加替沙星凝胶剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种加替沙星凝胶剂及其制备方法。该凝胶剂使用方便、与药用部位亲和力强、滞留时间长、毒副作用小。它以加替沙星为活性物质，以羟丙基甲基纤维素等亲水性高分子材料为增稠剂，同时加入防腐剂、渗透促进剂、ｐＨ调节剂及水而制得。将加替沙星溶解于水，再加入增稠剂、防腐剂、渗透促进剂搅拌溶解，用ｐＨ调节剂调节ｐＨ为５－９，再加水至总量。本发明专利技术既具有显著的抗感染功能，又具有能够延长药物作用时间，减少给药次数的优点。适用于治疗局部软组织感染、外伤感染和妇科感染等。是一个有效的外用新药，具有良好的临床应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及一种。
技术介绍
目前，临床上用于治疗局部软组织感染、外伤感染和妇科感染等的外用制剂中，应用较为广泛的主要是抗生素类药物，如依诺沙星软膏、诺氟沙星软膏和氧氟沙星软膏等。加替沙星(Gatifloxacin)是一种含甲氧基的第四代喹诺酮类合成抗菌药物，其抗菌作用机制加替沙星为DNA消旋酶和拓扑异构酶IV抑制剂。DNA消旋酶和拓扑异构酶IV是DNA复制所必需的酶.，加替沙星可与酶及DNA结合形成药物-酶-DNA复合物，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复及细胞分裂时染色体的分配过程，导致细胞死亡。加替沙星抗菌谱较广，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌敏感。而且，该药具有明显的抗菌后效应，其在低于最低抑菌浓度下的抗菌作用可持续27小时。并且加替沙星杀菌作用不受细菌蛋白或RNA合成抑制剂的影响。因此该凝胶剂的开发具有广阔的市场前景。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种，本专利技术凝胶剂为一种无色透明或淡黄色的半流动的凝胶状态的外用制剂。它可用于治疗局部软组织感染、外伤感染和妇科感染等疾病的治疗。它以抗菌消炎剂为活性成分，以亲水性高分子材料为增稠剂，加入渗透促进剂、pH调节剂、防腐剂和水等制成凝胶制剂。本专利技术凝胶剂，是由下列组分组成组分 含量(重量％)抗菌消炎剂 0.1-10增稠剂 0.1-40防腐剂 0.001-5渗透促进剂 0.1-20pH调节剂调节制剂pH值为5-9的量水 余量。本专利技术凝胶剂中的活性组分加替沙星。增稠剂是选自下列羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、玻璃酸钠、甲基纤维素等中的一种或一种以上的混合物；防腐剂是选自下列苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、洗必泰、苯扎氯铵、苯扎溴铵、尼泊金甲、乙、丙酯等中的一种或一种以上的混合物；渗透促进剂是选自油酸、月桂氮卓酮、薄荷油、丙二醇或诸如此类的物质；pH调节剂是采用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铝、三乙醇胺和/或盐酸、枸橼酸、枸橼酸钠、冰醋酸等。本专利技术凝胶剂的制备方法步骤如下按上述配方的称量将抗菌消炎剂搅拌溶解于水，再加入增稠剂、防腐剂、渗透促进剂，搅拌使溶解，用pH调节剂调节溶液pH值为5-9，加水至总量，取样进行质量鉴定，合格后，分装于包装管中，即得。本专利技术制剂产品的理化性状本品为无色透明或淡黄色的流动的半固体。本专利技术的优点是该凝胶剂适用于治疗局部软组织感染、外伤感染和妇科感染等多种感染。每天1～2次，每次分别用适量凝胶涂于患处。该凝胶剂使用方便、与药用部位亲和力强、滞留时间长、毒副作用小。具体实施例方式下面的实例将对本专利技术作进一步阐述，但并不限制本
技术实现思路
