本发明专利技术提供一种吸附能高、在上部小肠管内滞留期间内毒性物质吸附量多的口服给药用吸附剂。该口服给药用吸附剂由平均粒子径为０．０１～１ｍｍ、ＢＥＴ法求得的比表面积为７００ｍ＃＋［２］／ｇ或其以上、细孔直径７．５～１５０００ｎｍ的细孔容积为０．２５ｍＬ／ｇ～１．０ｍＬ／ｇ、总酸性基团为０．３０ｍｅｑ／ｇ～１．２０ｍｅｑ／ｇ、而且总碱性基团为０．２０ｍｅｑ／ｇ～０．７ｍｅｑ／ｇ的表面改性球形活性炭构成。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种由具有特异的细孔结构的表面改性球形活性炭形成的口服给药用吸附剂。另外，本专利技术涉及一种将上述口服给药用吸附剂作为有效成分的肾病治疗或预防剂、和肝病治疗或预防剂。本专利技术的口服给药用吸附剂对于体内有毒的毒性物质(Toxin)吸附能力高，因此，在从口服摄取开始到排出体外为止的体内滞留期间内，在应该吸附毒性物质的一定时间内可以吸附很多毒性物质。
技术介绍
肾功能或肝功能缺损的病人们，由于伴随这些脏器功能障碍、发生在血液中等的体内有害的毒性物质的蓄积，因此会引起尿毒症或意识障碍等的脑病。由于这些患者数显示出逐年增加的倾向，取代这些缺损脏器的具有将毒性物质排出体外功能的脏器代用机器或治疗药的开发已成为重要的课题。现在，作为人工肾脏、通过血液透析来除去有毒物质的方式是最普及的。但是，由于这种血液透析型人工肾脏使用特殊的装置，在安全管理上需要专门技术人员，而且通过将血液的取出体外进行，具有对患者的肉体的、精神的和经济的负担高等缺点，未必是令人满意的方法。作为解决这些缺点的手段，开发、利用了一种可以口服、能够治疗肾脏或肝脏的功能障碍的口服吸附剂(专利文献1)。该口服吸附剂由具有特定官能团的多孔性球形碳质物质(即，表面改性球形活性炭)组成，对生物体的安全性或稳定性高、同时即使在肠内的胆汁酸存在下，有毒物质的吸附性也优异，并且、具有对消化酶等肠内有益成分的吸附少的有益的选择吸附性，另外，作为便秘等副作用少的口服治疗药、临床上广泛对例如肝肾功能障碍患者使用。另外，上述专利文献1中记载的吸附剂是将石油沥青等的沥青类作为碳源、制成球形活性炭后，通过氧化处理、以及还原处理来制造的。还已知进一步提高了上述的选择吸附性、即、对于有毒物质显示优异的吸附性、对肠内有益成分的吸附少的有益的选择吸附性的口服给药用吸附剂(专利文献2)。该专利文献2中记载的口服给药用吸附剂是基于发现了细孔直径20～15000nm的细孔容积在0.04mL/g或其以上不到0.10mL/g的特定范围的细孔容积时，上述选择吸附性提高的现象的吸附剂，其在充分吸附有毒物质的同时、特别是对于期望可以抑制肠内有益成分的吸附的疾病非常有效。特公昭62-11611号公报[专利文献2]日本专利第3522708号(特开2002-308785号公报)
技术实现思路
在表面改性球形活性炭构成的口服吸附剂中，虽然上述的选择吸附性是非常重要的特性、但是另一方面，尽可能大量且迅速的吸附·除去生物体内的毒性物质也是很重要的。即，由表面改性球形活性炭构成的口服吸附剂一般在上部小肠管内的滞留时间为3～5小时左右。因此，期望在从与有害物质接触开始后到大约3小时为止的期间内的吸附能力高、且初期吸附性能优异的表面改性球形活性炭。但是，如下述实施例所示，上述专利文献1或上述专利文献2中记载的口服吸附剂在从与有害物质接触后开始到大约3小时为止的期间内、吸附能力不一定升高、且不能完全发挥吸附能力，在仍然具有充分的吸附能力的状态下被运送到小肠下部或大肠、进而被排出体外。本专利技术者对吸附能力高、因而能吸附·除去比较大量的有害物质、且初期吸附速度优异的口服吸附剂进行了深入开发，在与现有已知的口服吸附剂具有的细孔容积范围不同的细孔容积范围内、发现了可以显示优异的吸附能力和初期吸附速度的口服吸附剂。另外，意外地发现上述吸附速度与比表面积的增减未必显示相关关系，即使比表面积减少、也能观察到吸附能力和初期吸附速度的增加。进一步，在大约3小时的上部小肠管内的滞留时间内可以吸附大量有害物质，因此可以减少服用量。本专利技术是基于这些知识的专利技术。因此，本专利技术涉及一种口服给药用吸附剂，其特征在于，由平均粒子径为0.01～1mm、BET法求得的比表面积为700m2/g或其以上、细孔直径7.5～15000nm的细孔容积为0.25mL/g～1.0mL/g、总酸性基团为0.30meq/g～1.20meq/g、而且总碱性基团为0.20meq/g～0.7meq/g的表面改性活性炭构成。