中药丁香及其提取物在制备减肥药物中的用途制造技术

本发明专利技术提供中药丁香及其提取物在制备减肥药物和制备脂肪酶抑制剂药物中的新用途。用单味丁香，或丁香水提取物、或丁香有机溶剂提取物、或丁香油提取物制备成药品，以及用丁香和丁香提取物制备成复方制剂。具有减肥疗效显著、价格低廉、使用安全方便等特点。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药的新用途，具体地说，本专利技术涉及中药丁香及其提取物在制备减肥药物中的用途。
技术介绍
据《中华本草》记载(上海科技出版社，1999年9月第1版，第五卷647-652)丁香是桃金娘科植物丁香Eugeniacaryophyllata Thumb的干燥花蕾，又称公丁香。原产马来群岛及非洲，我国广东、海南、广西、云南等地有栽培。定植5-6年后，花蕾香辣，有麻舌感。丁香为常用传统中药，为具有温中降逆、温肾助阳的功能，主治胃寒呃逆，脘腹冷痛，食少吐泻，肾虚阳，腰膝酸冷，阴疽等症。现代药化研究表明王浴生，等。中药药理与应用，人民卫生出版社，1983，9，第1版，4-10；北京医学，1994，30(4)9；实用中医药杂志，2002；18(6)54；陕西中医，1995，16(9)419-422，丁香花蕾中主要含挥发油(丁香油)15-20％，丁香油中主要含丁香酚64％-85％，乙酸丁香酚，β-丁香烯等。花蕾中还含有齐墩果酸、没食子酸、黄酮、山萘酚及其甙，槲皮素及其苷，鼠李素等其他化学成分。药理研究表明，丁香水提物、丁香乙醚、丁香油具有极为广泛的药理活性，主要包括抗氧化作用；抑制花生四烯酸代谢作用；解热、镇痛、抗炎作用；抗血小板聚集、抗凝和抗血栓作用；抗突变作用；抗缺氧作用；麻醉作用；抗细菌、病毒、霉菌、杀寄生虫作用；抗胃溃疡，促进胃酸和胃蛋白的酶分泌，解除肠痉挛、抗腹泻和利胆作用。此外，丁香还具有抑制脑内胆碱酯酸活性，降低血压，促进透皮吸收等其它药理活性。以上有关丁香的现代药理研究，均未涉及丁香及丁香提取物减肥药理活性研究报道。肥胖症是一组常见的代谢异常症群，随着人们物质生活的日益提高，肥胖症已经成为严重危及人类生命的疾病，在我国发病率为10％-20％，目前对于肥胖症有很多疗法，如饮食疗法、运动疗法、行为疗法、药物治疗等。在药物治疗方面，中西药物治疗肥胖症已有较为广泛的研究和临床应用。现代减肥西药主要按作用机制分为食欲抑制药(如去甲肾上腺素、多巴胺及5-羟色胺等)、增加能量消耗的药物(如麻黄碱、茶碱等)、抑制肠道消化吸收的药物及其他治疗肥胖的药物(如肥胖基因产品、胰岛素增敏剂等)四类。西布曲明(Sibutramine)和奥利司他(orlistat)是迄今为止美国FDA和中国国家药品监督管理局批准的两种减肥药。罗氏公司的赛尼可(奥利司他)是第一个、也是唯一的非中枢神经作用的减肥药物，是一种作用于肠道的脂肪酶抑制剂，在推向中国大陆市场之前，赛尼可已经占据了国际减肥药市场80％的市场份额。曲美(西布曲明)是一种中枢神经抑制剂，它通过抑制食欲，增加饱胀感达到减少进食进而减轻体重的目的。有关中药减肥的研究也不断深入，从有减肥作用的中药、中成药研究，到中药减肥活性成分研究，都有了较为明显的进展。已有研究表明中医药减肥疗法概况，中药材，2002，25(7)534-537，单味中药中，麻黄、山楂、大黄、虎杖、苍术、泽泻、茵陈、草决明、半夏、番泻叶、元葱、大蒜、蚕肾、槐米、金银花、姜黄、白茅根、荷叶、薏苡仁、茺蔚子、丹参、赤子、益母草、三七、五灵脂、香、三棱、莪术、鸡血藤、牛膝、当归、川芎、旱莲草、女贞子、何首乌、生地、山茱萸、枸杞子、菊花、桑寄生、灵芝均有不同程度的减肥作用。有关减肥中药有效成分的研究主要涉及大黄蒽醌、枸杞多糖、茶叶多糖、灵芝多糖、人参皂甙、绞股蓝总皂甙、三七叶总皂甙、刺五加叶总皂甙、柴胡皂甙、大豆皂甙、大豆磷脂、葛根素、甘草甜素、山楂黄酮、橙皮甙、黄芩甙、白藜芦醇、植物固醇、泽泻萜醇、银杏苦内酯、茶多酚、决明子大黄酚、荷叶生物碱、川芎嗪、姜黄素、大蒜素、阿魏酸、亚麻酸、α-生育酚等。