鞣酸小檗碱在制备治疗急慢性咽炎的药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了鞣酸小檗碱在制备治疗急慢性咽炎的药物中的应用。本发明专利技术还提供了含有鞣酸小檗碱的用于急慢性咽炎的药物组合物，该药物组合物可以以片、胶囊、颗料等形式存在，优选以口含片的形式存在。本发明专利技术提供的口含片对急慢性咽炎效果非常好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及鞣酸小檗碱在制备治疗急慢性咽炎的药物中的应用。
技术介绍
鞣酸小檗碱又名无味黄连素，临床主要用于敏感病原菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染，又文献报道鞣酸小檗碱具有治疗宫颈糜烂的作用，见。本专利技术人通过大量试验惊奇地发现鞣酸小檗碱具有治疗急慢性咽炎的作用。
技术实现思路
本专利技术提供了鞣酸小檗碱在制备治疗急慢性咽炎的药物中的应用。本专利技术提供了用于急慢性咽炎的鞣酸小檗碱含片。本专利技术提供了鞣酸小檗碱含片的制备方法。本专利技术人通过试验进一步证明了鞣酸小檗碱对急慢性咽炎的治疗作用，见试验例。在试验例中鞣酸小檗碱简称为RS。鞣酸小檗碱用于急慢性咽炎的应用剂量范围是50-2400mg，优选为200-400mg。本专利技术提供的鞣酸小檗碱含片含有鞣酸小糪碱、稀释剂、粘合剂和润滑剂，其中鞣酸小檗碱∶稀释剂∶粘合剂∶润滑剂的比例为1-15∶90-96∶10-20∶0.5-1.5。稀释剂选自乳糖、糖粉、甘露醇、糊精或麦芽糖糊精中的一种或几种；粘合剂选自聚维酮K30乙醇溶液、羟丙甲基纤维素、明胶、单糖浆或卡波姆中的一种或几种；润滑剂为硬脂酸镁。本专利技术所述的鞣酸小檗碱含片的制备方法如下将处方量鞣酸小檗碱过100目(下同)筛，加入麦芽糖糊精混匀、过筛，加入甘露醇混匀、过筛，加入剩余量麦芽糖糊精、甘露醇混匀、过筛，加入处方量糖粉混匀、过筛，得混合粉；处方量冰片溶于无水乙醇中，加入混合粉中，混合均匀，60℃烘箱干燥1小时，以2％PVPK3075％乙醇水溶液作粘合剂，制适宜软材，18目筛制粒，60℃烘箱干燥2小时，16目尼龙筛整粒，加入硬脂酸镁，混匀，椭圆形异型冲压片，片重约800mg/片，还可以外包薄膜衣或糖衣，其使用方法为口腔含化，1-8片/日。本专利技术含片的配方中还可以含有矫味剂，矫味剂优选为薄荷脑，本专利技术人经过大量的试验研究，结果见表1，发现薄荷脑占含片重量的0.3-0.7％为宜，优选为0.5％。表1.薄荷脑的用量对口感的影响薄荷脑的用量口感0.25％ 无清凉效果0.5％ 口感清凉0.75％ 口感清凉，略麻具体实施方式制备例1制备小檗碱含片将鞣酸小糪碱50g过100目(下同)筛，加入50g麦芽糖糊精混匀、过筛，加入甘露醇100g混匀、过筛，加入麦芽糖糊精100混匀、过筛，加入500g糖粉混匀、过筛，得混合粉；将适量(含片重量的0.5％)薄荷脑溶于140ml无水乙醇，加入混合粉中，混合均匀，60℃烘箱干燥1小时，以100ml 60％糖浆作粘合剂，制适宜软材，18目筛制粒，60℃烘箱干燥2小时，16目尼龙筛整粒，加入含片重量0.5％的硬脂酸镁，混匀，椭圆形异型冲压片，得1000片，片重约0.8g/片。制备例2制备含片将50g鞣酸小糪碱过100目(下同)筛，加入50g麦芽糖糊精混匀、过筛，加入100g甘露醇混匀、过筛，加入150g麦芽糖糊精、150g甘露醇混匀、过筛，加入100g乳糖、200g糖粉混匀、过筛，得混合粉；2.38g冰片、5％重的薄荷脑溶于170ml无水乙醇，加入混合粉中，混合均匀，60℃烘箱干燥1小时，以1％HPMC溶液120ml作粘合剂，制适宜软材，18目筛制粒，60℃烘箱干燥2小时，16目尼龙筛整粒，加入含片0.5％重的硬脂酸镁，混匀，椭圆形异型冲压片，片重约0.8g/片。常规包制薄膜衣。