【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及三个新的木脂素类化合物carolignan L、caorolignan M和buddnol G用于治疗骨质疏松的用途。
技术介绍
作为一种植物雌激素，木脂素类化合物具有多种生物活性，如抗肿瘤、抗有丝分裂、抗病毒、抑制生物酶活性等(1，2，3)。但是单体化合物或混合物有抗骨质疏松作用尚少见报道。骨质疏松是一种代谢性的骨疾病，其特征为骨量下降、骨组织微环境退化，从而导致骨脆性增加，患者易发生骨折，近二十年来被公认为是很严重的公众健康问题。接骨木为中国民间用草药，忍冬科植物接骨木Sambucus williamsii Hance的茎枝，本植物的根及根皮(接骨木根)、叶(接骨木叶)、花朵(接骨木花)均供药用。主要功用有祛风、活血、治风湿筋骨疼痛。对接骨木的化学研究和抗骨质疏松活性少见报道，无专利申请。在专利技术人申请的另一专利中清楚地阐明接骨木提取物对去卵巢致骨质疏松大鼠有明显的治疗作用。
技术实现思路
本专利技术的目的是采取植物化学分离手段从中药接骨木中提供三种新的木脂素类化合物，以体外成骨样UMR106细胞和具有雌激素受体的MCF-7细胞检测化合物的抗骨质疏松活性，为预防和治疗骨质疏松提供了新的途径。这一目的是这样实现的接骨木Sambucus williamsii Hance的茎枝适当粉碎，用60％乙醇回流提取2次，减压蒸去溶剂，得到乙醇浸膏。乙醇浸膏混悬于水中，用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取，得到氯仿提取物，乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物和水提取物。氯仿提取物和乙酸乙酯提取物经硅胶柱层析、分子筛层析、反相柱层析和高效液相制备后，得到carolignan...
【技术保护点】
运用多种分离手段从中药、天然药物中分离得到，或用半合成、合成、生物转化的方法制备具有以下通式（Ⅰ）或通式（Ⅱ）的木脂素类化合物，以单体化合物或按不同比例组成的混合物在治疗骨质疏松等疾病方面的应用＊＊＊通式中Ｒ↓［１］＝－ＯＣ Ｈ↓［３］或（和）－ＯＨ，总个数ｎ小于等于三，在苯环上的取代位置可以是未被取代的任意位置。Ｒ↓［２］＝－ＯＣＨ↓［３］或（和）－ＯＨ，总个数ｎ小于等于三，在苯环上的取代位置可以是未被取代的任意位置。Ｒ↓［３］＝－ＯＣＨ↓［３ ］或（和）－ＯＨ，总个数ｎ小于等于三，在苯环上的取代位置可以是未被取代的任意位置。Ｒ↓［４］＝－ＯＣＨ↓［３］或（和）－ＯＨ，总个数ｎ小于等于三，在苯环上的取代位置可以是未被取代的任意位置。通式中丙基部分的任一氢原子可以被羟 基取代，任一羟基也可以被氢原子取代。通式中包括平面结构相同，但绝对构型不同的异构体。
【技术特征摘要】
1.运用多种分离手段从中药、天然药物中分离得到，或用半合成、合成、生物转化的方法制备具有以下通式(I)或通式(II)的木脂素类化合物，以单体化合物或按不同比例组成的混合物在治疗骨质疏 通式(I) 通式(II)通式中R1＝-OCH3或(和)-OH，总个数n小于等于三，在苯环上的取代位置可以是未被取代的任意位置。R2＝-OCH3或(和)-OH，总个数n小于等于三，在苯环上的取代位置可以是未被取代的任意位置。R3＝-OCH3或(和)-OH，总个数n小于等于三，在苯环上的取代位置可以是未被取代的任意位置。R4＝-OCH3或(和)-OH，总个数n小于等于三，在苯环上的取代位置可以是未被取代的任意位置。通式中丙基部分的任一氢原子可以被羟基取代，任一羟基也可以被氢原子取代。通式中包括平面结构相同，但绝对构型不同的异构体。2.两种符合通式(I)的新化合物，carolignan L(-)-(1S，2R)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-{4--[3-(-4-hydroxy-3-methoxycinnamoyl-oxy-propanyl)]-2-hydroxyphenoxy}-3-(4-hydroxy-3-methoxycinnamoyl--oxy)-1--propanol和carolignan M(-)-(1S，2S)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-{4-[3-(4-hydroxy-3--methoxy-cinnamoyloxypropanyl)]-2-hydroxyphenoxy}-3-(4-hydroxy-3-methoxycinnamoyloxy)-1-propanol在治疗骨质疏松的用途。其特征是两者为平面结构相同，绝对构型不同的异构体，carolignanL为赤式，carolignanM为苏式。 carol...
【专利技术属性】
技术研发人员：姚新生，王乃利，黄文秀，杨序娟，
申请(专利权)人：深圳中药及天然药物研究中心，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]
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