地塞米松磷酸钠冻干粉针及制备方法技术

本发明专利技术提供一种地塞米松磷酸钠冻干粉针剂及制备方法，其组成主要包括地塞米松磷酸钠、冻干粉支持剂、抗氧剂及ｐＨ调节剂，其重量份数为：地塞米松磷酸钠１份，冻干粉支持剂０～５００份，抗氧剂１份，ｐＨ调节剂适量。每瓶冻干粉针剂含地塞米松磷酸钠１～５０ｍｇ，优选为２～２０ｍｇ。本发明专利技术属于肾上腺皮质激素类药物，由于地塞米松磷酸钠对光、湿、空气极不稳定，采用本发明专利技术的制剂形式－冻干粉针剂，较之水针剂稳定性好。本发明专利技术提供的制备工艺简单，产品质量易控，且储存和运输更加方便。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物制剂，涉及医药
，确切地说是。
技术介绍
地塞米松磷酸钠为肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。其抗炎作用及控制皮肤过敏的作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用较轻微，对垂体、肾上腺皮质的抑制作用较强。其免疫抑制作用包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。临床上主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等，也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。目前地塞米松磷酸钠用于临床的主要有注射液、滴眼液、滴鼻剂及其他外用制剂，其中注射液和滴眼液应用较广，且已为中国药典2000版(二部)所收载。冻干粉针剂与水针剂相比，运输更加方便，储存条件更加温和，质量更加稳定。地塞米松磷酸钠遇光、湿、空气极不稳定，如制成粉针剂，由于含水量低、干燥，且在真空中进行，产品不易被氧化，同时可避免药品因高热而分解变质，从而增加了药物的稳定性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种质量稳定，无污染，便于操作、储存和运输的。本专利技术提供的地塞米松磷酸钠冻干粉针，制剂形式为冻干粉针剂，处方组成主要包括地塞米松磷酸钠、冻干粉支持剂、抗氧剂及pH调节剂，各组分的重量份数为地塞米松磷酸钠1份，冻干粉支持剂0～500份，抗氧剂1份，pH调节剂适量，每瓶地塞米松磷酸钠冻干粉针含地塞米松磷酸钠1～50mg，优选2～20mg。本冻干粉针的制备方法为取处方量的冻干粉支持剂和抗氧剂，溶解于总配制量70％的已通氮气的注射用水中，用pH调节剂调节pH至适当范围，加处方量地塞米松磷酸钠搅拌溶解，加配制量0.05％(w/v)的活性炭室温搅拌30分钟，过滤至澄明，用0.22μm微孔滤膜过滤除菌，灌装，冷冻干燥，充氮气或真空落盖，压盖。本专利技术选用的支持剂，主要选用甘露醇、山梨醇和乳糖。地塞米松磷酸钠对光、湿和空气不稳定，易降解，对此可在制剂中加入抗氧剂，本专利技术选用的抗氧剂主要有亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸等。本专利技术选用的pH调节剂为氢氧化钠和磷酸，其pH值适当范围选择pH 3～10，优选pH 7.0～8.5。本专利技术具以下优点该冻干粉针剂制备工艺简单，质量易控，无污染，与其注射液相比稳定性明显改善，且储存和运输更加方便。具体实施例方式下面结合具体实施方案对本专利技术作进一步的说明，这些实例应被理解为仅是举例说明，而非以任何方式限制本专利技术的范围。实施例1(1)处方地塞米松磷酸钠2g山梨醇1000g亚硫酸氢钠2g注射用水 加至5000ml1000瓶(2)制备方法溶液配制取处方量山梨醇和亚硫酸氢钠，溶解于总配制量70％的已通氮气的注射用水中，用pH调节剂调节pH为8.0～8.4，加处方量地塞米松磷酸钠搅拌溶解，加配制量0.05％的活性炭室温搅拌30分钟，过滤至澄明，用0.22μm微孔滤膜除菌过滤后备用；冷冻干燥取上述精滤液，按每瓶5ml(2mg规格)分装于10ml管制瓶中，管制瓶置冷冻干燥机制品室板层上，于-45℃保温5小时，开启捕水器制冷开关，于预冻保温结束后，开启真空泵，当真空度读数降至20帕以下时，逐渐升高板层温度至-5℃，保温12小时，升温至0℃继续保温3小时，当制品温度与板层温度接近时，继续升高板层温度至30℃并保温4小时，当制品温度与板层温度再次接近时结束冻干，真空落盖、压塞、包装。