制备例3制备含片将50g鞣酸小糪碱过100目(下同)筛，加入50g麦芽糖糊精混匀、过筛，加入100g甘露醇混匀、过筛，加入100g麦芽糖糊精、150g甘露醇混匀、过筛，加入350g乳糖混匀、过筛，得混合粉；2.38g冰片、片重0.6％的薄荷脑溶于170ml无水乙醇，加入混合粉中，混合均匀，60℃烘箱干燥1小时，以5％明胶溶液120ml作粘合剂，制适宜软材，18目筛制粒，60℃烘箱干燥2小时，16目尼龙筛整粒，加入片重0.5％的硬脂酸镁，混匀，椭圆形异型冲压片，片重约0.8g/片。常规包制薄膜衣。制备例4制备含片将鞣酸小糪碱50g过100目(下同)筛，加入50g麦芽糖糊精混匀、过筛，加入甘露醇100g混匀、过筛，加入100g麦芽糖糊精混匀、过筛，加入545g糖粉混匀、过筛，得混合粉；片重0.5％的薄荷脑溶于140ml无水乙醇，加入混合粉中，混合均匀，60℃烘箱干燥1小时，以60％糖浆100ml作粘合剂，制适宜软材，18目筛制粒，60℃烘箱干燥2小时，16目尼龙筛整粒，加入片重1.0％的硬脂酸镁，混匀，椭圆形异型冲压片，片重约0.8g/片。制备例5制备含片将鞣酸小糪碱200g过100目(下同)筛，加入50g麦芽糖糊精混匀、过筛，加入100g甘露醇混匀、过筛，加入100g麦芽糖糊精混匀、过筛，加入350g糖粉混匀、过筛，得混合粉；片重0.5％的薄荷脑溶于140ml无水乙醇，加入混合粉中，混合均匀，60℃烘箱干燥1小时，以60％糖浆100ml作粘合剂，制适宜软材，18目筛制粒，60℃烘箱干燥2小时，16目尼龙筛整粒，加入片重1.5％的硬脂酸镁，混匀，椭圆形异型冲压片，片重约0.8g/片。试验1 RS对毛细血管通透性影响试验1.材料乙酸，天津化学试剂厂，批号990727，含量＞99.5％)；鞣酸小檗碱，四川玉鑫制药厂，批号020405；离心机DL-4000B冷冻离心机，上海安亭科学仪器厂；分光光度计UV-9100，北京瑞利科学仪器厂；电子天平sartious BPs210 0.1mg德国；2.动物二级昆明种小白鼠，雌雄各半，体重22-24g，山东省天然药物工程技术研究中心实验动物中心提供，动物合格证鲁动(质)字20010603。取小鼠50只，雄性，随机分为5组。生理盐水组每只小鼠静脉注射0.5％伊文思蓝溶液，注射剂量0.10ml/10g，随即腹腔注射0.8％的醋酸0.20ml与生理盐水0.20ml，10分钟后再腹腔注射生理盐水0.20ml，10分钟后处死小鼠，吸取6.0ml生理盐水，分两次(3ml，3ml)洗腹腔，轻揉腹部，吸取腹腔液，离心(3000rpm，15min)，于590nm测定吸收值。RS组(低、中、高三个剂量组均给予远低于口服给药剂量的鞣酸小檗碱，浓度分别为0.1、0.2、0.4mg/ml)每只小鼠静脉注射0.5％伊文思蓝溶液，注射剂量0.10ml/10g，随即腹腔注射0.8％的醋酸0.20ml与低浓度的RS溶液，10分钟后再腹腔注射等量同浓度RS溶液，再10分钟后处死小鼠，吸取6.0ml生理盐水，分两次(3ml，3ml)洗腹腔，轻揉腹部，吸取腹腔液，离心(3000rpm，15min)，于590nm测定吸收值。阳性对照(口服双氯芬酸钠)组每只小鼠灌服1.5mg/ml双氯芬酸钠溶液，60分钟后腹腔注射0.8％的醋酸0.20ml与生理盐水0.20ml，10分钟后再腹腔注射生理盐水0.20ml，再10分钟后处死小鼠，吸取6.0ml生理盐水，分两次(3ml，3ml)洗腹腔，轻揉腹部，吸取腹腔液，离心(3000rpm，15min)，于590nm波长处测定吸收值。结果显示(表2)，口服双氯芬酸钠可明显减少毛细血管内体液的渗出。低浓度小剂量RS对毛细血管通透性有一定的抑制作用；RS高剂量组与生理盐水组比较，腹腔洗液的的吸光度值明显降低(P＜0.01)；RS中剂量组与生理盐水组比较，腹腔洗液的的吸光度值明显降低(P＜0本文档来自技高网...

【技术保护点】
鞣酸小檗碱在制备治疗急慢性咽炎的药物中的应用。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：蒋王林，王超云，田京伟，王振华，傅风华，
申请(专利权)人：山东绿叶天然药物研究开发有限公司，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]