注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的医药用途制造技术

本发明专利技术涉及注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠（4：1）在制备镇痛或镇静药物中的应用。注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠（4：1）可通过降低热板法所致的小鼠疼痛反应、降低醋酸扭体法所致小鼠疼痛反应以及减少小鼠自主活动次数。可以作为抗人或动物的疼痛反应的药物应用。

The medicinal use of Piperacillin Sodium for Injection tazobactam sodium

The present invention relates to the use of Piperacillin Sodium for Injection tazobactam sodium (4:1) in the preparation of analgesic or sedative drugs. Piperacillin Sodium for Injection tazobactam sodium (4:1) can reduce the pain response of mice induced by hot plate method, reduce the pain response induced by acetic acid writhing, and reduce the number of voluntary activities in mice. The utility model can be used as a medicine for the pain response of human or animal.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 1)的医药用途。
技术介绍
现代医学研究表明，疼痛的发病机理及临床表现纷繁复杂。疼痛病证可导致血液 流变学的异常，可引起神经兴奋性的异常，可引起神经精神行为的异常等。注射用哌拉西 林钠他唑巴坦钠主要适用于对其敏感的葡萄球菌属、大肠菌属、枸橼酸菌属、肠杆菌属、克 雷伯氏菌属、普罗威登斯菌属、绿脓菌属引起的败血症、复杂性膀胱炎、肾盂肾炎等，疗效确 切。但注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠在治疗疼痛反应的应用未见报道。我们的实验证实注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 :1)在腹腔注射给药后，对实验 小鼠有明显的镇痛、镇静作用。可以作为抗人或动物的疼痛的药物应用。
技术实现思路
本专利技术所要解决的问题是提供一种注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的用途。本专利技术提供的技术方案是注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠在制备镇痛或镇静药物 中的应用。所述镇痛药物是指对躯体痛的镇痛药物。所述镇痛药物是指对内脏痛的镇痛药物。所述注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠为哌拉西林钠和他唑巴坦钠重量比4 1的复 方制剂。本专利技术可用作抗人或动物疼痛的药物。本专利技术所述药物可通过注射给予。本领域 技术人员可根据实际情况容易地确定给药剂量，一般可按照现有技术中注射用哌拉西林钠 他唑巴坦钠(4 1)的常规剂量给予。具体实施例方式本专利技术通过以下实例作进一步说明。 材料与方法1.实验材料 动物实验动物昆明种小鼠，清洁级，动物合格证号SCXK (苏)2009-16。体重18士5 g，雌 雄兼备，由南京大学实验动物中心提供。上述动物均在南京大学实验动物中心SPF级饲养室饲养，实验期间自由饮水、摄 食，室内温度控制在22 M°C、通风及湿度良好。药品、试剂、配制、给药途径注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 1)规格0. 625g (含哌拉西林0. 5g，他唑巴坦 0. 125g)，批号100802，华北制药股份有限公司提供。药物配制用蒸馏水配成所需浓度，即大剂量组的给药剂量为1. 8 g /kg，相当于 临床人用量的12倍，用蒸馏水配成18 %浓度，中剂量组的给药剂量为0.9 g /kg，相当于 临床人用量的6倍，用蒸馏水配成9 %浓度，小剂量组的给药浓度0.45g /kg，相当于临床人 用量的3倍，用蒸馏水配成4. 5 %浓度。吗啡注射液规格1 mL 10 mg，批号090701-2，沈阳第一制药厂。药物配制用蒸馏水配成0. 1 %浓度。醋酸规格500 mL 1瓶，批号090701-2，上海松江佘山化工厂。药物配制用蒸馏水配成0. 6 %浓度。给药途径均为腹腔注射。器材HSS-IB型恒温浴槽，成都仪器厂生产。FA160电子天平，上海天平仪器厂。程控自主活动箱ZIL-2，中国医科院药研所制。统计方法应用SPSS 13.0统计软件，计量资料采用“均数 *标准差(i* s)”表示，两组间比较采用 检验，多组间比较采用单因素方差分析。计数资 料用X2检验。