伊曲康唑软胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及伊曲康唑软胶囊剂及其制备方法，它具有质量稳定，给药方便的特点。每粒软胶囊含伊曲康唑１０－３００微克，并含有药用辅料，药用辅料包括稀释剂、防腐剂、助悬剂，囊壳中含明胶１０份，甘油３份（重量比）和防腐剂，制备工艺：明胶加水溶解后加甘油和适量防腐剂，真空脱气；将助悬剂加入植物油中，伊曲康唑与助悬剂、植物油混匀后加抗氧剂；模具压软胶囊，与伊曲康唑的已有剂型相比，本产品优点是质量稳定，携带、给药均方便；有效成分溶出快，能及时起效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，确切地说它是一种。
技术介绍
伊曲康唑为三唑类口服抗真菌药，其抗菌谱与酮康唑相似，对深部真菌与浅表真菌均有抗菌作用、作用机理与它高度选择性地作用于真菌细胞色素P-450，使细胞色素P-450依赖酶失活，造成14甾醇的聚积，抑制麦角甾醇的合成，从而起到抑制和杀死真菌的效果。本品在低浓度下较酮康唑有效，对一些霉菌感染(如曲霉菌和短尾帚霉苗)也有效，而酮康唑对霉菌无效。本品口服吸收良好，服药后1.5-4h达血药浓度峰值，14d后达稳态血药浓度。体内分布广泛，在皮肤、脂肪组织和指(趾)甲中的浓度高于血浆浓度10倍以上，停药后4d角质层中仍可检出本品。消除半衰期约20h。蛋白结合率95％。在肝脏代谢后随尿及胆汁排泄。适用于浅表真菌感染，如体癣、股癣、脚癣、手癣、头癣。以伊曲康唑为主要有效成分的“伊曲康唑注射液”、“伊曲康唑片”及“伊曲康唑胶囊”已由卫生行政部门批准生产，但注射液携带，给药均不方便；片剂、胶囊存在有效成分溶出慢，不能及时起效等缺陷。中国专利号96114715公开了一种名称为“一种抗艾滋病的胶囊”的专利技术专利，它是将伊曲康唑和盐酸米诺环素组合在一起而制成的硬胶囊。美国塞普拉科公司曾在我国申请了一种名称为“2R、4S、S、R-和2S、4RS、R-羟基伊曲康唑”的专利技术专利，申请号为97199658，它是一种羟基伊曲康唑的光学纯异构体，特别是仲丁基(R，S)-异构体的两个顺式二氧戊环非对映异构体的制备方法，以及其磷酯和硫酸酯衍生物。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种伊曲康唑软胶囊及其生产方法，本产品口服给药剂型，其质量稳定，使用方便、有效。本专利技术产品由药液和囊壳两大部分构成，药液含有效剂量的伊曲康唑作为有效成分，并含有药用辅料，其特征是药用辅料包括稀释剂，抗氧剂，助悬剂，囊壳中含有明胶10份，甘油3.25-3.35份(重量比)和防腐剂，药液按重量每粒含有伊曲康唑10-300微克。稀释剂是聚乙二醇、丙二醇、植物油，矿物油中的一种或几种，抗氧剂是甘氨酸、抗坏血酸、卵磷脂、焦亚硫酸钠。焦亚硫酸钾中的一种或几种，防腐剂是丁香油、而二醇、山梨醇、山梨酸甲酯、尼泊金类、苯甲醇、苯甲酸等中的一种或几种，助悬剂是纤维素类高分子化合物、甲壳素、琼脂、黄原胶、蜂错等中的一种或几种。在研究伊曲康唑软胶囊的过程中，解决了以下主要难题1、药液处方软胶囊的囊壳决定了药液所用的稀释剂不能是水、乙醇及一些毒性较大的有机溶剂；最为理想的是油脂类物质。但由于伊曲康唑难以溶于植物油，因此，我们通过大量的试验。加入助悬剂，将伊曲康唑悬浮于植物油中，并且能够长时间稳定。本专利技术产品的最佳配方中含有组份量 (克/粒)伊曲康唑0.01-0.3稀释剂 0.07-0.45明胶0.04-0.25甘油(明胶量的32.5-33.5％)助悬剂 0.003-0.01防腐剂 0.00003-0.00007最佳配方仅为了对本专利技术作进一步的说明，而本专利技术产品的范围不受该最佳配方的局限。伊曲康唑软胶囊的制备工艺包括以下步骤明胶在搅拌状态下加入适量水，待明胶完全溶解后，加入甘油、适量防腐剂，搅拌均匀，抽真空脱气后保温静置待用。将助悬剂加入植物油中，称取伊曲康唑，与植物油混合，侍完全混匀后再加入防腐剂，搅拌均匀，室温静置。将配好的药液倒入药液中，用模具压软胶囊。本专利技术的优点是伊曲康唑软胶囊与“伊曲康唑注射液”、“伊曲康唑片”及“伊曲康唑胶囊”等已有剂型相比，优点是质量稳定，携带，给药均方便；有效成分溶出快，能及时起效。