腺苷类化合物在制备医药保健品中的用途制造技术

本发明专利技术公开了腺苷类以及鸟苷类化合物的一种医药和保健用途，具体为用腺苷、一磷酸腺苷、二磷酸腺苷和环一磷酸腺苷、鸟苷、一磷酸鸟苷、二磷酸鸟苷、三磷酸鸟苷和环一磷酸鸟苷中的一种或几种及其可药用盐制备具有降压和改善心脑血管功能的药物或保健品。实验表明它有明显而持久的降压功能、毒性小、安全等特点，而且对机体具有调整作用，它不同于迄今体内已知的降压物质，它是一种新的血压调节剂，以此作为活性成分可以得到有效的降压新药，或者得到降压并调节心脑血管功能的保健品，为高血压的防治开辟一条新途径。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药和保健领域，具体涉及腺苷类和鸟苷类物质的医药和保健用途。及一种含有腺苷类和鸟苷类物质的降压功能和对心脑血管系统具有保护和调节功能的药物或保健品。
技术介绍
高血压是一个严重危害人类健康的常见病和多发病。在我国其患病率已从1959的5.11％升至2004年的18.00％。即，当今我国每百人中就有18个人患有不同程度的高血压。目前，每年还以300万的病例递增。估算现全国患病人数为1.6亿，比1991年增加7000多万，数目惊人！高血压的发病机制尚未阐明。至今没有一个很理想的防治措施。药物治疗仍是其主要手段，因此，高血压的用药市场极大。目前，降压药物品种繁多，常用的降压药物就有几十种。其中，许多药物常伴有严重的不良反应。1990年世界卫生组织(WHO)规定以下五类药物为高血压的一线用药钙通道阻断剂(calcium channel blocker，CCB)血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI)，利尿剂，α-肾上腺素能受体阻断剂和β-肾上腺素能受体阻断剂。近年来还有另一类新药，即血管紧张素II受体阻滞剂。其中应用最广泛的是CCB和ACEI。作为一个理想的降压药，除能降低血压外，还应该安全，副作用小，保证重要脏器的良好灌注，预防或逆转心血管结构改变，不增加或减少心血管疾病的危险因素。伴有冠心病或糖尿病等并发症时也可应用，以及费用低、效益高等。由于高血压的发病机制极其复杂，上述药物虽然都有不同程度疗效，目前仍不失为有效的降压药，但它们均有不同程度的副作用和缺点。其中，有的伴有严重的不良反应。例如，利尿剂能引起低镁和低血钾症，CCB长期应用的安全性受到一定质疑，α-肾上腺能受体阻断剂首剂时有时会引起严重的体位性低血压，眩晕，心悸等，β-肾上腺能受体阻断剂主要对糖代谢有影响，并呈剂量相关性。ACEI可引起5％-10％的患者干咳。大剂量使用ACEI还可能引起中性粒细胞减少。还有0.1％患者出现神经性水肿等。近年来，血管生物学取得了飞速进展。血管不再被认为仅是血液的通道，而被证明是一种具有复杂功能的器官。它不仅能合成及分泌许多生物活性物质，调节自身的功能；而且还能接受周围环境的各种信息，并将它们传递到其本身或周围组织细胞，通过其整合而产生功能或结构反应。血管平滑肌(VSM)还存在自身的信号转导系统，在血管功能调节中具有十分重要的作用。这套调节机制异常，是导致许多心脑血管疾病发生和发展的一个重要原因。冠心病的根本病因在于冠状动脉的病变；脑卒中本身就是脑血管的病变；高血压病的直接发病学环节是血管平滑肌细胞(VSMC)，尤其是阻力VSMC异常增殖，并向内膜下迁移，导致血管腔变窄，外周血液循环阻力升高，血压升高。不难看出，就上述三种发病率最高，危害最大的心脑血管疾病而言，根本上都是血管疾病。因此，开发一个新一代高效和毒副作用低，并能改善心脑血管功能的降压新药具有重要的理论意义和应用价值。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一类已知结构，但具有新作用机制的全新的医药保健用途的物质，其可用于制备一种高效和毒、副作用很低的降压和改善并调节心脑血管功能的药物或保健品。本专利技术提供腺苷类以及鸟苷类化合物的一种医药和保健用途，为腺苷类以及鸟苷类化合物及其可药用盐用于制备具有降压和改善心脑血管功能的药物或保健品。所述腺苷类化合物具体为腺苷、一磷酸腺苷、二磷酸腺苷和环一磷酸腺苷中的一种或几种。所述鸟苷类化合物具体为鸟苷、一磷酸鸟苷、二磷酸鸟苷、三磷酸鸟苷和环一磷酸鸟苷中的一种或几种。本专利技术的另一目的是提供一种降压及改善心脑血管功能的新药，其中以上述化合物及其可作为药用盐作为药性成分。本专利技术还有一目的是提供一种降压和改善并调节心脑血管功能的保健品，其中以上述化合物及其可作为药用盐作为活性成分。