心、肝、脾、肾各组织均正常,与对照组无差异;大剂量组肝脏有细胞萎缩及坏死等病变,肾脏近曲小管上皮细胞发生浑浊肿胀。脾脏、胸腺的变化,各试验组小鼠脾脏、胸腺重量无明显影响,与对照组相比,差异无本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗癌新药,其特征是包括有盐地荒漠植物沙冬青。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:贾恢先
申请(专利权)人:甘肃农业大学
类型:发明
国别省市:62[中国|甘肃]

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