进一步，本专利技术涉及一种将上述的口服给药用吸附剂的任一种作为有效成分的肾病治疗或预防剂、或者肝病治疗或预防剂。按照本专利技术的口服给药用吸附剂，由于吸附能高、初期吸附能也优异，一般的在上部小肠管内滞留时间内、可以非常迅速地吸附生物体内有毒的毒性物质。因此，作为肾病治疗或预防剂、或者肝病治疗或预防剂是有效的。进一步，可以比现有的口服给药用吸附剂减少服用量。本专利技术的口服给药用吸附剂可以作为肾病的治疗用或预防用口服给药用吸附剂使用，或者作为肝病的治疗用或预防用吸附剂使用。作为肾病，可以列举例如，慢性肾衰竭、急性肾衰竭、慢性肾盂肾炎、急性肾盂肾炎、慢性肾炎、急性肾炎综合征、急性进行型肾炎综合征、慢性肾炎综合征、肾病综合征、肾硬化病、间质性肾炎、肾小管症、脂性肾病变、糖尿病性肾病、肾血管性高血压或高血压综合征、或者伴随上述原疾病的继发性肾病、以及透析前的轻度肾衰竭，并可以使用在透析前的轻度肾衰竭的病态改善或透析时的病态改善中(参照“临床肾脏学”朝仓书店，本田西男、小矶谦吉、黑川清、1990年版和“肾病学”医学书院，尾前照雄、藤见惺编集、1981年版)。另外，作为肝病，可以列举例如，重症肝炎、慢性肝炎、病毒性肝炎、酒精性肝炎、肝纤维症、肝硬化、肝癌、自身免疫性肝炎、药物过敏性肝损伤、原发性胆汁性肝硬化、发抖、脑病、代谢异常、或机能异常。此外，也可以使用在由体内存在的有害物质引起的疾病，即、精神病等的治疗中。附图说明 是表示比较DL-β-氨基异丁酸吸附速度结果的曲线图。具体实施方案作为本专利技术的口服给药用吸附剂使用的表面改性球形活性炭，如上所述，具有特定范围的细孔容积。即，细孔直径7.5～15000nm的细孔容积为0.25mL/g～1.0mL/g。另一方面，在上述专利文献1(特公昭62-11611号公报)的实施例1～3中，实际配制了细孔半径37.5～75000埃的空隙容积为0.20～0.23mL/g的吸附剂，实际上可以确认β-氨基异丁酸、γ-氨基正丁酸、二甲胺、和去甲对羟福林的吸附性优异。另外，在上述专利文献1中，一般性地记载了由细孔半径100～75000埃的空隙容积(即、细孔直径20～15000nm的细孔容积)为0.1～1mL/g的多孔性球形碳质物质形成的吸附剂。然而，该专利文献1的实施例1～3中具体公开的吸附剂只是如上所述的细孔半径37.5～75000埃的空隙容积为0.20～0.23mL/g的吸附剂，而且、当细孔直径7.5～15000nm的细孔容积为0.25mL/g～1.0mL/g时，完全没有记载吸附量增加、初期吸附速度提高。另外，细孔直径7.5～15000nm的细孔容积为0.25mL/g～1.0mL/g的本专利技术多孔性球形碳质物质的结构与细孔半径37.5～75000埃的空隙容积(即、细孔直径7.5～15000nm的细孔容积)为0.20～0.23mL/g的专利文献1记载的多孔性球形碳质物质的结构在细孔容积方面当然是不同的。上述专利文献1中记载的多孔性球形碳质物质中细孔(细孔直径7.5～15000nm的细孔)主要通过萘的溶解和提取形成。此时，根据向沥青中添加萘的量和析出速度等决定了沥青中析出的结晶形态，通过提取结晶可以控制细孔结构。用上述专利文献1申请时的技术，为增加细孔容积本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种口服给药用吸附剂，其特征在于，由平均粒子径为０．０１～１ｍｍ、ＢＥＴ法求得的比表面积为７００ｍ↑［２］／ｇ或其以上、细孔直径７．５～１５０００ｎｍ的细孔容积为０．２５ｍＬ／ｇ～１．０ｍＬ／ｇ、总酸性基团为０．３０ｍｅｑ／ｇ～１．２０ｍｅｑ／ｇ、而且总碱性基团为０．２０ｍｅｑ／ｇ～０．７ｍｅｑ／ｇ的表面改性球形活性炭构成。
【技术特征摘要】
JP 2003-10-22 362498/2003;JP 2004-9-14 266198/20041.一种口服给药用吸附剂，其特征在于，由平均粒子径为0.01～1mm、BET法求得的比表面积为700m2/g或其以上、细孔直径7.5～1...
【专利技术属性】
技术研发人员：园部直弘，若穗围尚志，
申请(专利权)人：吴羽化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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