此外，尚有不少中药减肥复方的研究应用报告，如乌龙强力减肥茶(铁鸡音、山楂、决明、金银花)，减肥降脂茶(枸杞子、何首乌、草决明、山楂、丹参)等。有关中药减肥降脂的机理研究尚未进行全面深入研究，其作用机理比较复杂，可能涉及减少外缘性脂质的吸收、减少内缘性脂质的合成、促进脂质的转运和排泄、调节脂肪代谢等多方面。已有研究报道，乌龙茶水提物具有抑制胰脂肪酶活性的作用，乌龙茶中分离得到的活性物质咖啡因具有增强去甲肾上腺素诱导脂肪分解的作用，乌龙茶减肥作用可能是通过抑制小肠对食物的吸收和促进脂肪分解作用而实现的乌龙茶减肥作用机制的研究，营养科学学报，200，23(4)342-343。但以上有关中药减肥及减肥机理的研究，均未涉及中药丁香及丁香提取物。
技术实现思路
本专利技术目的是提供丁香的新用途，具体地说，提供丁香在制备减肥药物中的用途。进一步地，本专利技术的目的是提供丁香及丁香提取物在制备脂肪酶抑制剂药物中的用途。本专利技术的技术方案是使用中药丁香制备减肥药物，特别是制备脂肪酶抑制剂药物，使用丁香制备上述药物时可以用中药丁香Eugenia caryophyllata Thumb的原生药粉，也可以用中药丁香Eugenia caryophyllata Thumb提取物为活性成分。所述的丁香提取物为丁香水提取物，或者为丁香油提取物，其中更进一步地，丁香油提取物为丁香重油(其比重大于1)提取物。本专利技术还提供一种具有减肥作用的药物组合物，它含有上文所述的丁香原生药或提取物，再加上药学上可接受的载体或辅助性成分可制成药剂。所述的药剂是口服制剂，如胶囊、软胶囊、颗粒剂、片剂、滴丸、口服乳剂。在使用丁香制备减肥药物时，可以是将丁香原生药直接加工成药物，也可以是对丁香原生药进行化学分离提取，将各种提取物(包括丁香水提取物、丁香有机溶剂提取物、丁香油、丁香重油)制备成药品。也可以是将丁香原生药或其各种提取物与其它药物或中药配合制成复方制剂。用丁香为原料，直接加工制备成药品。可以是将上述原生药净制后粉碎，过80-120目筛，制成细粉，再将细粉装胶囊，或制备成胶囊、片剂、丸剂、颗粒剂、散剂。用丁香原生药为原料，进行初步提取后制备成药品。可以采用现代技术中的各种常规提取方法进行提取。例如，用丁香原生药为原料，以水或有机溶剂提取，其有机溶剂可以是乙醇、甲醇、乙酸乙酯、丙酮、乙醚、石油醚等有机溶剂。优选以水或10～95％乙醇为溶剂提取丁香水溶性或醇溶性成分制备成药品，可以采用以下常规分离提取方法将原药材经过净制后粉碎为粗粉，用水直接加热提取1～3小时，重复1～3次，水煎液减压浓缩，制备水提浸膏；用水，或10～95％乙醇，回流加热提取1～3小时，可重复提取1～3次，然后滤去药渣，滤液在常压或减压下浓缩，得浓缩水浸膏或醇浸膏，经真空或冷冻干燥成干粉。用丁香原生药为原料，可采用冷浸法或渗滤法或热回流法提取，即得丁香挥发油，即丁香油。用丁香为原料，配伍其它中药，如大黄、山楂、泽泻、枸杞子、丹参等，亦可制备成具有减肥作用的中药复方。以上丁香或丁香各种提取物，或以丁香为主要原料组成的中药复方，加上药学上可接受的载体，如淀粉、乳糖、蔗糖、饴糖、糊精、纤维素类、琼脂、硬脂酸镁、滑石、植物油、阿拉伯胶，明胶等，可以制成胶囊剂、软胶囊剂、片剂、丸剂、滴丸剂、散剂、颗粒剂、口服液或注射液等多种剂型。如①片剂的制备包括普通片、薄膜片、肠溶片等。用上述丁香水提取物，加入适量稀释剂如淀粉、糊精、甘露醇、微晶纤维等，适量的粘合剂如水、乙醇、淀粉浆、明胶、纤维素等，适量的崩解剂如干淀粉、羧甲基淀本文档来自技高网...

【技术保护点】
中药丁香在制备减肥药物中的用途。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘忠荣，李伯刚，付铁军，邹文俊，黄璜，银庆志，高小平，苏芝，
申请(专利权)人：成都地奥制药集团有限公司，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]