治疗因雄激素剥夺引起的症状制造技术

本发明专利技术涉及选择性雌激素受体调节剂（ＳＥＲＭ）和／或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、Ｎ－氧化物、或其任意的组合在制备一种用于治疗患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的热潮红、肌肉量减少、性欲减退、或勃起障碍的药物组合物中的用途。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及抑制、阻止、预防和治疗患有前列腺癌的男性对象的因雄激素剥夺(androgen-deprivation)造成的骨质疏松症和/或骨折和/或骨矿物质密度(BMD)丢失及减少其发病率。更特异地，本专利技术涉及一种治疗、预防、阻止、抑制患有前列腺癌的男性对象发生雄激素剥夺引起的骨质疏松症和/或骨折和/或BMD减低或减少其发生的风险的方法，包括给予患有前列腺癌的男性对象一种抗雌激素制剂(anti-estrogen agent)和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合。
技术介绍
已经明确男性的骨矿物质密度随着年龄增加而减低。骨矿物质成分含量和密度的减低与骨强度的下降相关并容易骨折。性激素对非生殖组织的多效作用的分子机制刚刚开始被了解，但是显而易见的是生理浓度的雄激素和雌激素在整个生命周期中对骨平衡起着重要作用。因此，当发生雄激素或雌激素剥夺时，这最终造成了骨重建速度的加快，使得骨吸收和骨形成的平衡偏向于骨吸收，导致骨质的总的丢失。在男性，在成熟期性激素水平的自然下降(雄激素的直接减少以及低水平的外周雄激素芳构化来源的雌激素)与骨脆性相关。这种影响也可以在已阉割的男性中被观察到。前列腺癌是美国男性中最常被诊断的非上皮癌之一。治疗前列腺癌的方法之一就是雄激素剥夺。男性性激素——睾酮——刺激前列腺癌细胞的生长，因此它是前列腺癌生长的主要动力。雄激素剥夺的目的是减少睾酮对前列腺癌细胞的刺激。睾酮正常地是由睾丸生产的，它反应于称为黄体激素(LH)的激素信号的刺激，反过来该激素信号是被黄体激素释放激素(LH-RH)所刺激。可通过双侧睾丸切除术手术或通过LH-RH拮抗物(LHRH)合用或不合用非甾体抗雄激素以化学方式完成雄激素剥夺。目前研究表明有微转移病变患者的早期雄激素剥夺的确可以延长生存期[Messing EM，et al(1999)，N Engl J Med 34，1781-1788；Newling(2001)，Urology 58(Suppl 2A)，50-55]。此外，雄激素剥夺被应用于多个新的临床方案，包括前列腺根治术前的新辅助治疗，放疗或手术后有复发高危患者的长期辅助治疗，放疗的新辅助治疗，以及放疗或手术后的生化复发的治疗[Carroll，et al(2001)，Urology 58，1-4；Horwitz EM，etal(2001)，IntJ Radiat Oncol Biol Phy Mar 15；49(4)，947-56]。因此，更多的前列腺癌患者已经成为雄激素去除的候选者或正在被治疗中。此外，这些前列腺癌患者比过去治疗的更早和更长，其中一些病例的雄激素剥夺治疗可以长达10年或更长。不过，雄激素剥夺治疗有着严重的副作用，包括热潮红、男性乳房女性化、骨质疏松症、肌肉量的减少、抑郁症和其他情绪改变、性欲减退、以及勃起障碍[Stege R(2000)，Prostate Suppl 10，38-42]。因此，现在雄激素阻断的并发症显著地造成前列腺癌男性患者的病态，并在一些病例中造成了死亡。假定今天有更多患者接受了长期的雄激素剥夺治疗，那么骨质疏松症将成为接受雄激素剥夺治疗的患有前列腺癌的男性对象的重要的临床副作用。在雄激素剥夺治疗6个月的患者中大多数出现了骨矿物质密度(BMD)的丢失。在基础科学和临床应用方面都急切地需要新的创新的方法来减少患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的骨质疏松症的发生率。
技术实现思路
本专利技术涉及一种治疗患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的骨质疏松症的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以治疗上述对象的由雄激素剥夺引起的骨质疏松症的步骤。本专利技术涉及一种预防患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的骨质疏松症的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以预防上述对象的由雄激素剥夺引起的骨质疏松症的步骤。本专利技术涉及一种阻止或抑制患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的骨质疏松症的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以阻止或抑制上述对象的由雄激素剥夺引起的骨质疏松症的步骤。本专利技术涉及一种减少患有前列腺癌的男性对象发生雄激素剥夺引起的骨质疏松症的危险的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以减少上述对象发生雄激素剥夺引起的骨质疏松症的危险的步骤。本专利技术涉及一种治疗患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的BMD减低的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以治疗上述对象的由雄激素剥夺引起的骨质丢失的步骤。本专利技术涉及一种预防患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的BMD减低的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以预防上述对象的由雄激素剥夺引起的骨质丢失的步骤。本专利技术涉及一种阻止和抑制患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的BMD减低的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以阻止和抑制上述对象的由雄激素剥夺引起的骨质丢失的步骤。本专利技术涉及一种减少患有前列腺癌的男性对象发生雄激素剥夺引起的BMD减低的危险的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以减少上述对象发生雄激素剥夺引起的骨质丢失的危险的步骤。本专利技术涉及一种治疗患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的骨折的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以治疗上述对象的由雄激素剥夺引起的骨折的步骤。本专利技术涉及一种预防患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的骨折的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以预防上述对象的由雄激素剥夺引起的骨折的步骤。本专利技术涉及一种阻止和抑制患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的骨折的方法，该方法包括给予上述对象有效量的一种抗雌激素制剂和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合，以阻止和抑制上述对象的由雄激素剥夺引起的骨折本文档来自技高网...

【技术保护点】
选择性雌激素受体调节剂（ＳＥＲＭ）和／或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、Ｎ－氧化物、或其任意的组合在制备一种用于治疗患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的热潮红、肌肉量减少、性欲减退、或勃起障碍的药物组合物中的用途。

【技术特征摘要】
US 2001-11-29 60/333,7341.选择性雌激素受体调节剂(SERM)和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药用产物、水合物、N-氧化物、或其任意的组合在制备一种用于治疗患有前列腺癌的男性对象的由雄激素剥夺引起的热潮红、肌肉量减少、性欲减退、或勃起障碍的药物组合物中的用途。2.根据权利要求1的用途，其中所述SERM是三苯乙烯。3.托瑞米芬和/或其类似物、衍生物、异...

【专利技术属性】
技术研发人员：米切尔S斯坦纳，沙兰拉戈豪，
申请(专利权)人：GTX公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]