本专利技术产品按上述方法制备，其详细组份由下列实施例给出，但本专利技术的保护范围，不局限于此。具体实施例方式实施例1组份 量(克/粒)伊曲康唑 0.1花生油 0.1明胶 0.08甘油 0.02 对羟基苯甲酸乙酯 0.00005实施例2组份 量(克/粒)伊曲康唑 0.2聚乙二醇 0.2明胶 0.08甘油 0.02对羟基苯甲酸丁酯 0.00005实施例3组份 量(克/粒)伊曲康唑 0.1豆油 0.2丙二醇 0.1明胶 0.08甘油 0.04蜂蜡 0.006抗坏血酸 0.0008对羟基苯甲酸丙酯 0.0005以上实施例伊曲康唑软胶囊的制备工艺为称取明胶加入反应罐，在搅拌状态下加入适量水，密闭，待明胶完全溶解后，再加人甘油、适量防腐剂，搅拌均匀，抽真空脱气2小时，放入明胶保温桶中，保温静置过夜，待用。于室温下将助悬剂加入稀释剂中，称取伊曲康唑，粉碎，过筛，与稀释剂混合，待完全混匀后再加入抗氧剂，搅拌均匀，室温静置。将明胶保温桶悬挂至一定高度，配好的药液倒入药液斗中，换上模具开始压软胶囊，调整软胶囊装量至设计范围，室温干燥二天，剔除外现质量差的胶丸，将胶丸洗涤(去除压丸过程中的润滑油)，再于24℃干燥二天，得伊曲康唑软胶囊半成品，质量检测合格后分装、贴签、包装，即得伊曲康唑软胶囊成品。权利要求1.伊曲康唑软胶囊，由药液和囊壳两大部分构成，药液含有效剂量的伊曲康唑作为有效成分，并含有药用辅料，其特征在于药用辅料包括稀释剂、抗氧剂、防腐剂、助悬剂，药液按重量每粒有伊曲康唑10-300微克，囊中含有重量比明胶10份，甘油3-3.35份和适量防腐剂。2.根据权利要求1所述的伊曲康唑软胶囊，其特征在于所述稀释剂是聚乙二醇、丙二醇、植物油，矿物油中的一种或几种；抗氧剂是甘氨酸、抗坏血酸、卵磷脂、焦亚硫酸钠。焦亚硫酸钾中的一种或几种；防腐剂是丁香油、丙二醇、山梨醇、山梨酸甲酯、尼泊金类、苯甲醇、苯甲酸中的一种或几种；助悬剂是纤维素类高分子化合物、甲壳素、琼脂、黄原胶、蜂腊中的一种或几种。3.根据权利要求1所述的伊曲康唑软胶囊，其特征在于配方中含有伊曲康唑0.01-0.3克/粒稀释剂 0.07-0.45克/粒明胶0.04-0.25克/粒甘油明胶量的32.5-33.5％克/粒助悬剂 0.002-0.01克/粒防腐剂 0.00003-0.00007克/粒4.一种如权利要求1所述的伊曲康唑软胶囊的制备方法，其特征在于其工艺过程包括以下步骤明胶在搅拌状态下加入适量水，待明胶完全溶解后，加入甘油、适量防腐剂，搅拌均匀，抽真空脱气后保温静置待用，将助悬剂加入植物油中，称取伊曲康唑，与植物油混合，待完全混匀后再加入抗氧剂，搅拌均匀，室温静置，将配好的药液倒入药液中，用模具压软胶囊。全文摘要本专利技术涉及伊曲康唑软胶囊剂及其制备方法，它具有质量稳定，给药方便的特点。每粒软胶囊含伊曲康唑10－300微克，并含有药用辅料，药用辅料包括稀释剂、防腐剂、助悬剂，囊壳中含明胶10份，甘油3份(重量比)和防腐剂，制备工艺明胶加水溶解后加甘油和适量防腐剂，真空脱气；将助悬剂加入植物油中，伊曲康唑与助悬剂、植物油混匀后加抗氧剂；模具压软胶囊，与伊曲康唑的已有剂型相比，本产品优点是质量稳定，携带、给药均方便；有效成分溶出快，能及时起效。文档编号A61P31/10GK1559410SQ20041002115公开日2005年1月5日 申请日期2004年2月16日 优先权日2004年2月16日专利技术者王淑君 申请人:沈阳药科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
伊曲康唑软胶囊，由药液和囊壳两大部分构成，药液含有效剂量的伊曲康唑作为有效成分，并含有药用辅料，其特征在于：药用辅料包括稀释剂、抗氧剂、防腐剂、助悬剂，药液按重量每粒有伊曲康唑１０－３００微克，囊中含有重量比明胶１０份，甘油３－３．３５份和适量防腐剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王淑君，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]