。实施例1取去离子水39kg，加入加替沙星0.5kg，搅拌使溶解。取羟丙基甲基纤维素1kg，撒入上述溶液中。静置过夜，再加入苯扎溴铵0.005kg，月桂氮卓酮1.5kg，搅拌溶解，用10％NaOH溶液调节pH为7，加水至总量50kg。取样进行质量鉴定，取样进行质量鉴定，合格后，分装于包装管中，即得。实施例2取去离子水39kg，加入加替沙星0.5kg，搅拌使溶解。取海藻酸钠2kg，撒入上述溶液中。静置过夜，再加入苯扎溴铵0.005kg，月桂氮卓酮1.5kg，搅拌溶解，用盐酸调节pH为7，加水至总量50kg。取样进行质量鉴定，取样进行质量鉴定，合格后，分装于包装管中，即得。实施例3取去离子水39kg，加入加替沙星0.5kg，搅拌使溶解。取甲基纤维素2kg，撒入上述溶液中。静置过夜，再加入苯扎溴铵0.005kg，月桂氮卓酮1.5kg，搅拌溶解，用10％NaOH溶液调节pH为7，加水至总量50kg。取样进行质量鉴定，取样进行质量鉴定，合格后，分装于包装管中，即得。实施例4取去离子水39kg，加入加替沙星0.5kg，搅拌使溶解。取聚乙烯醇1kg，撒入上述溶液中。静置过夜，再加入苯扎溴铵0.005kg，月桂氮卓酮1.5kg，搅拌溶解，用盐酸调节pH为7，加水至总量50kg。取样进行质量鉴定，取样进行质量鉴定，合格后，分装于包装管中，即得。实施例5取去离子水39kg，加入加替沙星0.5kg，搅拌使溶解。取玻璃酸钠1kg，撒入上述溶液中。静置过夜，再加入苯扎溴铵0.005kg，月桂氮卓酮1.5kg，搅拌溶解，用盐酸调节pH为7，加水至总量50kg。取样进行质量鉴定，取样进行质量鉴定，合格后，分装于包装管中，即得。权利要求1.加替沙星凝胶剂，其特征在于它是由下列组分组成组分 含量(重量％)加替沙 0.1-10增稠剂 0.1-40防腐剂 0.001-5渗透促进剂 0.1-20pH调节剂 调节制剂pH值为5-9的量水 余量2.根据权利要求1所述的加替沙星凝胶剂，其特征在于所述的增稠剂是选自下列羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、玻璃酸钠、海藻酸钠、甲基纤维素等中的一种或一种以上的混合物；所述的防腐剂是选自下列苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、洗必泰、苯扎氯铵、苯扎溴铵、尼泊金甲、乙、丙酯等中的一种或一种以上的混合物；所述的渗透促进剂是选自油酸、月桂氮卓酮、薄荷油、丙二醇或诸如此类的物质；所述的pH调节剂是采用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铝、三乙醇胺和/或盐酸、枸橼酸、枸橼酸钠、冰醋酸等。3.根据权利要求1所述的加替沙星凝胶剂，其特征在于该凝胶剂为流动的半固体制剂，凝胶黏度随外应力的增加而降低。4.一种如权利要求1所述的加替沙星凝胶剂的制备方法，其特征在于所述制备方法步骤为，按所述配方称量，将加替沙星溶解于水，再加入增稠剂、防腐剂、渗透促进剂搅拌溶解，用pH调节剂调节pH为5-9，再加水至总量。全文摘要本专利技术公开了一种。该凝胶剂使用方便、与药用部位亲和力强、滞留时间长、毒副作用小。它以加替沙星为活性物质，以羟丙基甲基纤维素等亲水性高分子材料为增稠剂，同时加入防腐剂、渗透促进剂、pH调节剂及水而制得。将加替沙星溶解于水，再加入增稠剂、防腐剂、渗透促进剂搅拌溶解，用pH调节剂调节pH为5－9，再加水至总量。本专利技术既具有显著的抗感染功能，又具有能够延长药物作用时间，减少给药次数的优点。适用于治疗局部软组织感染、外伤感染和妇科感染等。是一个有效的外用新药，具有良好的临床应用前景。文档编号A61K31/496GK1562031SQ200410020428公开日2005年1月12日 申请日期2004年4月20日 优先权日2004年4月20日专利技术者潘卫三, 刘志东 申请人:沈阳药科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
加替沙星凝胶剂，其特征在于：它是由下列组分组成：组分含量（重量％）加替沙星０．１－１０增稠剂０．１－４０防腐剂０．００１－５渗透促进剂０．１－２０ｐＨ调节剂调节制剂ｐＨ 值为５－９的量水余量。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：潘卫三，刘志东，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]