实验方法注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 1)的镇痛实验 热板法 仪器连接将HSS-IB型恒温浴槽中的水槽盖取掉，往水槽中加水至以放入镇痛槽后水不溢出为 准；镇痛槽放入恒温浴槽的浴槽后用支承板上左右两侧的螺套和压紧板压住镇痛槽；将 水槽的出水及回水口用一根橡胶管连通；开启电源开关；在电源接通的状态下，将设定钮 子开关置于“设定”后，调节温度调节旋钮，直到显示器显示出所需要的^°C，设定完成后 将设定钮子开关置于“液温”，仪器显示温度逐渐达到设定值，直至稳定显示槽内实际液温 55士0. I0Co筛选实验动物将小鼠置于镇痛槽内，密切观察小鼠的活动。一般情况下，大多数小鼠在热刺激下可出 现前或后肢举起、跳跃、舔后爪等，以舔后爪出现时间作为痛阈的指标。当出现舔后爪时，立 即记录时间(即痛阈值)，然后取出小鼠。用此法筛选出痛阈值在5 30 s的雌性小鼠50 只供实验用。动物分组与正常痛阈测定将筛选好的50只小鼠，按随机数字表法分为5组，每组10只①组为生理盐水对照组； ②组为0. 1 %吗啡溶液组；③组为注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 :1)大剂量组(浓度为 18 %)；④组为注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4:1)中量组(浓度为9 %)；⑤组为注射用哌 拉西林钠他唑巴坦钠(4 1)小剂量组(浓度为4. 5 %)。将每只小鼠正常痛阈值各测2次， 每次间隔5 min，取其平均值为给药前正常痛阈值。给药①组生理盐水；②组0. 1 %吗啡溶液；③组注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 1)大剂 量组；④组注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 1)中剂量组；⑤组注射用哌拉西林钠他唑巴 坦钠(4:1)小剂量组。小鼠均腹腔注射给药，为0. 1 mL/10 g，连续给药5天，每天1次。末 次给药后30 min、45 min、60 min、90 min各测小鼠痛阈值，如果用药后放入镇痛槽内60 s 仍无反应，即将小鼠取出，以免时间太长把脚烫伤，其痛阈值按60 s计算。醋酸扭体法取昆明小鼠50只，雌雄各半，随机分为5组①组为生理盐水对照组；②组为0. 1 %吗 啡溶液组；③组为注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 :1)大剂量组(浓度为18 %)；④组为注 射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 :1)中量组(浓度为9 %)；⑤组为注射用哌拉西林钠他唑巴 坦钠(4:1)小剂量组(浓度为4. 5 %)。小鼠均腹腔注射给药，给药量均为0. 1 mL/10 g， 连续给药5天，每天1次。末次给药30 min后，各鼠均腹腔注射0.6 % (体积百分比)醋酸 0.1 mL/10 g(醋酸溶液临用前配制)。观察并记录20 min内各组出现的扭体反应(腹部 内凹、伸展后肢、臀部抬高)次数。小鼠自主活动实验 筛选合格小鼠将小鼠放人自主活动箱内，选取30分钟内小鼠自主活动次数相近的小鼠，雌雄各25 只，并记录这些小鼠的活动次数作为该小鼠给药前的自主活动次数。动物分组将筛选合格的50只小鼠随机分成5组，每组10只，雌雄各半，①组为生理盐水对照 组；②组为0. 1 %吗啡溶液组；③组为注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 :1)大剂量组(浓 度为18 %)；④组为注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4:1)中量组(浓度为9 %)；⑤组为注射 用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 1)小剂量组(浓度为4. 5 %)。给药注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4:1)各剂量组每天腹腔注射给药量均为0.1 mL/10 g， 0. 1 %吗啡组每天给药量为0. 1 mL/10 g腹腔注射给药1次，空白对照组每天给予给药组 同体积的生理盐水，连续给药3天。测试以最后一次给药1小时后，将小鼠放人自主活动箱内，适应5分钟后记录小鼠30分 钟内的自主活动次数。实验结果注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 :1)对热板法所致小鼠疼痛的影响，热板法是镇痛药 物筛选、检测中的常用的方法。通过热板法测试注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 :1)对小 鼠的因热刺激导致的躯体痛的镇痛作用。与生理盐水对照组比较，给药前各组痛阈值比较无显著性差异；0. 1 %吗啡溶液 组、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(4 :1)大剂量组，给药后30 min,45 min,60 min,90 min 与生理盐水对照组比较有非常显著性差异(P < 0. 01)本文档来自技高网...

【技术保护点】
注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠在制备镇痛或镇静药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：黄伟，吴金波，黄层霄，彭俊，张宇玄，熊昕，
申请(专利权)人：武汉同源药业有限公司，
类型：发明
国别省市：83