本专利技术提供的上述药物或保健品，可以以其中一种化合物及其可药用盐作为药效成分或活性成分，也可以将两种或多种化合物或其可药用盐联用作为药效成分或活性成分。上述药物或保健品，还含有适应不同使用剂型的可药用辅料或载体。药品使用剂型为片剂、胶囊剂、口服液、滴丸剂或注射剂，保健品为片剂、胶囊剂、或口服液。本专利技术首次提出腺苷类和鸟苷类物质在降压和改善并调节心脑血管功能的用途，并依此得到了以该类物质作为活性成分的药品和保健品。实验表明它有明显而持久的降压功能、毒性小、安全等特点，而且对机体具有调整作用，它不同于迄今体内已知的降压物质，它是一种新的血压调节剂，以此作为活性成分可以得到有效的降压新药，或者得到降压并调节心脑血管功能的保健品，为高血压的防治开辟一条新途径。具体实施例方式本专利技术所提供的结构式为腺苷类和鸟苷类化合物。它们是专利技术人首次从红细胞中提取的一种内源性降压物质，其被命名为红细胞源性降压因子(erythrocyte-deriveddepressing factor，EDDF)。经过质谱、液相色谱-质谱(LC-MS)、二级质谱联用技术(MS/MS)，核磁共振，紫外等分析，现已确定EDDF为结构明确的一类化合物，具体为腺苷(AR)、一磷酸腺苷(AMP)、二磷酸腺苷(ADP)、环一磷酸腺苷(cAMP)、鸟苷(GU)、一磷酸鸟苷(GMP)、二磷酸鸟苷(GDP)、三磷酸鸟苷(GTP)和环一磷酸鸟苷(cGMP)。其结构式分别为 腺苷(AR)一磷酸腺苷(AMP) 二磷酸腺苷(ADP) 环一磷酸腺苷(cAMP) 鸟苷(GU)一磷酸鸟苷(GMP) 二磷酸鸟苷(GDP) 三磷酸鸟苷(GTP) 环一磷酸鸟苷(cGMP)如无特殊说明，本专利技术中提到的EDDF是指含有上述一种或多种化合物中的降压物质。专利技术人对它们的药理作用，具体为降压作用、改善心脑血管作用(包括对心脑血管的调节作用及抗衰老作用)、毒性、给药途径、理化特性、降压机制及存在与分布等方面进行了系列研究，首次得到红细胞中存在降压及对心脑血管系统具有调节及保护功能的物质。EDDF的提取及纯化该部分内容已在专利技术人另一专利申请02106068.1中详细描述，现简述其过程1).取正常健康人血液，经离心得到红细胞，然后溶血；2).溶血产物进行热处理，冷却后进行超滤；3).对超滤样品冷冻干燥；4).将冷冻干燥样品进行柱层析，所收集的样品分别进行活性鉴定，将有降压活性的样品收集并行冷冻干燥；5).将步骤4)的样品用高压液相色谱(HPLC)进行进一步纯化，并进行降压活性鉴定，将有活性的部分进行高效毛细管电泳(CE)，鉴定其纯度；6).将步骤5)的样品行冷冻干燥，并分别进行质谱，核磁共振，紫外等分析，确证其结构和分子量。经鉴定，上述制备得到的分别为腺苷(AR，MW＝267.25)、一磷酸腺苷(AMP，MW＝347.2)、二磷酸腺苷(ADP，MW＝427.2)、环一磷酸腺苷(cAMP，MW＝329.2)、鸟苷(GU，MW＝283.2)、一磷酸鸟苷(GMP，MW＝363.2)、二磷酸鸟苷(GDP，MW＝443.2)、三磷酸鸟苷(GTP，MW＝523.2)和环一磷酸鸟苷(cGMP，MW＝345.2)。以上介绍的EDDF提取及纯化方法，只是公开了从红细胞中提取该类化合物的一种方法。事实上，作为一类已知结构的化学物质，还可以从其它途径得到，如通过化学合成或本文档来自技高网...

【技术保护点】
腺苷类以及鸟苷类化合物的医药和保健用途，为腺苷类以及鸟苷类化合物及其可药用盐用于制备具有降压和改善心脑血管功能的药物或保健品。

【技术特征摘要】
1.腺苷类以及鸟苷类化合物的医药和保健用途，为腺苷类以及鸟苷类化合物及其可药用盐用于制备具有降压和改善心脑血管功能的药物或保健品。2.根据权利要求1所述的医药和保健用途，其特征在于所述腺苷类化合物具体为腺苷、一磷酸腺苷、二磷酸腺苷和环一磷酸腺苷中的一种或几种。3.根据权利要求1所述的医药和保健用途，其特征在于所述鸟苷类化合物具体为鸟苷、一磷酸鸟苷、二磷酸鸟苷、三磷酸鸟苷和环一磷酸鸟苷中的一种或几种。4.一种降压和改善心脑血管功能的药物，其特征在于含有药用剂量的权利要求1或2或3的化合物及其可药用的盐中的一种或几种。5.一种降压和改善心脑血管功能的保健品，其特征在于含有保健剂量的...

【专利技术属性】
技术研发人员：文允镒，
申请(专利权)人：中国医学科学院基础医学研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]