实施例2(1)处方地塞米松磷酸钠4g山梨醇400g亚硫酸钠 4g注射用水 加至2000ml1000瓶(2)制备方法溶液配制取处方量山梨醇和亚硫酸钠，溶解于总配制量70％的已通氮气的注射用水中，用pH调节剂调节pH为8.0～8.4，加处方量地塞米松磷酸钠搅拌溶解，加配制量0.05％的活性炭室温搅拌30分钟，过滤至澄明，用0.22μm微孔滤膜除菌过滤后备用；冷冻干燥取上述精滤液，按每瓶2ml(4mg规格)分装于7ml管制瓶中，管制瓶置冷冻干燥机制品室板层上，于-45℃保温4小时，开启捕水器制冷开关，于预冻保温结束后，开启真空泵，当真空度读数降至20帕以下时，逐渐升高板层温度至-5℃，保温10小时，升温至0℃继续保温3小时，当制品温度与板层温度接近时，继续升高板层温度至30℃并保温3小时，当制品温度与板层温度再次接近时结束冻干，真空落盖、压塞、包装。实施例3(1)处方地塞米松磷酸钠5g甘露醇300g亚硫酸氢钠5g注射用水 加至2500ml1000瓶 (2)制备方法溶液配制取处方量甘露醇和亚硫酸氢钠，溶解于总配制量70％的已通氮气的注射用水中，用pH调节剂调节pH为8.0～8.4，加处方量地塞米松磷酸钠搅拌溶解，加配制量0.05％的活性炭室温搅拌30分钟，过滤至澄明，用0.22μm微孔滤膜除菌过滤后备用；冷冻干燥取上述精滤液，按每瓶2.5ml(5mg规格)分装于7ml管制瓶中，管制瓶置冷冻干燥机制品室板层上，于-45℃保温4小时，开启捕水器制冷开关，于预冻保温结束后，开启真空泵，当真空度读数降至20帕以下时，逐渐升高板层温度至-5℃，保温10小时，升温至0℃继续保温3小时，当制品温度与板层温度接近时，继续升高板层温度至30℃并保温3小时，当制品温度与板层温度再次接近时结束冻干，真空落盖、压塞、包装。实施例4(1)处方地塞米松磷酸钠10g甘露醇300g亚硫酸钠 10g注射用水 加至500ml1000瓶(2)制备方法溶液配制取处方量甘露醇和亚硫酸钠，溶解于总配制量70％的已通氮气的注射用水中，用pH调节剂调节pH为8.0～8.4，加处方量地塞米松磷酸钠搅拌溶解，加配制量0.05％的活性炭室温搅拌30分钟，过滤至澄明，用0.22μm微孔滤膜除菌过滤后备用；冷冻干燥取上述精滤液，按每瓶5ml(10mg规格)分装于10ml管制瓶中，管制瓶置冷冻干燥机制品室板层上，于-45℃保温5小时，开启捕水器制冷开关，于预冻保温结束后，开启真空泵，当真空度读数降至20帕以下时，逐渐升高板层温度至-5℃，保温12小时，升温至0℃继续保温3小时，当制品温度与板层温度接近时，继续升高板层温度至30℃并保温4小时，当制品温度与板层温度再次接近时结束冻干，真空落盖、压塞、包装。实施例5(1)处方地塞米松磷酸钠 20g甘露醇 200g亚硫酸氢钠 20g注射用水加至2000ml1000瓶(2)制备方法溶液配制取处方量甘露醇和亚硫酸氢钠，溶解于总配制量70％的已通氮气的注射用水中，用pH调节剂调节pH为8.0～8.4，加处方量地塞米松磷酸钠搅拌溶解，加配制量0.05％的活性炭室温搅拌30分钟，过滤至澄明，用0.22μm微孔滤膜除菌过滤后备用；冷冻干燥取上述精滤液，按每瓶2ml(20mg规格)分装于7ml管制瓶中，管制瓶置冷冻干燥机制品室板层上，于-45℃保温4小时，开启捕水器制冷开关，于预冻保温结束后，开启真空泵，当真空度读数降至20帕以下时，逐渐升高板层温度至-5℃，保温10小时，升温至0℃继续保温3小时，当制品温度与板层温度接近时，继续升高板层温本文档来自技高网...

【技术保护点】
地塞米松磷酸钠冻干粉针剂及制备方法，其特征是：制剂形式为冻干粉针剂，其处方组成主要包括地塞米松磷酸钠、冻干粉支持剂、抗氧剂及ｐＨ调节剂，各组份的重量份数为，地塞米松磷酸钠１份，冻干粉支持剂０～５００份，抗氧剂１份，ｐＨ调节剂适量，每瓶冻干粉针剂含地塞米松磷酸钠１～５０ｍｇ，优选２～２０ｍｇ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡秀爱，
申请(专利权)人：胡秀爱，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]